Raphin1 acetate
Raphin1 acetate
常用名：Raphin1 acetate
CAS号：2242616-04-0
英文名：Raphin1 acetate
中文别名：N/A
Raphin1acetate名称
中文名：(E)-2-(2,3-二氯亚苄基)肼-1-甲脒乙酸盐
英文名：Raphin1acetate
英文别名：更多
Raphin1acetate生物活性
描述：Raphin1acetate是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶PPP1R15B(R15B)抑制剂。Raphin1acetate与R15B-PP1c全磷酸酶强烈结合(Kd=33nM),与R15A-PP1c相比,结合R15B-PP1c约为其30倍的选择性。Raphin1acetate穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸酶研究领域>>神经疾病
靶点：
Kd:33nM(R15B-PP1cholophosphatase)[1]
体外研究：Raphin1醋酸盐引起其磷酸化底物的快速和瞬时积累,导致蛋白质合成的瞬时衰减[1]。Raphin1醋酸盐通过干扰底物募集抑制重组R15B-PP1c全酶,但不抑制密切相关的R15A-PP1c[1]。
体内研究：Raphin1醋酸盐通过口服灌胃每天一次用2mg/kg的Raphin1改善4至10周龄的HD82Q小鼠的体重。Raphin1醋酸盐还降低了HD82Q小鼠皮层中SDS不溶性亨廷顿蛋白组装和核内含物[1]。
参考文献：
[1].KrzyzosiakA,etal.Target-BasedDiscoveryofanInhibitoroftheRegulatoryPhosphatasePPP1R15B.Cell.2018Aug23;174(5):1216-1228.e19.
Raphin1acetate物理化学性质
分子式：C10H12Cl2N4O2
分子量：291.13
储存条件：2-8°C，避光，惰性气体
Raphin1acetate英文别名
：MFCD32201062
Raphin1 acetate重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
Raphin1acetate
Raphin1 acetate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
