L-689502
L-689502
常用名：L-689502
CAS号：138483-63-3
英文名：L-689502
中文别名：N/A
L-689502名称
中文名：L-689502
英文名：tert-butylN-[(2S,3S,5R)-3-hydroxy-6-[[(1S,2R)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]amino]-5-[[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]methyl]-6-oxo-1-phenylhexan-2-yl]carbamate
英文别名：更多
L-689502生物活性
描述：L-689502是一个有效的HIV-1蛋白酶(HIV-lprotease)抑制剂,其IC50值为1nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HIV蛋白酶研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:1nM(HIV-lprotease)[1]
体外研究：L694746和L-689502均以浓度依赖性方式抑制HIV-1蛋白酶活性。胃蛋白酶抑制剂的效力远低于显示IC50为2μM的任一化合物。L694746在抑制HIV-1蛋白酶方面与L-689502一样有效,尽管其结构与L-689502不同[1]。
细胞实验：将G689502（在1mL的100％DMSO中的3.3pmole）加入已经生长48小时的培养物中。发酵期间的最终底物和DMSO浓度分别为65pM和2％。含有L-689502的发酵在收获前再进行72-96小时。用甲醇（0.5体积）和丙酮（0.5体积）将全发酵液进行间歇萃取。含有L-689502衍生物的上清液通过过滤从菌丝体中分离[1]。
参考文献：
[1].LinghamRB,etal.HIV-1proteaseinhibitoryactivityofL-694,746,anovelmetaboliteofL-689,502.BiochemBiophysResCommun.1991Dec31;181(3):1456-61.
L-689502物理化学性质
密度：1.24g/cm3
沸点：886.9ºCat760mmHg
分子式：C39H51N3O7
分子量：673.83800
闪点：490.2ºC
精确质量：673.37300
PSA：136.57000
LogP：5.20040
蒸汽压：9.83E-34mmHgat25°C
折射率：1.615
储存条件：2-8℃
L-689502合成线路
：
4-(2-氯乙基)吗啉
3240-94-6
未登录
138498-62-1
~99%
L-689502
138483-63-3
：文献：Thompson;Fitzgerald;Holloway;Emini;Darke;McKeever;Schleif;Quintero;Zugay;Tucker;Schwering;Homnick;Nunberg;Springer;HuffJournalofMedicinalChemistry,1992,vol.35,#10p.1685-1701
：
顺式-1-氨基-2,3-二氢-…
7480-35-5
~%
L-689502
138483-63-3
：文献：Thompson;Fitzgerald;Holloway;Emini;Darke;McKeever;Schleif;Quintero;Zugay;Tucker;Schwering;Homnick;Nunberg;Springer;HuffJournalofMedicinalChemistry,1992,vol.35,#10p.1685-1701
：
2-Phenyl-3a,8a-…
140468-55-9
~%
L-689502
138483-63-3
：文献：Thompson;Fitzgerald;Holloway;Emini;Darke;McKeever;Schleif;Quintero;Zugay;Tucker;Schwering;Homnick;Nunberg;Springer;HuffJournalofMedicinalChemistry,1992,vol.35,#10p.1685-1701
：
未登录
140468-58-2
~%
L-689502
138483-63-3
：文献：Thompson;Fitzgerald;Holloway;Emini;Darke;McKeever;Schleif;Quintero;Zugay;Tucker;Schwering;Homnick;Nunberg;Springer;HuffJournalofMedicinalChemistry,1992,vol.35,#10p.1685-1701
：
未登录
138499-15-7
~%
L-689502
138483-63-3
：文献：Thompson;Fitzgerald;Holloway;Emini;Darke;McKeever;Schleif;Quintero;Zugay;Tucker;Schwering;Homnick;Nunberg;Springer;HuffJournalofMedicinalChemistry,1992,vol.35,#10p.1685-1701
：
未登录
140468-56-0
~%
L-689502
138483-63-3
：文献：Thompson;Fitzgerald;Holloway;Emini;Darke;McKeever;Schleif;Quintero;Zugay;Tucker;Schwering;Homnick;Nunberg;Springer;HuffJournalofMedicinalChemistry,1992,vol.35,#10p.1685-1701
：
未登录
141018-43-1
~%
L-689502
138483-63-3
：文献：Askin,D.;Wallace,M.A.;Vacca,J.P.;Reamer,R.A.;Volante,R.P.;Shinkai,I.JournalofOrganicChemistry,1992,vol.57,#10p.2771-2773
：
(2R,3S)-1,2-环氧-…
98760-08-8
~%
L-689502
138483-63-3
：文献：Askin,D.;Wallace,M.A.;Vacca,J.P.;Reamer,R.A.;Volante,R.P.;Shinkai,I.JournalofOrganicChemistry,1992,vol.57,#10p.2771-2773
：
未登录
141018-38-4
~%
L-689502
138483-63-3
：文献：Askin,D.;Wallace,M.A.;Vacca,J.P.;Reamer,R.A.;Volante,R.P.;Shinkai,I.JournalofOrganicChemistry,1992,vol.57,#10p.2771-2773
L-689502英文别名
：Des-3-pyridylmethylIndinavir
：(2S)-1-[(2S,4S)-4-benzyl-2-hydroxy-5-[[(1S,2R)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]amino]-5-oxopentyl]-N-tert-butylpiperazine-2-carboxamide
：[14C]-N-DealkylIndinavir
：N-(2(R)-hydroxy-1(S)-indanyl)-2(R)-phenylmethyl-4(S)-hydroxy-5-(1-(2(S)-N-(tert-butylcarboxamido)piperazinyl))pentanamide
：N-(2(R)-hydroxy-1(S)-indanyl)-5(S)-[(tert-butyloxycarbonyl)amino]-4(S)-hydroxy-6-phenyl-2(R)-({4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]phenyl}methyl)hexanamide
：(1S,2R,2'R,4'S,2"S)-1-((2-benzyl-5-(((2-(t-butyl)amino)carbonyl)piperazin-1-yl)-4-hydroxypentanoyl)amino)indan-2-ol
：indinavirpenultimate
：2,3,5-Trideoxy-N-[(1S,2R)-2,3-dihydro-2-hydroxy-1H-inden-1-yl]-5-[(2S)-2-[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]-1-piperazinyl]-2-(phenylmethyl)-D-erythro-pentonamide
：N-(2(R)-hydroxy-1(S)-indanyl)-5(S)-(1,1-dimethylethoxycarbonyl)amino-4(S)-hydroxy-6-phenyl-2(R)-(4-(2-(4-morpholinyl)ethoxy)phenyl)methylhexanamide
：L-689502
L-689502重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
L-689502
L-689502
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
