人参皂苷RO
人参皂苷RO
常用名:人参皂苷RO
CAS号:34367-04-9
英文名:Ginsenoside Ro
中文别名:人参皂苷RO
人参皂苷RO名称
中文名:人参皂苷Ro
英文名:GinsenosideRo
中文别名:人参皂苷RO
英文别名:更多
人参皂苷RO生物活性
描述:GinsenosideRo具有Ca2+拮抗剂的抗血小板作用,IC50为155 μM。GinsenosideRo降低TXA2产量,GinsenosideRo还稍弱地降低COX-1和TXAS活性。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>钙通道信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>心血管疾病天然产物>>萜类化合物和糖苷
靶点:
Ca2+
TXA2
体外研究:人参中的人参皂甙Ro是一种有益的新型Ca2+-拮抗剂化合物,可预防血小板聚集介导的血栓性疾病。人参皂甙Ro剂量依赖性地降低凝血酶刺激的血小板聚集,IC50约为155μM[1]。人参皂甙Ro抑制TXA2产生以消除凝血酶诱导的血小板聚集。血栓素A2(TXA2)诱导血小板聚集并促进血栓形成。人参皂甙Ro剂量依赖性(50-300μM)降低凝血酶诱导的TXB2水平;人参皂甙Ro(300μM)抑制凝血酶介导的TXB2水平升高94.9%。不存在人参皂甙Ro(阴性对照)时的COX-1活性为2.3±0.1nmol/mg蛋白质。然而,人参皂甙Ro剂量依赖性(50-300μM)降低其活性;在300μM时,COX-1活性降低阴性对照的26.4%。在不存在人参皂甙Ro(阴性对照)的情况下TXA2合酶(TXAS)活性为220.8±1.8ng/mg蛋白质/分钟。然而,人参皂甙Ro剂量依赖性(50-300μM)降低其活性;在300μM时,TXAS活性降低阴性对照的22.9%。人参皂甙Ro(300μM)对TXB2产生的抑制作用(94.9%)显着高于COX-1(26.4%)和TXAS(22.9%)活性[2]。为了评估人参皂甙Ro在Raw264.7细胞中的毒性,首先用各种浓度(10μM,50μM,100μM和200μM)的人参皂苷Ro处理它们24小时。人参皂苷Ro没有显示出显着的剂量依赖性毒性。接下来,在用1μg/mLLPS处理后,人参皂苷Ro对细胞活力和ROS水平(氧化应激的标志物)的影响确定。与未处理的对照相比,LPS使细胞活力降低~70%。在1μg/mLLPS孵育24小时之前用100μM和200μM人参皂苷Ro预处理1小时导致细胞活力的显着增加。ROS水平和NO产生的变化与人参皂甙Ro对活力的影响一致[3]。
体内研究:溶解于水中的人参皂甙Ro以25和250mg/kg/天的剂量通过管饲法给予小鼠4天,然后静脉注射HT29,以便在注射HT29之前将人参皂甙Ro的血液浓度保持在一定水平以上,然后40口服给予小鼠人参皂甙Ro的天数。处理38天后,对动物实施安乐死,除了评估人参皂甙Ro的毒性和HT29的小鼠病理学外,还计数肺转移性结节的数目。人参皂甙Ro(250mg/kg/天)使肺表面肿瘤结节数显着减少,抑制率达到88%(P<0.01)[4]。
激酶实验:将血小板的微粒体部分与奥扎格雷(11nM,IC50),阳性对照或使用各种浓度的人参皂苷Ro和其他试剂在37℃预温育5分钟。通过加入前列腺素H2引发反应,并将样品在37℃下孵育1分钟;通过加入柠檬酸(1M)终止反应。用1NNaOH中和后,使用TXB2EIA试剂盒[2]测定TXB2的量。
细胞实验:用MTT测定试剂盒测定细胞活力。简而言之,将Raw264.7细胞以每孔2.0×104个细胞的密度接种在48孔板中,孵育24小时,并用各种浓度的人参皂苷Ro处理24小时。然后用1μg/mLLPS处理用人参皂甙Ro(50μM,100μM和200μM)预处理1小时如何影响Raw264.7细胞的存活率24小时。孵育期后,向每个孔中加入10μLMTT试剂,并在37℃,5%CO2中孵育3小时。随后将所得的甲crystals晶体溶解在MTT增溶溶液中。使用酶标仪在540nm处测定吸光度[3]。
