AR antagonist 1
AR antagonist 1
常用名：AR antagonist 1
CAS号：1818885-54-9
英文名：2-chloro-4-[trans-3-amino-2,2,4,4-tetramethylcyclobutoxy]benzonitrile
中文别名：N/A
ARantagonist1名称
中文名：2-氯-4-[反-3-氨基-2,2,4,4-四甲基环丁氧基]苯甲腈
英文名：ARantagonist1
英文别名：更多
ARantagonist1生物活性
描述：ARantagonist1(compound29)是一种有效的AR拮抗剂,与E3连接酶配体结合,与VHL蛋白结合亲和力较弱,用于合成PROTACARD-266(HY-133020)。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>E3Ligase的配体
靶点：
IC50:androgenreceptor[1]
体外研究：AR拮抗剂1(化合物29)是ARD266靶连接酶的配体。ARD-266是一种高效的VHLE3连接酶型雄激素受体(AR)前体降解剂。AR拮抗剂1对其E3连接酶复合物具有微极性结合亲和力,可成功用于高效PROTAC降解剂的设计。PROTACs包含两种不同的配体,它们通过连接体连接；一种是E3泛素连接酶的配体,另一种是靶蛋白的配体。PROTACs利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
参考文献：
[1].HanX,etal.DiscoveryofHighlyPotentandEfficientPROTACDegradersofAndrogenReceptor(AR)byEmployingWeakBindingAffinityVHLE3LigaseLigands.JMedChem.2019Dec26;62(24):11218-11231.
ARantagonist1物理化学性质
密度：1.18±0.1g/cm3(Predicted)
沸点：394.9±42.0°C(Predicted)
分子式：C15H19ClN2O
分子量：278.78
储存条件：-20°C，干燥，密封
ARantagonist1英文别名
：MFCD30803693
AR antagonist 1重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
ARantagonist1
AR antagonist 1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
