Tertiapin-Q
Tertiapin-Q
常用名：Tertiapin-Q
CAS号：910044-56-3
英文名：Tertiapin-Q trifluoroacetate salt
中文别名：N/A
Tertiapin-Q名称
中文名：Tertiapin-Q
英文名：Tertiapin-Q
英文别名：更多
Tertiapin-Q生物活性
描述：Tertiapin-Q是一种高度选择性的GIRK1/4异二聚体和ROMK1(Kir1.1)阻断剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钾通道研究领域>>心血管疾病多肽产品
靶点：
Potassiumchannel[1]
体外研究：Tertiapin-Q是G蛋白偶联内向整流钾(GIRK1/4)异二聚体和肾外髓质钾通道(ROMK1,Kir1.1)的高选择性阻断剂[1]。Tertiapin-Q是Kir1.1肾外髓质钾,Kir3.1-Kir3.4通道和钙激活的大电导钾通道(大钾通道)的有效和选择性阻断剂。通过与G蛋白偶联的内向整流钾(GIRK)通道阻滞剂Tertiapin-Q(TPN-)预温育,生长抑素(SS-14)激活的电流几乎完全被阻断(93.2±2.9％,n=5;P<0.01)。Q)[2]。
体内研究：Tertiapin-Q是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体操纵的K+电流(IK,Ach)阻断剂。在快速心房起搏停止后,心房有效不应期(AERP)在快速心房起搏(RAP)兔(n=6)的实验期间没有变化。Bepridil(1mg/kg,每组n=5),胺碘酮(10mg/kg,每组n=5),Vernakalant(3mg/kg,每组n=5),Ranolazine(10mg/在对照组和RAP兔中,AERP上的kg,每组n=6)或Tertiapin-Q(0.03mg/kg,每组n=5)。在对照和RAP兔中,Tertiapin-Q显着延长了每个起搏周期长度的AERP。Tertiapin-Q对RAP家兔AERP的延长作用强度大于对照组[3]。
动物实验：兔子[3]体重3.0-3.5千克的雄性新西兰白兔用于该研究。Vernakalant，Ranolazine和Tertiapin-Q对控制和快速心房起搏（RAP）兔心房有效不应期（AERP）的影响。Vernakalant（左图，3mg/kg，每组n=5），Ranolazine（中图;10mg/kg，每组n=6）或Tertiapin-Q（右图;0.03mg/kg，n=每组5只）静脉内给予对照或RAP兔。在每种药物给药前和给药后10分钟测量AERP，如下图所示。
参考文献：
[1].PictonLD,etal.MechanismsunderlyingtheendogenousdopaminergicinhibitionofspinallocomotorcircuitfunctioninXenopustadpoles.SciRep.2016Oct20;6:35749.
[2].GüntherT,etal.ResearchResource:Real-TimeAnalysisofSomatostatinandDopamineReceptorSignalinginPituitaryCellsUsingaFluorescence-BasedMembranePotentialAssay.MolEndocrinol.2016Apr;30(4):479-90.
[3].ChibaT,etal.Influencesofrapidpacing-inducedelectricalremodelingonpharmacologicalmanipulationoftheatrialrefractorinessinrabbits.JPharmacolSci.2016Mar;130(3):170-6.
Tertiapin-Q物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C106H175N35O24S4
分子量：2452.004
精确质量：2450.243164
LogP：-9.12
折射率：1.693
储存条件：2-8℃
Tertiapin-Q英文别名
：N-{[(1R,4S,7S,10S,16S,19S,22S,25S,28S,31R,36R,39S,42S,45S,52R,55S)-52-[(L-Alanyl-L-leucyl)amino]-39,42-bis(4-aminobutyl)-28,55-bis(2-amino-2-oxoethyl)-4-(3-amino-3-oxopropyl)-16,22-di[(2S)-2-butanyl]-19-sec-butyl-25-(3-carbamimidamidopropyl)-7-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-45-(1H-indol-3-ylmethyl)-3,6,9,15,18,21,24,27,30,38,41,44,47,53,56-pentadecaoxo-33,34,49,50-tetrathia-2,5,8,14,17,20,23,26,29,37,40,43,46,54,57-pentadecaazatricyclo[29.16.10.0
：L-Lysinamide,N-[[(3S,6S,9R,12S,15S,18S,21R,26R,29S,32S,35S,38S,41S,46aS,49S,52R)-15,18-bis(4-aminobutyl)-32-[3-[(aminoiminomethyl)amino]propyl]-29,49-bis(2-amino-2-oxoethyl)-6-(3-amino-3-oxopropyl)-52-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-1-oxopropyl]amino]-4-methyl-1-oxopentyl]amino]tetratetracontahydro-3-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-12-(1H-indol-3-ylmethyl)-35,41-bis[(1S)-1-methylpropyl]-38-(1-methylpropyl)-1,4,7,10,13,16,19,27,30,33,36,39,42,48,51-pentad
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Leuprolide acetate是一种有效的促性腺激素释放激素 (GNRH)受体激动剂,用于治疗前列腺癌,子宫内膜异位症,子宫肌瘤。
Tertiapin-Q
Tertiapin-Q
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
