AC-甘氨酸-boroPro硫代酰胺
AC-甘氨酸-boroPro硫代酰胺
常用名：AC-甘氨酸-boroPro硫代酰胺
CAS号：886992-99-0
英文名：Ac-Gly-BoroPro
中文别名：N/A
AC-甘氨酸-boroPro硫代酰胺名称
中文名：AC-甘氨酸-boroPro硫代酰胺
英文名：Ac-Gly-BoroPro
英文别名：更多
AC-甘氨酸-boroPro硫代酰胺生物活性
描述：Ac-Gly-BoroPro是选择性的FAP抑制剂,Ki值为23nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症多肽产品
靶点：
Ki:23nM(FAP)[1]
体外研究：FAP与癌症有关;然而,其特定的作用仍然难以捉摸,因为尚未开发出区分FAP与其他脯氨酰肽酶如二肽基肽酶-4(DPP-4)的抑制剂。相对于其他脯氨酰肽酶,Ac-Gly-BoroPro选择性地抑制FAP。FAP容易与亚微摩尔浓度的Ac-Gly-BoroPro反应,迅速达到稳态抑制水平(Ki=23±3nM)。相反,DPP-4需要更高的Ac-Gly-BoroPro浓度用于抑制,并且更长的时间达到稳态抑制水平(Ki=377±18nM)。Ac-Gly-BoroPro抑制其他脯氨酰肽酶(DPP-7,DPP-8,DPP-9,脯氨酰寡肽酶和酰基肽水解酶),其Ki值比FAP抑制的值高9至5400倍。Ac-Gly-BoroPro中的N-酰基键阻断了抑制剂的N末端,使其具有较低的亲核性,因此不太可能环化[1]。
激酶实验：使用用于分析紧密结合竞争性抑制剂的进展曲线的方法测定Ac-Gly-BoroPro对蛋白酶的抑制的Ki值。在Ala-Pro-AFC存在下，各种浓度的Ac-Gly-BoroPro与FAP（1.0nM）和DPP-4（0.1nM）反应（FAP为500μM;DPP-4为100μM），时间-监测每种蛋白酶的依赖性抑制。反应中含有的抑制剂浓度至少比蛋白酶浓度高20倍，因此蛋白酶抑制剂复合物不会显着消耗游离抑制剂[1]。
参考文献：
[1].EdosadaCY,etal.Selectiveinhibitionoffibroblastactivationproteinproteasebasedondipeptidesubstratespecificity.JBiolChem.2006Mar17;281(11):7437-44.
AC-甘氨酸-boroPro硫代酰胺物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C8H15BN2O4
分子量：214.027
精确质量：214.112488
LogP：-1.21
折射率：1.520
储存条件：-20°C
AC-甘氨酸-boroPro硫代酰胺英文别名
：[(2S)-1-(N-Acetylglycyl)-2-pyrrolidinyl]boronicacid
：Boronicacid,B-[(2S)-1-[2-(acetylamino)acetyl]-2-pyrrolidinyl]-
AC-甘氨酸-boroPro硫代酰胺重点介绍
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Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。
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AC-甘氨酸-boroPro硫代酰胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
