SB202190 (FHPI)

SB202190(FHPI)名称

中文名：杀虫畏
英文名：sb-202190
中文别名：4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑|4-[4-(4-氟苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酚
英文别名：更多

SB202190(FHPI)生物活性

描述：SB202190是可渗透细胞的p38MAPK抑制剂,抑制p38和p38β2的IC50分别为50nM和100nM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>p38MAPK研究领域>>癌症
靶点：

IC50:50nM(p38),100nM(p38β2)[1]

体外研究：如在用GST-hsp27作为底物的免疫复合物激酶测定中所测量的,用SB202190(SB202190)处理细胞以剂量依赖性方式显着抑制基础和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK2活性。Jurkat细胞用SB202190处理或不处理。24小时后,收获细胞,通过裂解荧光肽DEVD-AMC测量细胞提取物中CPP32样半胱天冬酶的活性,所述荧光肽DEVD-AMC是CPP32样半胱天冬酶的特异性底物。在用SB202190处理的细胞中DEVD-AMC的切割显着增加,但在对照中没有[2]。
体内研究：在源自HCT-116的结肠直肠肿瘤中,施用SB202190(SB202190),索拉非尼或两者的组合在外部肿瘤大小的测量方面给出类似的结果(与对照肿瘤相比,生长减少约58％)。SB202190诱导肿瘤生长减少28％,而索拉非尼促进减少31％,而两种药物联合使肿瘤生长减少55％[3]。与模型组相比,SB202190组在Morris水迷宫隐藏平台试验中显示出明显更短的逃逸潜伏期(P<0.01),并且在探针试验期间在原始平台象限中显示更长的时间(P<0.01)。与VaD模型大鼠相比,SB202190组还显示海马神经细胞凋亡显着减少(P<0.01)以及更高(抗凋亡)Bcl-2表达和更低(促凋亡)caspase-3表达(两者均P<0.01)。总之,SB202190在永久性2-OV后阻断p38MAPK信号通路减少了海马神经元的凋亡并挽救了空间学习和记忆缺陷[4]。
激酶实验：进行MAPKAPK2测定。简言之，将Jurkat细胞血清饥饿24小时，然后与或不用特异性p38抑制剂SB202190孵育30分钟，然后用抗FasmAb（100ng/mL）处理2小时或单独留下，如图传说。在裂解缓冲液中收获细胞并通过离心澄清。用抗MAPKAPK2多克隆抗体在4℃下免疫沉淀内源性MAPKAPK23小时。在存在1μMATP/10μCi[γ-32P]ATP（10Ci/mmol）和GST-hsp27作为底物的情况下，在30μL激酶缓冲液中在30℃下测定免疫复合物的活性30分钟。。用Laemmli样品缓冲液终止反应。通过13％SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳然后进行放射自显影来分辨蛋白质。磷酸化蛋白质由PhosphorImager定量[2]。
细胞实验：在存在或不存在半胱天冬酶抑制剂苄氧基羰基-Val-Ala-Asp（zVAD）-氟甲基酮的情况下，使用或不使用SB202190（50μM），PD098059（50μM）处理Jurkat/neo或Jurkat/bcl-2细胞（106个细胞）持续24小时。然后在裂解缓冲液（25mMHepes，pH7.4,0.25％NonidetP-40,10μg/mL亮肽素，10μg/mL抑肽酶，5mMEDTA，2mM二硫苏糖醇和10mM洋地黄皂苷）中收获细胞。通过离心澄清裂解物，并将上清液用于半胱天冬酶测定。在含有20μg细胞提取物，20μM荧光素肽乙酰基-Asp-Glu-Val-Asp-氨基甲基香豆素（DEVD-AMC）的反应混合物中测量半胱天冬酶活性。使用CytofluorII荧光板读数器在激发360nm，发射460nm下测量荧光AMC产物形成[2]。
动物实验：小鼠[3]使用雌性CD-1无胸腺裸鼠（6-8周龄）。将10×106个HT-29或10×106个HCT-116细胞皮下注射到雌性无胸腺裸CD-1小鼠的侧腹（每侧0.2mL）中。每2-3天测量肿瘤的体积。使用以下公式计算肿瘤体积：体积（mm3）=（宽度）2×长度×0.5。当肿瘤体积达到60mm3时，将小鼠随机分为4个治疗组（每组n≥6）：载体（对照），索拉非尼30mg/kg/d，SB20219025μg/kg/d，索拉非尼30mg/kg/d加SB20219025μg/kg/d。每天通过管饲给予索拉非尼药物治疗，腹膜内给予SB202190。处理小鼠12天，每2-3天记录肿瘤体积和体重。在治疗结束时，处死小鼠并移出肿瘤用于组织学和免疫组织化学分析。大鼠[4]使用无特定病原体（SPF）的雄性Wistar大鼠（3个月大，250±10g）。使用随机数表将60只Wistar大鼠随机分配到假手术组，VaD模型组和SB202190组（每只20只动物）。通过双血管闭塞（2-VO）分离和结扎双侧颈动脉建立VaD大鼠模型（n=40）。对于假手术组（n=20）的动物，使用相同的方法分离双侧颈动脉但不结扎。恢复后，SB202190组的动物接受脑室内（ICV）注射SB202190，并且VaD模型和假手术组均接受ICV注射等体积0.1％DMSO。在每组中，在Morris水迷宫中检查8只大鼠以评估空间学习和记忆，处死6只大鼠并制备脑切片用于TUNEL染色和Bcl-2/caspase-3免疫组织化学，并且处死6只大鼠并且组织匀浆。准备用于磷酸化-p38MAPK表达的Western印迹分析。
参考文献：