动物实验:小鼠[4]使用雌性BALB/c小鼠(20-25g,6-8周龄)。通过尾静脉注射HT29细胞建立肺转移的实验模型,以模拟CTC的传播。将在0.2mLPBS中2×106个细胞数的HT29细胞感染到6周龄雌性Balb/c小鼠的尾静脉中。在HT29接种之前,每天给予PBS悬浮的B(人参皂甙Ro)的口服管饲预处理4天,然后进行40天的处理。治疗组(N=10)包括:0mg/kg,25mg/kg和250mg/kg人参皂苷Ro。每四天测量并记录体重。在肿瘤转移和生长40天后处死小鼠,用B处理44天处死小鼠。在每个处理组中评估表面肺转移结节的数量。制备具有4-5μm厚的肺切片的载玻片,石蜡包埋,然后用苏木精和曙红染色[4]。
参考文献:
[1].KwonHW,etal.InhibitoryEffectsofCytosolicCa2+ConcentrationbyGinsenosideRoAreDependentonPhosphorylationofIP3RIandDephosphorylationofERKinHumanPlatelets.EvidBasedComplementAlternatMed.2015;2015:764906.
[2].Jung-HaeShin,etal.InhibitoryeffectsofthromboxaneA2generationbyginsenosideRoduetoattenuationofcytosolicphospholipaseA2phosphorylationandarachidonicacidrelease.JGinsengRes.9Jan2018.
[3].KimS,etal.Upregulationofhemeoxygenase-1byginsenosideRoattenuateslipopolysaccharide-inducedinflammationinmacrophagecells.JGinsengRes.2015Oct;39(4):365-70.
[4].JiangZ,etal.ThetraditionalChinesemedicineAchyranthesbidentataandourdenovoconceptionofitsmetastaticchemoprevention:fromphytochemistrytopharmacology.SciRep.2017Jun20;7(1):3888.
人参皂苷RO物理化学性质
密度:1.14
沸点:1018.6±65.0°Cat760mmHg
熔点:241°C
分子式:C48H76O19
分子量:957.106
闪点:289.2±27.8°C
精确质量:956.498108
PSA:312.05000
LogP:6.29
外观性状:固体;WhitetoLightyellowpowdertocrystal
蒸汽压:0.0±0.6mmHgat25°C
折射率:1.627
储存条件:0-10°C;避免加热
人参皂苷RO毒性和生态
:
人参皂苷RO毒性英文版
人参皂苷RO英文别名
:β-D-Glucopyranose,1-O-[(3β)-3-[(2-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranuronosyl)oxy]-28-oxoolean-12-en-28-yl]-
:glycosideL2
:HericiuMsaponinS3
:chikusetsusaponinV
:ChikusetusaponinV
:GinsenosideRo
:PolysciasaponinP3
:1-O-[(3β)-3-{[2-O-(β-D-Glucopyranosyl)-β-D-glucopyranuronosyl]oxy}-28-oxoolean-12-en-28-yl]-β-D-glucopyranose
:Chikusetsusaponin5
:chikusetsusaponin-V
:ginsenoside-R0
人参皂苷RO重点介绍
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糖也称为碳水化合物,由碳(C),氢(H)和氧(O)原子组成,通常具有经验式Cm(H2O)n。糖类分为四个化学基团:单糖,二糖,低聚糖和多糖。碳水化合物在生物体中发挥着许多作用。多糖用于储存能量(例如淀粉和糖原)和作为结构组分。
RenCanZaoGanRO
人參皂苷RO
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: