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西尼必利

西尼必利

西尼必利

常用名:西尼必利

CAS号:66564-14-5

英文名:Cinitapride

中文别名:4-氨基-N-[1-(3-环己烯-1-基甲基)-4-哌啶基]-2-乙氧基-5-硝基苯甲酰胺|西利塔必利

西尼必利名称

中文名:西尼必利
英文名:4-amino-N-[1-(cyclohex-3-en-1-ylmethyl)piperidin-4-yl]-2-ethoxy-5-nitrobenzamide
中文别名:4-氨基-N-[1-(3-环己烯-1-基甲基)-4-哌啶基]-2-乙氧基-5-硝基苯甲酰胺|西利塔必利
英文别名:更多

西尼必利生物活性

描述:Cinitapride是一种口服活性5-HT4激动剂和D2拮抗剂。西尼他普利对粘膜损伤具有胃保护作用。西尼他必利可用于功能性消化不良(FD)和胃食管反流病(GERD)研究[1][2][3]。
相关类别:信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>代谢疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体
体内研究:Cinitapride(腹腔注射;0.25-1mg/kg;一次)在胃溃疡大鼠模型中显示出胃保护作用[2]。动物模型:胃溃疡雄性Wistar大鼠[2]剂量:0.25-1mg/kg给药:腹腔注射;0.25-1毫克/千克;结果:与溃疡对照组相比,出血性病变减少。在最高剂量(1mg/kg)下,溃疡百分比降至28.76%。降低了髓过氧化物酶活性的增加(p<0.05,p<0.01)。胃粘膜中GSH-px活性增加。

西尼必利物理化学性质

密度:1.2±0.1g/cm3
沸点:579.8±50.0°Cat760mmHg
分子式:C21H30N4O4
分子量:402.487
闪点:304.5±30.1°C
精确质量:402.226715
PSA:113.41000
LogP:3.87
外观性状:固体
蒸汽压:0.0±1.6mmHgat25°C
折射率:1.603
储存条件:-20°C,密封,干燥
计算化学:

1.疏水参数计算参考值(XlogP):3.6

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:6

4.可旋转化学键数量:6

5.互变异构体数量:5

6.拓扑分子极性表面积113

7.重原子数量:29

8.表面电荷:0

9.复杂度:586

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

西尼必利制备

4-氨基-2-乙氧基-5-硝基苯甲酸和N-(3-环己烯-1-基甲基)-4-氨基哌啶,在氯甲酸乙酯存在下反应,得到西尼必利。

西尼必利英文别名

:Cinitaprida
:4-Amino-N-[1-(cyclohex-3-en-1-ylmethyl)piperidin-4-yl]-2-ethoxy-5-nitrobenzamide
:cidine
:Cinitapridum
:Blaston
:cinitapride
:Cinmove
:Paxapride
:4-Amino-N-[1-(3-cyclohexen-1-ylmethyl)-4-piperidinyl]-2-ethoxy-5-nitrobenzamide
:Cintapro
:Benzamide,4-amino-N-[1-(3-cyclohexen-1-ylmethyl)-4-piperidinyl]-2-ethoxy-5-nitro-

西尼必利重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时,就会发生病毒感染,通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒,RNA病毒包括逆转录病毒,如HIV,易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒:疱疹,肝炎,HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

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西尼必利

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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