石松鹼
石松鹼
常用名：石松鹼
CAS号：466-61-5
英文名：Lycopodine
中文别名：N/A
石松鹼名称
中文名：石松鹼
英文名：lycopodine
英文别名：更多
石松鹼生物活性
描述：Lycopodine,一种石松(Lycopodiumclavatumspores)孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中5-脂氧合酶(5-lipoxygenase),极化线粒体膜电位而不调节p53活性来诱导细胞凋亡。Lycopodine通过激活caspase-3诱导细胞凋亡来抑制HeLa细胞的增殖。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>胱天蛋白酶信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>5脂氧合酶
靶点：
Caspase-3
体外研究：枸杞多苷(5.22-78.3μg/ml；12小时)在57.62±0.086μg/ml和51.46±1.43μg/ml下分别对PC3和LNCAP有50%的活性[1]。用荔枝碱(74-222mm；12小时)治疗后,细胞凋亡指数与pc3和lncap细胞的剂量逐渐增加有关[1]。Lycopodine(74-222mm；12小时)诱导PC3和lncap细胞在g0/g1阶段的细胞周期停滞[1]。Lycopodine(0-200μg/ml；48小时)以剂量和时间依赖性的方式显示对hela细胞的细胞毒性。然而,在正常外周血单核细胞(PBMC)中,即使在最高剂量(200μg/ml)下,荔枝碱也显示出最小的细胞毒性作用[2]。Lycopodine(100,200μg/ml；24小时)增加Bax水平并降低线粒体细胞色素c。随后细胞色素c在细胞溶质部分的表达增加。石松碱也能在总细胞溶解液中分解caspase-3,而bcl-2的表达下调[2]。细胞活力测定[1]细胞系：pc3和lncap细胞浓度：5.22-78.3μg/ml孵育时间：12小时结果：pc3和lncap分别在57.62±0.086μg/ml和51.46±1.43μg/ml下达到50%的活力。细胞凋亡分析[1]细胞系：pc3和lncap细胞浓度：74148、222mm孵育时间：12小时结果：凋亡指数与剂量的逐渐增加有关。细胞周期分析[1]细胞系：pc3和lncap细胞浓度：74、148、222mm孵育时间：12小时结果：pc3和lncap细胞在g0/g1期抑制生长。细胞毒性试验[2]细胞系：HELA细胞和PBMC浓度：0-200μg/ml孵育时间：48小时结果：细胞毒性随治疗时间和剂量的增加呈线性增加。Westernblot分析[2]细胞系：Hela细胞浓度：100,200μg/ml孵育时间：24小时结果：Bax水平升高,线粒体细胞色素c降低。
参考文献：
[1].BishayeeK,etal.Lycopodinetriggersapoptosisbymodulating5-lipoxygenase,anddepolarizingmitochondrialmembranepotentialinandrogensensitiveandrefractoryprostatecancercellswithoutmodulatingp53activity:signalingcascadeanddrug-DNAinteraction.EurJPharmacol.2013Jan5;698(1-3):110-21.
[2].MandalSK,etal.LycopodinefromLycopodiumclavatumextractinhibitsproliferationofHeLacellsthroughinductionofapoptosisviacaspase-3activation.EurJPharmacol.2010Jan25;626(2-3):115-22.
石松鹼物理化学性质
密度：1.106g/cm3
沸点：373.464ºCat760mmHg
分子式：C16H25NO
分子量：247.37600
闪点：137.245ºC
精确质量：247.19400
PSA：20.31000
LogP：2.94810
蒸汽压：0mmHgat25°C
折射率：1.556
石松鹼安全信息
海关编码：2933990090
石松鹼海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
石松鹼英文别名
：(15R)-15-Methyllycopodan-5-one
石松鹼重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
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石松鹼
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
