Telaglenastat hydrochloride
Telaglenastat hydrochloride
常用名：Telaglenastat hydrochloride
CAS号：1874231-60-3
英文名：Telaglenastat hydrochloride
中文别名：N/A
Telaglenastathydrochloride名称
英文名：Telaglenastathydrochloride
Telaglenastathydrochloride生物活性
描述：盐酸特拉格列那司特(CB-839)是一流的选择性、可逆性和口服活性谷氨酰胺酶1(GLS1)抑制剂。与GLS2相比,盐酸特拉格列那司特选择性地抑制GLS1剪接变异体KGA(肾型谷氨酰胺酶)和GAC(谷氨酰胺酶C)。小鼠肾脏和脑内内源性谷氨酰胺酶的IC50分别为23nM和28nM。盐酸特拉格列那司特抑制自噬并具有抗肿瘤活性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>自噬>>自噬
体外研究：Telaglenastat(CB-839)(0.1-1000纳米；72小时)对HCC1806和MDA-MB-231细胞具有抗增殖活性,IC50分别为49nM和26nM[1]。Telaglenastat(CB-839)(1μM；72小时)激活半胱天冬酶3/7并诱导MDA-MB-231和HCC1806细胞凋亡[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：HCC1806,MDA-MB-231细胞浓度：0.1,1,10,100,1000nM培养时间：72小时结果：对两种TNBC细胞系(HCC1806和MDA-MB-231细胞的IC50分别为49nM和26nM)的增殖有显著影响。凋亡分析[1]细胞系：MDA-MB-231,HCC1806细胞浓度：1μM孵育时间：72小时结果：Caspase3/7激活。
体内研究：替拉格司他(CB-839)(200mg/kg；p、o。；每日两次,持续28天)在TNBC异种移植模型中具有抗肿瘤活性[1]。动物模型：4-6周龄雌性nu/nu小鼠(TNBC患者来源的异种移植模型)[1]剂量：200mg/kg给药：口服给药；每天两次,持续28天结果：在研究结束时,与溶媒对照相比,肿瘤生长抑制了61%。
参考文献：
[1].GrossMI,etal.AntitumoractivityoftheglutaminaseinhibitorCB-839intriple-negativebreastcancer.MolCancerTher.2014Apr;13(4):890-901.
[2].BiancurDE,etal.Compensatorymetabolicnetworksinpancreaticcancersuponperturbationofglutaminemetabolism.NatCommun.2017Jul3;8:15965.
[3].ZhouWJ,etal.Estrogeninhibitsautophagyandpromotesgrowthofendometrialcancerbypromotingglutaminemetabolism.CellCommunSignal.2019Aug20;17(1):99.
Telaglenastathydrochloride物理化学性质
分子式：C26H25ClF3N7O3S
分子量：608.04
Telaglenastat hydrochloride重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
