洛索洛芬钠二水合物

洛索洛芬钠二水合物名称

中文名：洛索洛芬钠二水合物
英文名：sodium,2-[4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl]propanoate,dihydrate
中文别名：2-[4-[(2-氧代环戊基)甲基]苯基]丙酸钠盐|2-[4-[(2-氧代环戊基)甲基]苯基]丙酸钠
英文别名：更多

洛索洛芬钠二水合物生物活性

描述：二水合洛索洛芬钠是一种非甾体口服活性抗炎剂,具有镇痛和解热特性。二水合洛索洛芬钠是一种非选择性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50s分别为6.5和13.5μM。二水洛索洛芬钠可以减少动脉粥样硬化,并显示出抗肿瘤活性[1][2][3][4]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病研究领域>>炎症/免疫信号通路>>免疫及炎症>>COX
靶点：

COX-1:6.5μM(IC50,inhumanwholeblood)

COX-2:13.5μM(IC50,inhumanwholeblood)

体外研究：二水洛索洛芬钠是一种抗炎前药(NSAID),是一种非选择性COX抑制剂,在人体全血分析中COX-1和COX-2的IC50s分别为6.5和13.5μM[1]。二水合洛索洛芬钠是一种非选择性环氧化酶抑制剂,广泛用于研究慢性和暂时性疾病引起的疼痛和炎症。其酒精代谢产物由羰基还原酶(CR)形成,由活性的反式氧合酶和不活性的顺式氧合物组成。此外,二水合氧合酶钠也可以通过细胞色素P450(CYP)[2]转化为非活性羟基化代谢产物(OH-LOXs)。
体内研究：洛索洛芬钠(4毫克/千克/天；口服；1或8周)二水合物通过减少炎症减少小鼠动脉粥样硬化[3]。洛索洛芬钠(60μg/mL；p.o.；24天)二水合物通过抑制VEGF抑制小鼠肿瘤生长[4]。动物模型：载脂蛋白E-/-小鼠(C57BL/6J-Apoetm1Unc),8至16周龄,高脂饮食(0.2%胆固醇,21%饱和脂肪)[3]剂量：饮用水中4mg/kg/天给药：8至16周龄或15至16周龄经口给药结果：抑制血小板血栓素生成和血小板聚集。动脉粥样硬化程度降低。抑制PGE2、TxB2和PGI2的产生。动物模型：6周龄雄性C57BL/6和BDF1小鼠,将100μLLLC细胞和KLN205细胞悬浮液(2×106细胞/毫升)分别皮下注射到C57BL6和BDF1小鼠体内[4]。剂量：60μg/mL给药：在饮用水中口服给药,每天24天结果：抑制肿瘤生长和血管生成,抑制LLC肿瘤小鼠中VEGF的表达,抑制HUVEC的管状形成。
参考文献：

[1].RiendeauD,etal.Evaluationofloxoprofenanditsalcoholmetabolitesforpotencyandselectivityofinhibitionofcyclooxygenase-2.BioorgMedChemLett.2004;14(5):1201-1203.

[2].PaudelS,etal.AssessingDrugInteractionandPharmacokineticsofLoxoprofeninMiceTreatedwithCYP3AModulators.Pharmaceutics.2019;11(9):479.Published2019Sep16.

[3].HamaguchiM,etal.LoxoprofenSodium,aNon-SelectiveNSAID,ReducesAtherosclerosisinMicebyReducingInflammation.JClinBiochemNutr.2010Sep;47(2):138-47.

[4].KandaA,etal.Loxoprofensodiumsuppressesmousetumorgrowthbyinhibitingvascularendothelialgrowthfactor.ActaOncol.2003;42(1):62-70.

洛索洛芬钠二水合物物理化学性质

熔点：198°C(dec.)
分子式：C15H21NaO5
分子量：304.31400
精确质量：304.12900
PSA：75.66000
LogP：1.32310
外观性状：固体;WhitetoAlmostwhitepowdertocrystal
储存条件：室温，干燥

洛索洛芬钠二水合物MSDS

：洛索洛芬钠二水合物修改号码：6

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模块1.化学品
产品名称：LoxoprofenSodiumSaltDihydrate
修改号码：6

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模块2.危险性概述
GHS分类
　物理性危害未分类
　健康危害
急性毒性（经口）第3级
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志
　信号词危险
　危险描述吞咽会中毒。
　防范说明
[预防]使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
[急救措施]食入：立即呼叫解毒中心/医生。
[储存]存放处须加锁。
[废弃处置]根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

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模块3.成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：洛索洛芬钠二水合物
百分比：>98.0%(HPLC)(T)
CAS编码：226721-96-6
俗名：Sodium2-[4-[(2-Oxocyclopentyl)methyl]phenyl]propionateDihydrate,2-[4-
[(2-Oxocyclopentyl)methyl]phenyl]propionicAcidSodiumSaltDihydrate
分子式：C15H17NaO3·2H2O
洛索洛芬钠二水合物修改号码：6

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模块4.急救措施
吸入：将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入：立即呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块5.消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块6.泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具，使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露
紧急措施：处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块7.操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料：依据法律。

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模块8.接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
　手部防护：防渗手套。
　眼睛防护：护目镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块9.理化特性
固体
外形（20°C）：
外观：晶体-粉末
颜色：白色类白色
气味：无资料
洛索洛芬钠二水合物修改号码：6

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模块9.理化特性
pH:无数据资料
熔点：198°C(分解)
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：
[水]无资料
[其他溶剂]无资料

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模块10.稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳,二氧化碳

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模块11.毒理学信息
急性毒性：ipr-ratLD50:245mg/kg
ivn-ratLD50:155mg/kg
scu-ratLD50:285mg/kg
orl-manLDLo:857ug/kg
orl-ratLD50:145mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：无资料
致癌性：
IARC=无资料
NTP=无资料
生殖毒性：无资料
RTECS号码:CY1678845

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模块12.生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性/降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：无资料
　土壤吸收系数（Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

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模块13.废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。
洛索洛芬钠二水合物修改号码：6

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模块14.运输信息
联合国分类：第1项毒害品。
UN编号：2811
正式运输名称：有毒固体,有机物,不另作详细说明
包装等级：III

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模块15.法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）:针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

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模块16-其他信息
N/A

洛索洛芬钠二水合物安全信息

危险品运输编码：2811.0
危险类别：1.0

洛索洛芬钠二水合物英文别名

：2-[4-[(2-Oxocyclopentyl)methyl]phenyl]propionicAcidSodiumSaltDihydrate
：Lobu
：CS-600
：Loxoprofensodiumhydrate
：Oxeno
：Loxoprofensodiumsalt
：Loxoprofensodiumdihydrate
：LoxoprofenSodiumSaltDihydrate

洛索洛芬钠二水合物重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

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