他氟前列素酸
他氟前列素酸
常用名：他氟前列素酸
CAS号：209860-88-8
英文名：Tafluprost acid
中文别名：N/A
他氟前列素酸名称
中文名：他氟前列素酸
英文名：7-[2-(3,3-difluoro-4-phenoxybut-1-enyl)-3,5-dihydroxycyclopentyl]hept-5-enoicacid
英文别名：更多
他氟前列素酸生物活性
描述：他氟前列素酸(AFP-172)是他氟前列素的一种活性代谢形式,是一种选择性前列腺素样FP受体激动剂。他氟前列素酸对人前列腺素样FP受体有很高的亲和力,Ki和EC50值分别为0.4nm和0.53nm。他氟前列素酸对前列腺素类EP3受体(IC50=67nM)的结合亲和力是对前列腺素类FP受体的126倍。他氟前列素酸可用于青光眼的研究[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病研究领域>>内分泌信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>神经疾病
靶点：
HumanFPReceptor:0.4nM(Ki)
HumanFPReceptor:0.53nM(EC50)
EP3Receptor:67nM(IC50)
体外研究：他氟前列素酸(10100nM,在第0天和第2天添加)在3T3-L1前脂肪细胞分化的早期和晚期显著抑制脂肪生成[2]。他氟前列素酸(100nM,在开始分化后第2天添加)抑制野生型小鼠的脂肪生成,但不抑制FP基因敲除小鼠原代脂肪细胞的脂肪生成[2]。他氟前列素酸(10-4M,6小时)刺激人脐血管内皮细胞(HUVECs)的增殖和迁移[4]。他氟前列素酸(10-4M,4-18小时)刺激HUVECs的管形成[4]。
参考文献：
[1].TakagiY,etal.PharmacologicalcharacteristicsofAFP-168(tafluprost),anewprostanoidFPreceptoragonist,asanocularhypotensivedrug.ExpEyeRes.2004Apr;78(4):767-76.
[2].TaketaniY,etal.ActivationoftheprostanoidFPreceptorinhibitsadipogenesisleadingtodeepeningoftheuppereyelidsulcusinprostaglandin-associatedperiorbitopathy.InvestOphthalmolVisSci.2014Mar4;55(3):1269-76.
[3].FuwaM,etal.AdvantagesofEfficacyandSafetyofFixed-DoseTafluprost/TimololCombinationOverFixed-DoseLatanoprost/TimololCombination.PLoSOne.2016Jul6;11(7):e0158797.
[4].RohYJ,etal.EffectsofAFP-172onCOX-2-inducedangiogenicactivitiesonhumanumbilicalveinendothelialcells.GraefesArchClinExpOphthalmol.2012Dec;250(12):1765-75.
他氟前列素酸物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：575.9±50.0°Cat760mmHg
分子式：C22H28F2O5
分子量：410.452
闪点：302.1±30.1°C
精确质量：410.190491
PSA：86.99000
LogP：2.80
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.579
储存条件：-20°C，密闭，干燥
他氟前列素酸合成线路
：
4-羧丁基三苯基溴化磷
17814-85-6
(3aR,4R,5R,6aS)…
209861-02-9
~%
他氟前列素酸
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：文献：DR.REDDYSLABORATORIESLIMITED;JACKSON,MarkPPatent:WO2013/118058A1,2013;Locationinpatent:Page/Pagecolumn10-11;
：
(3-苯氧基-2-氧代脯氨酰基…
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~%
他氟前列素酸
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：
[3aR(3aa,4a,5b,…
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他氟前列素酸
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：文献：DR.REDDYSLABORATORIESLIMITED;JACKSON,MarkPPatent:WO2013/118058A1,2013;
：
他氟前列素中间体
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~%
他氟前列素酸
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：文献：EVERLIGHTUSA,INC.;TSAI,Chia-Chung;CHEN,Chien-Yuh;LIANG,Sen-Bau;LO,Yu-Chi;YAO,Chi-HsiangPatent:US2014/51882A1,2014;
：
2H-环戊并[B]呋喃-2-酮…
209861-00-7
~%
他氟前列素酸
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：文献：EVERLIGHTUSA,INC.;TSAI,Chia-Chung;CHEN,Chien-Yuh;LIANG,Sen-Bau;LO,Yu-Chi;YAO,Chi-HsiangPatent:US2014/51882A1,2014;
：
2H-环戊并[B]呋喃-2-酮…
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他氟前列素酸
209860-88-8
：文献：EVERLIGHTUSA,INC.;TSAI,Chia-Chung;CHEN,Chien-Yuh;LIANG,Sen-Bau;LO,Yu-Chi;YAO,Chi-HsiangPatent:US2014/51882A1,2014;
他氟前列素酸英文别名
：(5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E)-3,3-Difluoro-4-phenoxy-1-buten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl}-5-heptenoicacid
：5-Heptenoicacid,7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E)-3,3-difluoro-4-phenoxy-1-buten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-,(5Z)-
：tafluprostacid
他氟前列素酸重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
TaFuQianLieSuSuan
他氟前列素酸
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
