VUF10460
VUF10460
常用名：VUF10460
CAS号：1028327-66-3
英文名：VUF 10460
中文别名：N/A
VUF10460名称
中文名：VUF10460
英文名：4-(4-Methyl-1-piperazinyl)-6-phenyl-2-pyrimidinamine
英文别名：更多
VUF10460生物活性
描述：VUF10460是非咪唑组胺H4受体激动剂;与大鼠H4受体结合的pKi值为7.46。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
pKi:7.46(H4)[1]
体外研究：UF10460与大鼠H3和H4受体结合,pKi值分别为5.75和7.46。VUF10460对大鼠H4受体的选择性比H3受体高约50倍[1]。
体内研究：H4受体激动剂VUF10460显着增强HCl诱导的大鼠胃损伤。H4受体拮抗剂JNJ7777120[1]不会改变这种作用。
动物实验：大鼠：将VUF10460溶于100％DMSO中。通过单次胃内施用0.6NHCl（5mL/kg体积）在24小时禁食的大鼠中诱导胃损伤。研究中的药物在HCl之前皮下施用30分钟。将大鼠随机分成接受单剂量（10和/或30mg/kg）的immethridine，methimepip，immepip，VUF8430，VUF10460或载体，1mL/kg体积[1]。
参考文献：
[1].CoruzziG,etal.SelectivehistamineH3andH4receptoragonistsexertoppositeeffectsagainstthegastriclesionsinducedbyHClintheratstomach.EurJPharmacol.2011Nov1;669(1-3):121-7.
VUF10460物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：523.8±60.0°Cat760mmHg
分子式：C15H19N5
分子量：269.345
闪点：270.6±32.9°C
精确质量：269.164032
LogP：1.27
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.621
储存条件：2-8℃
VUF10460英文别名
：2-Pyrimidinamine,4-(4-methyl-1-piperazinyl)-6-phenyl-
：4-(4-Methyl-1-piperazinyl)-6-phenyl-2-pyrimidinamine
：VUF10460
VUF10460重点介绍
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VUF10460
VUF10460
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
