(S)-BI 665915
(S)-BI 665915
常用名：(S)-BI 665915
CAS号：1360550-05-5
英文名：(S)-BI 665915
中文别名：N/A
(S)-BI665915名称
英文名：(S)-BI665915
(S)-BI665915生物活性
描述：(S)-BI665915是一种口服有效的,含恶二唑的5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)抑制剂,与FLAP结合的IC50为1.7nM。(S)-BI665915抑制人全血中FLAP功能,IC50为45nM。(S)-BI665915展示了极好的跨物种药物代谢和药代动力学(DMPK)谱以及对LTB4产生的剂量依赖性抑制。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>FLAP研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:1.7nM(FLAP)and45nM(FLAPfunctionalinhumanwholeblood)[1]
体外研究：(S)-BI665915在小鼠全血(mWB)中的活性明显弱于人类全血(mWBIC50=4800nm；hWBIC50=45nm)[1]。(S)-BI665915显示出适度的人肝细胞清除率(肝血流量的41%)和相对较高的血浆蛋白结合率(未结合部分为4.7%)[1]。
体内研究：(S)-BI665915(口服；1-100mg/kg)在单次口服后2小时,在小鼠全血中显示出剂量依赖性LTB4生成抑制[1]。(S)-BI665915(静脉注射1mg/kg或po为10mg/kg)在所有三种动物中显示出低的静脉血浆清除率,大鼠的清除率为7%Qh,狗的清除率为2.8%Qh,食蟹猴的清除率为3.6%Qh。被测物种的分布容积(Vss)在0.5-1.2l/kg之间,所有被测物种的生物利用度良好(45-63%)[1]。动物模型：C57BL/6小鼠[1]剂量：1、3、10、30、100mg/kg(药代动力学分析)给药：口服结果：单次口服后2h,小鼠全血LTB4产生抑制呈剂量依赖性。动物模型：大鼠；狗；食蟹猴[1]剂量：1mg/kg(iv)或10mg/kg(po)给药：iv或po结果：三种动物的iv血浆清除率均较低,大鼠清除率为7%Qh,狗清除率为2.8%Qh,食蟹猴清除率为3.6%Qh。
参考文献：
[1].TakahashiH,etal.Synthesis,SAR,andseriesevolutionofnoveloxadiazole-containing5-lipoxygenaseactivatingproteininhibitors:discoveryof2-[4-(3-{(r)-1-[4-(2-amino-pyrimidin-5-yl)-phenyl]-1-cyclopropyl-ethyl}-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-pyrazol-1-yl]-N,N-dimethyl-acetamide(BI665915).JMedChem.2015Feb26;58(4):1669-90.
(S)-BI665915物理化学性质
分子式：C24H26N8O2
分子量：458.52
(S)-BI 665915重点介绍
【(S)-BI 665915】凯途网(S)-BI 665915CAS号：1360550-05-5，(S)-BI 665915MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询(S)-BI 665915。
免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
(S)-BI665915
(S)-BI 665915
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
