MM-102 TFA
MM-102 TFA
常用名：MM-102 TFA
CAS号：1883545-52-5
英文名：MM-102 TFA
中文别名：N/A
MM-102TFA名称
中文名：MM-102TFA
英文名：MM-102(trifluoroacetate)
MM-102TFA生物活性
描述：MM-102(HMTaseInhibitorIX)三氟醋酸盐是一种有效的WDR5/MLL相互作用抑制剂,WDR5结合检测中,IC50=2.4nM,Ki<1nM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶研究领域>>癌症
靶点：
IC50:2.4nM(MLL)[1].
体外研究：MM-102(HMT酶抑制剂IX)在表达MLL1-AF9融合基因的白血病细胞中抑制MLL1甲基转移酶活性和MLL-1诱导的HoxA9和Meis-1基因表达。还在含有MLL1融合蛋白的白血病细胞中抑制细胞生长并诱导细胞凋亡。对WDR5具有最高结合亲和力的MM-102(TFA)在HMT测定中也显示出最有效的抑制活性,IC50=0.4-0.9μM。MM-102(HMT酶抑制剂IX)剂量依赖性地抑制MV4;11和KOPN8白血病细胞系中的细胞生长,其分别携带MLL1-AF4和MLL1-ENL融合蛋白。MM-102(HMT酶抑制剂IX)在两种细胞系中具有IC50=25μM并且在75μM下完全抑制这些细胞系中的细胞生长。MM-102(HMT酶抑制剂IX)在携带MLL1融合蛋白的白血病细胞中有效和选择性地抑制细胞生长并诱导细胞凋亡,并且对具有野生型MLL1蛋白的白血病细胞具有最小的作用[1]。
细胞实验：将MV4;11，KOPN8和K562细胞在补充有10％胎牛血清和100U/L青霉素霉素的RPMI1640培养基（ATCC）中培养，并在37℃，5％CO2下孵育。将细胞接种到12孔板中，以每孔5×105的密度（1mL）悬浮，并用载体对照（DMSO，0.2％）或MM-102（HMT酶抑制剂IX）处理7天。每2天更换培养基，并重新补给化合物。使用CellTiter-Glo发光细胞活力测定试剂盒。首先，将100μL测定试剂加入每个孔中，并将内容物在轨道振荡器上混合2分钟以诱导细胞裂解。在室温下孵育10分钟后，在酶标仪上读取发光。
参考文献：
[1].KaratasH,etal.High-affinity,small-moleculepeptidomimeticinhibitorsofMLL1/WDR5protein-proteininteraction.JAmChemSoc.2013Jan16;135(2):669-682.
MM-102TFA物理化学性质
分子式：C37H50F5N7O6
分子量：783.83
储存条件：-20°C，密闭，干燥
MM-102 TFA重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
MM-102TFA
MM-102 TFA
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
