AGN 193109
AGN 193109
常用名：AGN 193109
CAS号：171746-21-7
英文名：AGN 193109
中文别名：N/A
AGN193109名称
中文名：AGN193109
英文名：4-[2-[5,5-dimethyl-8-(4-methylphenyl)-6H-naphthalen-2-yl]ethynyl]benzoicacid
英文别名：更多
AGN193109生物活性
描述：AGN193109是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体(RARs)拮抗剂,可抑制RARα,RARβ和RARγ的活性,Kd值分别为2nM,2nM和3nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>RAR/RXR研究领域>>癌症
靶点：
Kd:2nM(RARα),2nM(RARβ),3nM(RARγ)[1]
体外研究：AGN193109是视黄酸受体的高效拮抗剂,对于RARα,RARβ和RARγ,Kds分别为2nM,2nM和3nM。AGN193109完全是RAR特异性的,因为它不会通过任何RXR结合或反式激活[1]。AGN193109(100nM)抑制ECE16-1细胞中TTNPB(视黄酸受体激动剂)依赖性形态学变化。AGN193109在10nM时半逆转类视黄醇依赖性生长抑制,并且在ECE16-1细胞中完全显示100nM的这种效应。AGN193109(100nM)也消除了TTNPB诱导的K5,K6,K14,K16和K17水平的降低以及K7,K8和K19水平的增加[2]。
体内研究：AGN193109(1.15μmol/kg)不会引起明显的毒性并且对小鼠的脾脏重量没有影响,但它抑制了TTNPB诱导的小鼠脾脏重量的增加。AGN193109还显着降低了ATRA诱导的皮肤毒性。通过局部治疗AGN193109(0.30或1.20μmol/kg)显着降低口服TTNPB联合治疗引起的体重减轻和皮肤毒性[3]。
细胞实验：将细胞（10,000/cm2）接种在完全培养基中并使其附着过夜。然后将细胞转移至确定的培养基（DM），使其平衡24小时，并通过加入含有表皮生长因子（EGF）或类视黄醇的新鲜DM或DM开始治疗。用类视黄醇每日处理3天后，用0.025％胰蛋白酶，1mMEDTA收获细胞，在含有4％甲醛的等渗缓冲液中固定，并用计数器[2]计数。
动物实验：用载体（92.5％丙酮/7.5%DMSO），0.072μmol/kgTTNPB，1.15μmol/kgAGN193109或0.072μmol/kgTTNPB加0.072，在背部皮肤上局部处理小鼠（n=6），0.288或1.15μmol/kgAGN193109，持续5天。在第8天对小鼠实施安乐死[3]。
参考文献：
[1].JohnsonAT,etal.Synthesisandcharacterizationofahighlypotentandeffectiveantagonistofretinoicacidreceptors.JMedChem.1995Nov24;38(24):4764-7.
[2].AgarwalC,etal.AGN193109isahighlyeffectiveantagonistofretinoidactioninhumanectocervicalepithelialcells.JBiolChem.1996May24;271(21):12209-12.
[3].StandevenAM,etal.Specificantagonistofretinoidtoxicityinmice.ToxicolApplPharmacol.1996May;138(1):169-75.
AGN193109物理化学性质
密度：1.21g/cm3
沸点：564.5ºCat760mmHg
分子式：C28H24O2
分子量：392.48900
闪点：257.1ºC
精确质量：392.17800
PSA：37.30000
LogP：6.20600
储存条件：2-8℃
AGN193109英文别名
：4-{[5,5-dimethyl-8-(4-methylphenyl)-5,6-dihydronaphthalen-2-yl]ethynyl}benzoicacid
：CD3106
：4-[2-[5,6-DIHYDRO-5,5-DIMETHYL-8-(4-METHYLPHENYL)-2-NAPHTHALENYL]ETHYNYL]BENZOICACID
：AGN193109
AGN 193109重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
AGN193109
AGN 193109
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
