Upidosin
Upidosin
常用名：Upidosin
CAS号：152735-23-4
英文名：Upidosin
中文别名：N/A
Upidosin名称
英文名：N-[3-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propyl]-3-methyl-4-oxo-2-phenylchromene-8-carboxamide
英文别名：更多
Upidosin生物活性
描述：Upidosin(Rec15/2739)是一种α-1肾上腺素受体(α-1AR)拮抗剂。Upidosin对α-1AAR亚型表现出中等选择性。Upidosin在尿道和前列腺中表现出尿选择性,Kb值为2-3nM,高于耳动脉和主动脉中的Kb值20-100nM。Upidosin抑制[3H]哌唑嗪与克隆人α-1A肾上腺素能受体的结合。Upidosin可用于尿道梗阻的研究[1]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>炎症/免疫
体外研究：与表观pKB值相比,Upidosin是对前列腺作用最有效的化合物之一,但其效力略低于坦索罗辛,高于哌唑嗪、特拉唑嗪和5-甲基乌拉地尔[2]。Upidosin与克隆的人α1A、人α1B、人α1D肾上腺素受体具有结合亲和力,pKi值分别为9.0、7.5和8.6[3]。
体内研究：在麻醉犬体内,Upidosin显示出比任何其他α-1AR拮抗剂特拉唑嗪和坦索罗辛更大的选择性[1]。与pA2值为7.51的血压相比,Upidosin(1-300μg/kg；静脉注射)是苯肾上腺素介导的前列腺压力升高的更有效拮抗剂,pA2值8.74[3]。
参考文献：
[1].LeonardiA,etal.Pharmacologicalcharacterizationoftheuroselectivealpha-1antagonistRec15/2739(SB216469):roleofthealpha-1Ladrenoceptorintissueselectivity,partI.JPharmacolExpTher.1997Jun;281(3):1272-83.
[2].TestaR,etal.FunctionalantagonisticactivityofRec15/2739,anovelalpha-1antagonistselectiveforthelowerurinarytract,onnoradrenaline-inducedcontractionofhumanprostateandmesentericartery.JPharmacolExpTher.1996Jun;277(3):1237-46.
[3].KennyBA,etal.Evaluationofthepharmacologicalselectivityprofileofalpha1adrenoceptorantagonistsatprostaticalpha1adrenoceptors:binding,functionalandinvivostudies.BrJPharmacol.1996Jun;118(4):871-8.
Upidosin物理化学性质
密度：1.208g/cm3
沸点：688.9ºCat760mmHg
分子式：C31H33N3O4
分子量：511.61100
闪点：370.4ºC
精确质量：511.24700
PSA：78.51000
LogP：5.29680
蒸汽压：7.91E-19mmHgat25°C
折射率：1.608
Upidosin英文别名
：Rec15-2739
：UNII-TXG28R7G4Y
：UPIDOSIN
：4H-1-Benzopyran-8-carboxamide,N-[3-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propyl]-3-methyl-4-oxo-2-phenyl
Upidosin重点介绍
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Upidosin
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
