伐普肽
伐普肽
常用名：伐普肽
CAS号：103222-11-3
英文名：Vapreotide acetate salt
中文别名：醋酸伐普肽
伐普肽名称
中文名：伐普肽
英文名：rc160
中文别名：醋酸伐普肽
英文别名：更多
伐普肽生物活性
描述：Vapreotide是NK1R的拮抗剂,其IC50值为330nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他多肽产品研究领域>>癌症
靶点：
330nM(NK1R)[1].
体外研究：Vapreotide以浓度依赖性方式减弱SP对钙释放的影响。Vapreotide完全抑制SP作用所需的浓度比NK1R拮抗剂aprepitant所需的浓度高约100倍。Vapreotide对细胞增殖的作用主要由SSTR2介导。为了进一步建立Vapreotide的NK1R拮抗剂作用,用SSTR2选择性拮抗剂CYN预处理U373MG细胞,然后与Vapreotide和SP刺激一起孵育。结果表明,CYN预处理不能逆转Vapreotide对SP刺激的IL-8mRNA表达的抑制作用。与对照MDM相比,Vapreotide减少MDM中的HIV-1复制,如有限的HIVgagmRNA表达所示。此外,SP治疗(10μM)逆转了MDM中Vapreotide对HIV-1复制的抑制作用。该观察结果表明,Vapreotide对HIV-1复制的抑制很可能是由于其与NK1R的相互作用[1]。
细胞实验：将HEK293-NK1R细胞和U373MG细胞与或不与Vapreotide（0,5,10,20μM）一起温育10分钟，然后在有或没有SP的情况下孵育3小时。在一些实验中，首先将细胞与CYN一起温育10分钟，然后加入Vapreotide并再温育10分钟，然后用SP刺激3小时。模拟处理的细胞用作对照[1]。
参考文献：
[1].SpitsinSetal.Analogofsomatostatinvapreotideexhibitsbiologicaleffectsinvitroviainteractionwithneurokinin-1receptor.Neuroimmunomodulation.2013;20(5):247-55.
伐普肽物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：1540.9±65.0°Cat760mmHg
分子式：C57H70N12O9S2
分子量：1131.371
闪点：885.7±34.3°C
精确质量：1130.483032
PSA：401.24000
LogP：3.47
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.699
储存条件：−20°C
伐普肽安全信息
安全声明(欧洲)：22-24/25
伐普肽英文别名
：D-PHE-CYS-TYR-D-TRP-LYS-VAL-CYS-TRP-NH2
：1H-indole-3-propanamide,α-[[[(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-7-(1-methylethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloeicos-4-yl]carbonyl]amino]-,(αS)-
：H-D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Trp-NH2
：Octastatin
：(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-Aminobutyl)-N-[(2S)-1-amino-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-16-(4-hydroxybenzyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-7-isopropyl-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide
：VapreotideAcetate
：(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-Aminobutyl)-N-[(2S)-1-amino-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxo-2-propanyl]-16-(4-hydroxybenzyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-7-isopropyl-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide
：1H-Indole-3-propanamide,α-[[[(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-7-(1-methylethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloeicos-4-yl]carbonyl]amino]-,(αS)-
：vapreotide
：FCYWKVCW-NH2
：(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-N-[(2S)-1-amino-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-16-(4-hydroxybenzyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-7-(propan-2-yl)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide
：RC-160
：D-Phenylalanyl-L-cysteinyl-L-tyrosyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-valyl-L-cysteinyl-L-tryptophanamideCyclic(2®7)-Disulfide
伐普肽重点介绍
【伐普肽】凯途网伐普肽CAS号：103222-11-3，伐普肽MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询伐普肽。
Leuprolide acetate是一种有效的促性腺激素释放激素 (GNRH)受体激动剂,用于治疗前列腺癌,子宫内膜异位症,子宫肌瘤。
FaPuTai
伐普肽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