[1].DaviesSP,etal.Specificityandmechanismofactionofsomecommonlyusedproteinkinaseinhibitors.BiochemJ.2000Oct1;351(Pt1):95-105.

[2].NemotoS,etal.InductionofapoptosisbySB202190throughinhibitionofp38betamitogen-activatedproteinkinase.JBiolChem.1998Jun26;273(26):16415-20.

[3].GrossiV,etal.Sorafenibinhibitsp38αactivityincolorectalcancercellsandsynergizeswiththeDFG-ininhibitorSB202190toincreaseapoptoticresponse.CancerBiolTher.2012Dec;13(14):1471-81.

[4].YangS,etal.Protectiveeffectsofp38MAPKinhibitorSB202190againsthippocampalapoptosisandspatiallearningandmemorydeficitsinaratmodelofvasculardementia.BiomedResInt.2013;2013:215798.

[5].ZhangY,etal.PP2ACLevelDeterminesDifferentialProgrammingofp38-TSC-mTORSignalingandTherapeuticResponsetop38-TargetedTherapyinColorectalCancer.EBioMedicine.2015Nov19;2(12):1944-56.

SB202190(FHPI)物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：565.7±50.0°Cat760mmHg
熔点：240-243℃
分子式：C20H14FN3O
分子量：331.343
闪点：295.9±30.1°C
精确质量：331.112091
PSA：61.80000
LogP：5.00
外观性状：淡黄色
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.653
储存条件：2-8°C

SB202190(FHPI)MSDS

：1.1产品标识符
:SB202190
产品名称
1.2鉴别的其他方法
4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxyphenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole
1.3有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块2.危险性概述
2.1GHS分类
皮肤刺激(类别2)
眼刺激(类别2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触）(类别3)
2.2GHS标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词警告
危险申明
H315造成皮肤刺激。
H319造成严重眼刺激。
H335可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264操作后彻底清洁皮肤。
P271只能在室外或通风良好之处使用。
P280穿戴防护手套/眼保护罩/面部保护罩。
措施
P302+P352如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304+P340如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305+P351+P338如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P332+P313如发生皮肤刺激：求医/就诊。
P337+P313如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。如仍觉眼睛刺激：求医/就诊.
P362脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403+P233存放于通风良的地方。保持容器密闭。
P405存放处须加锁。
处理
P501将内容物/容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3其它危害物-无

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模块3.成分/组成信息
3.1物质
:4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxyphenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole
别名
:C20H14FN3O
分子式
:331.34g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
SB202190
–
CAS号152121-30-7

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模块4.急救措施
4.1必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如果停止了呼吸,给于人工呼吸。请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。用水漱口。请教医生。
4.2主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块5.消防措施
5.1灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物,氮氧化物,氟化氢
5.3给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4进一步信息
无数据资料

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模块6.泄露应急处理
6.1人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。防止粉尘的生成。防止吸入蒸汽、气雾或气体。保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。避免吸入粉尘。
6.2环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。扫掉和铲掉。存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块7.操作处置与储存
7.1安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度：2-8°C
7.3特定用途
无数据资料

