6-((3-氯苯基)(1H-咪唑-1-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑
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6-((3-氯苯基)(1H-咪唑-1-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑
常用名：6-((3-氯苯基)(1H-咪唑-1-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑
CAS号：115575-11-6
英文名：Liarozole
中文别名：N/A
名称
中文名：利阿唑
英文名：Liarozole
英文别名：更多
生物活性
描述：利奥唑(R75251；R85246)是一种咪唑衍生物和口服活性维甲酸(RA)代谢阻断剂(RAMBA)。利奥唑抑制视黄酸的细胞色素P450(CYP26)依赖性4-羟基化(IC50=7μM),导致视黄酸的组织水平增加。利奥唑具有抗肿瘤特性[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>细胞色素P450研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>RAR/RXR
靶点：
CytochromeP450(CYP26):7μM(IC50)
体外研究：利奥唑(0.01～10μM；9天；MCF-7细胞)抑制细胞增殖[3]。利乐唑(1μM；4天；间充质细胞)完全抑制软骨形成[4]。细胞增殖试验[3]细胞系：MCF-7细胞浓度：0.01~10μM培养时间：9天结果：10μM对细胞增殖有35%的抑制作用。细胞分化试验[4]细胞系：间充质细胞浓度：1μM培养时间：4天结果：完全抑制软骨形成。
体内研究：利奥唑(5-20mg/kg；p、o。；3天)逆转雌激素刺激引起的阴道角化病[5]。利奥唑(40mg/kg；p、o。；21天)显著降低肿瘤负担[6]。动物模型：去卵巢大鼠剂量：5~20mg/kg给药：P.o。；3天结果：逆转了雌激素刺激引起的阴道角化病。动物模型：SCID小鼠剂量：40mg/kg给药：P.o。；21天结果：抑制肿瘤生长和存活。
参考文献：
[1].KuijpersAL,etal.Theeffectsoforalliarozoleonepidermalproliferationanddifferentiationinsevereplaquepsoriasisarecomparablewiththoseofacitretin.BrJDermatol.1998;139(3):380-389.
[2].LuckerGP,etal.OraltreatmentofichthyosisbythecytochromeP-450inhibitorliarozole.BrJDermatol.1997;136(1):71-75.
[3].WoutersW,etal.Effectsofliarozole,anewantitumoralcompound,onretinoicacid-inducedinhibitionofcellgrowthandonretinoicacidmetabolisminMCF-7humanbreastcancercells.CancerRes.1992;52(10):2841-2846.
[4].PignatelloMA,etal.Liarozolemarkedlyincreasesalltrans-retinoicacidtoxicityinmouselimbbudcellcultures:amodeltoexplainthepotencyofthearomaticretinoid(E)-4-[2-(5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-naphthylenyl)-1-propenyl]benzoicacid.ToxicolApplPharmacol.2002;178(3):186-194.
[5].VanWauweJ,etal.Liarozole,aninhibitorofretinoicacidmetabolism,exertsretinoid-mimeticeffectsinvivo.JPharmacolExpTher.1992;261(2):773-779.
[6].StearnsME,etal.Liarozoleand13-cis-retinoicacidanti-prostatictumoractivity[publishedcorrectionappearsinCancerRes1993Dec1;53(23):5831].CancerRes.1993;53(13):3073-3077.
物理化学性质
密度：1.36g/cm3
沸点：578.2ºCat760mmHg
分子式：C17H13ClN4
分子量：308.76500
闪点：303.5ºC
精确质量：308.08300
PSA：46.50000
LogP：4.05050
蒸汽压：9.2E-13mmHgat25°C
储存条件：室温，密封，干燥，避光，惰性气体
英文别名
：MFCD00864664
6-((3-氯苯基)(1H-咪唑-1-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
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6-((3-氯苯基)(1H-咪唑-1-基)甲基)-1H-苯並[d]咪唑
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
