醋酸奥曲肽
醋酸奥曲肽
常用名：醋酸奥曲肽
CAS号：83150-76-9
英文名：Octreotide acetate
中文别名：[R-(R^^,R^^)]-D-苯丙酰-L-半胱氨酰-L-苯丙酰-D-色胺酰-L-赖氨酰-1-苏氨酰-N-[2-羟基-1-(羟基甲基)丙基]-L-苏氨酰胺环(2→7)二硫化物|奥曲肽
醋酸奥曲肽名称
中文名：醋酸奥曲肽
英文名：Octreotideacetate
中文别名：[R-(R^^,R^^)]-D-苯丙酰-L-半胱氨酰-L-苯丙酰-D-色胺酰-L-赖氨酰-1-苏氨酰-N-[2-羟基-1-(羟基甲基)丙基]-L-苏氨酰胺环(2→7)二硫化物|奥曲肽
英文别名：更多
醋酸奥曲肽生物活性
描述：Octreotide是一种生长抑素类似物,能够与somatostatin受体结合,主要有2,3,5亚型,可增强Gi活性,降低胞内cAMP的产生。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>生长抑素受体多肽产品研究领域>>心血管疾病研究领域>>炎症/免疫
体外研究：奥曲肽逆转PA诱导的HepG2细胞中Akt和GSK3β磷酸化和GSmRNA表达的改变[1]。
体内研究：奥曲肽显着降低HFD组肥胖大鼠的血浆葡萄糖水平。奥曲肽干预显着降低血清胰岛素浓度;然而,血清TG,TC,FFA,ALT和AST水平没有显着降低。奥曲肽显着抑制HOMA指数。奥曲肽降低ipGTT和ipITTAUC,但不显着。奥曲肽改善了PA处理的HepG2细胞中HFD诱导的肥胖和脂滴积累的大鼠的脂肪变性。奥曲肽可促进HFD诱导的肥胖大鼠Akt和GSK3β的磷酸化以及GSmRNA的表达[1]。与载体处理的(CONT)组相比,奥曲肽降低了体重和湿肾重量。PAS和奥曲肽/PAS治疗降低cAMP水平,但单独的奥曲肽不会在PCK大鼠中降低。在奥曲肽/PAS组中,pS6阳性细胞显着少于单独PAS组[2]。
动物实验：将AMalePCK大鼠（n=24）随机分配至4组中的1组（每组n=6）：每4周一次皮下注射治疗，单独使用8mg/kg奥曲肽-LAR，单独使用8mg/kgPAS-LAR，4至16周龄，共同施用8mg/kg奥曲肽和8mg/kgPAS，或载体（微粒液体;CONT）。载体含有具有聚乳酸-共-羟基乙酸（PLGA）的共聚物微粒。在4周龄和15周龄清醒大鼠中，使用尾套血压计测定心率（HR），舒张压（DBP）和收缩压（SBP）。在15.5周龄后使用代谢笼测量二十四小时的尿量和食物消耗。测量体重后，在16周龄时用戊巴比妥钠麻醉动物，迅速除去肾脏和肝脏，引起致死性放血。测量总湿肾重和湿肝重量，并收集血样用于测量血清尿素氮（SUN），天冬氨酸氨基转移酶（AST），丙氨酸氨基转移酶（ALT），胰岛素样生长因子-1（IGF-1）），葡萄糖，胰岛素，胰高血糖素和皮质醇。
参考文献：
[1].WangXX,etal.Effectsofoctreotideonhepaticglycogenesisinratswithhighfatdiet?inducedobesity.MolMedRep.2017Jul;16(1):109-118
[2].KugitaM,etal.BeneficialeffectofcombinedtreatmentwithoctreotideandpasireotideinPCKrats,anorthologousmodelofhumanautosomalrecessivepolycystickidneydisease.PLoSOne.2017May18;12(5):e0177934.