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模块8.接触控制和个体防护
8.1容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合EN166要求请使用经官方标准如NIOSH(美国)或EN166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理.请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN376标准。
身体保护
防渗透的衣服,防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型(欧盟英国143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块9.理化特性
9.1基本的理化特性的信息
a)外观与性状
形状:固体
b)气味
无数据资料
c)气味阈值
无数据资料
d)pH值
无数据资料
e)熔点/凝固点
无数据资料
f)起始沸点和沸程
无数据资料
g)闪点
无数据资料
h)蒸发速率
无数据资料
i)易燃性(固体,气体)
无数据资料
j)高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k)蒸汽压
无数据资料
l)蒸汽密度
无数据资料
m)相对密度
无数据资料
n)水溶性
无数据资料
o)n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p)自燃温度
无数据资料
q)分解温度
无数据资料
r)粘度
无数据资料

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模块10.稳定性和反应活性
10.1反应性
无数据资料
10.2稳定性
无数据资料
10.3危险反应的可能性
无数据资料
10.4应避免的条件
无数据资料
10.5不兼容的材料
强氧化剂
10.6危险的分解产物
其它分解产物-无数据资料

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模块11.毒理学资料
11.1毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于0。1%含量的组分被IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入-可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。造成皮肤刺激。
眼睛造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记:无数据资料

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模块12.生态学资料
12.1生态毒性
无数据资料
12.2持久存留性和降解性
无数据资料
12.3潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4土壤中的迁移性
无数据资料
12.5PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6其它不利的影响
无数据资料

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模块13.废弃处置
13.1废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块14.运输信息
14.1联合国危险货物编号
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.2联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规:非危险货物
国际海运危规:非危险货物
国际空运危规:非危险货物
14.3运输危险类别
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.4包裹组
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.5环境危险
欧洲陆运危规:否国际海运危规海运污染物:否国际空运危规:否
14.6对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块15-法规信息
N/A

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模块16-其他信息
N/A

SB202190(FHPI)安全信息

个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xi:Irritant;
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：S26-S36/37
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
海关编码：29333990

SB202190(FHPI)文献14

更多文献：PhysalinBnotonlyinhibitstheubiquitin-proteasomepathwaybutalsoinducesincompleteautophagicresponseinhumancoloncancercellsinvitro.

ActaPharmacol.Sin.36(4),517-27,(2015)

ToinvestigatetheeffectsofphysalinBinsolatedfromPhysalisdivericataonhumancoloncancercellsinvitroanditsanticancermechanisms.HumanHCT116coloncancercelllinewastested.Cellviab…

：
：ImmunogenicityofthePlasmodiumfalciparumPfEMP1-VarOAdhesin:InductionofSurface-ReactiveandRosette-DisruptingAntibodiestoVarOInfectedErythrocytes.

StemCellsDev.23(20),2435-42,(2014)

AdhesionofPlasmodiumfalciparum-infectedredbloodcells(iRBC)tohumanerythrocytes(i.e.rosetting)isassociatedwithseveremalaria.Rosettingresultsfrominteractionsbetweenasubsetofvari…

：
：ChloroquinepromotesIL-17productionbyCD4+Tcellsviap38-dependentIL-23releasebymonocyte-derivedLangerhans-likecells.

J.Immunol.193(12),6135-43,(2014)

RecentstudiessuggestaroleforautophagyinthesecretionofIL-1cytokinesregulatingthedevelopmentofinflammatorydiseases.Theantimalarialdrugandautophagy/lysosomeinhibitorchloroquine(…

：

SB202190(FHPI)英文别名

：4-[4-(4-Fluorophenyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]phenol
：4-(4-(4-fluorophenyl)-5-(pyridin-4-yl)-2H-imidazol-2-yl)phenol
：4-[4-(4-Fluorophenyl)-5-(pyridin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl]phenol
：4-[5-(4-Fluorophenyl)-4-(pyridin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl]phenol
：4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxyphenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole
：FHPI
：4-[4-(4-fluorophenyl)-5-pyridin-4-yl-1,3-dihydroimidazol-2-ylidene]cyclohexa-2,5-dien-1-one
：4-(4-fluorophenyl)-2-(4-hydroxyphenyl)-5-(4-pyridyl)imidazole
：Phenol,4-[5-(4-fluorophenyl)-4-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-
：SB202190
：SB202190

SB202190 (FHPI)重点介绍

【SB202190 (FHPI)】凯途网SB202190 (FHPI)CAS号：152121-30-7，SB202190 (FHPI)MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询SB202190 (FHPI)。

二苯胺又称N-苯基苯胺。从稀乙醇中析出者为单斜晶系白色至浅黄色叶片状结晶。有香气。相对分子质量169.23。相 对密度1.160。熔点 54～55℃。沸点302℃、179℃(2.933×103Pa)。

SB202190(FHPI)

SB202190 (FHPI)