BQ-788
BQ-788
常用名：BQ-788
CAS号：173326-37-9
英文名：BQ-788
中文别名：N/A
BQ-788名称
中文名：BQ-788
英文名：(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2R,6S)-2,6-dimethylpiperidine-1-carbonyl]amino]-4,4-dimethylpentanoyl]amino]-3-(1-methoxycarbonylindol-3-yl)propanoyl]amino]hexanoicacid
英文别名：更多
BQ-788生物活性
描述：BQ-788是内皮素B型受体ETB高效选择性拮抗剂,IC50值为1.2nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>内皮素受体研究领域>>心血管疾病
靶点：
IC50:1.2nM(ETB)
体外研究：BQ-788有效且竞争性地抑制125I标记的ET-1与人Girrardi心脏细胞(hGH)中ETB受体的结合,IC50为1.2nM,但仅很少抑制人神经母细胞瘤细胞系SK-中与ETA受体的结合。N-MC细胞(IC50,1300nM)。BQ-788显示高达10μM的激动活性并且竞争性地抑制由ETB选择性激动剂(pA2,8.4)诱导的血管收缩。BQ-788还抑制ET-1的几种生物活性,如支气管收缩,细胞增殖和灌注ET-1的清除[1]。
体内研究：BQ-788(3mg/kg/h,iv)完全抑制药理学剂量的ET-1-或sarafotoxin6c(0.5nmol/kg,iv)诱导的ETB受体介导的抑制因子,但在清醒大鼠中没有升压反应。此外,BQ-788显着增加ET-1的血浆浓度,这被认为是体内潜在ETB受体阻断的指标。在Dahl盐敏感性高血压(DS)大鼠中,BQ-788(3mg/kg/h,iv)使血压增加约20mmHg。据报道,BQ-788还可抑制ET-1诱导的支气管收缩,肿瘤生长和脂多糖诱导的器官衰竭[1]。BQ788(3mg/kg)导致ET-1剂量反应曲线向左移动8倍,表明ETB扩张剂受体显着参与[2]。小鼠通过足底内用30nmolBQ-788治疗,减少机械痛觉过敏(47％和42％),热痛觉过敏(68％和76％),水肿(50％和30％);髓过氧化物酶活性(64％和32％),以及明显的疼痛行为。此外,使用clazosentan或BQ-788进行足底内治疗可减少脊髓(45％和41％)和外周(47％和47％)超氧阴离子的产生以及脊柱(47％和47％)和外周(33％和54％)脂质过氧化分别为[3]。
参考文献：
[1].OkadaM,etal.BQ-788,aselectiveendothelinET(B)receptorantagonist.CardiovascDrugRev.2002Winter;20(1):53-66.
[2].SargentCA,etal.EffectofendothelinantagonistswithorwithoutBQ788onET-1responsesinpithedrats.JCardiovascPharmacol.1995;26Suppl3:S216-8.
[3].FattoriV,etal.DifferentialregulationofoxidativestressandcytokineproductionbyendothelinETAandETBreceptorsinsuperoxideanion-inducedinflammationandpaininmice.JDrugTarget.2016Oct5:1-27.
BQ-788物理化学性质
分子式：C34H51N5O7
分子量：641.79800
精确质量：641.37900
PSA：159.07000
LogP：5.93060
储存条件：2-8℃
BQ-788英文别名
：UNII-6MB0YNA8DJ
：BQ-788freeacid
：BQ-788
BQ-788重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
BQ-788
BQ-788
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