醋酸奥曲肽物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：1447.2±65.0°Cat760mmHg
分子式：C49H66N10O10S2
分子量：1019.239
闪点：829.1±34.3°C
精确质量：1018.440491
PSA：382.82000
LogP：0.77
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.673
储存条件：−20°C
水溶解性：H2O:soluble
分子结构：
1、摩尔折射率：277.04
2、摩尔体积（cm3/mol）：749.5
3、等张比容（90.2K）：2202.1
4、表面张力（dyne/cm）：74.5
5、极化率（10-24cm3）：109.82
更多：
比旋光度：[α]D20-42°(C=0.5，95%乙酸)。
醋酸奥曲肽安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
海关编码：3004909090
醋酸奥曲肽制备
化合物(I)先氢化，脱去苄基保护基，然后和(II)在二甲基甲酰胺中，二环己基碳化二亚胺(DCC)和HOBt作用下，偶合得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)先氢化脱去苄基保护基，再在二甲基甲酰胺中，DCC和HOBt作用，和(Ⅳ)偶合得到(V)。(V)和肼反应，转化为(Ⅵ)。
另外(Ⅶ)和(Ⅷ)偶合得到(Ⅸ)。(Ⅸ)脱去叔丁基保护基后，再和(Ⅵ)偶合得到(X)。(X)先后和三氟乙酸、苯甲硫醚及三(三氟乙酸)硼、三氟乙酸反应，脱去保护基，最后用空气氧化环合，得到奥曲肽。
醋酸奥曲肽海关
海关编码：3004909090
醋酸奥曲肽文献155
更多文献：Frequency-dependent,celltype-divergentsignalinginthehippocamposeptalprojection.
J.Neurosci.34(35),11769-80,(2014)
Hippocampaloscillationsarecriticalforinformationprocessing,andarestronglyinfluencedbyinputsfromthemedialseptum.Hippocamposeptalneuronsprovidedirectinhibitoryfeedbackfromthehip…
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：Directeffectofincretinhormonesonglucoseandglycerolmetabolismandhemodynamics.
Am.J.Physiol.Endocrinol.Metab.308(5),E426-33,(2015)
Theobjectiveofthisstudywastoassesstheinsulin-independenteffectsofincretinhormonesonglucoseandglycerolmetabolismandhemodynamicsundereuglycemicandhyperglycemicconditions.Young,…
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：Evaluationofcobalt-labeledoctreotideanalogsformolecularimagingandaugerelectron-basedradionuclidetherapy.
J.Nucl.Med.55(8),1311-6,(2015)
Thesomatostatinreceptor,whichisoverexpressedbymanyneuroendocrinetumors,isawell-knowntargetformolecularimagingandpeptidereceptorradionuclidetherapy.Recently,(57)Co-labeledDOTATO…
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醋酸奥曲肽英文别名
：OctreotodeAcetate
：Octreotide
：Sandostatin<*>
：SMS201-995
：OCTREOTIDEACETATE(GMP)
：Octreotideacetate
：1,2-Dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloeicosane-4-carboxamide,10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-16-(phenylmethyl)-,(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-
：ctreotide
：H-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-L-threoninolacetatesalt(Disulfidebond)
：MFCD00871400
：D-Phe-Cys(1)-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys(1)-N-[(1R,2R)-1-(Hydroxymethyl)-2-hydroxypropyl]-NH2
：Phe-c(Cys-Phe-Trp-Lys-Thr-Cys)-CH(CH2OH)-CH(OH)-CH3
：Longastatin
：OXTREOTIDE
：(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-Aminobutyl)-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxy-2-butanyl]-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide
：DARAMONOL
：Sandostatin
：Ocetreotide,Acetate
醋酸奥曲肽重点介绍
【醋酸奥曲肽】凯途网醋酸奥曲肽CAS号：83150-76-9，醋酸奥曲肽MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询醋酸奥曲肽。
肽通常用于功能分析，抗体研究，疫苗研究，尤其是药物研究和开发领域。肽具有多种生物学功能，例如抗血栓形成，抗高血压，抗菌，抗病毒，抗癌和抗氧化，免疫调节和降低胆固醇的作用。
CuSuanAoQuTai
醋酸奧曲肽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
