醋酸特立帕肽
醋酸特立帕肽
常用名：醋酸特立帕肽
CAS号：52232-67-4
英文名：pTH (1-34) (human) acetate salt
中文别名：特立帕肽
醋酸特立帕肽名称
中文名：醋酸特立帕肽
英文名：Teriparatideacetate
中文别名：特立帕肽
英文别名：更多
醋酸特立帕肽生物活性
描述：Teriparatide是PHT的激动剂,其在HEK293细胞中的IC50值为2nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症多肽产品
靶点：
IC50:2nM(PTH)[1].
体内研究：在特立帕肽治疗的动物中,股骨远端的骨小梁钙和干重显着增加。与媒介物对照相比,骨小梁钙的增加早在治疗开始后1周发生,对于10μg/kg和40μg/kg特立帕肽,分别增加35％和45％。对于小梁干重观察到类似的结果。用10mg/kg或40mg/kgTeriparatide治疗4周后,与载体相比,小梁钙分别显着增加了70％和123％[1]。4周Teriparatide给药增加了孔隙比,数量和密度以及皮质区域,厚度和骨矿物质含量(BMC),而没有显着影响体积骨矿物质密度(BMD)。与4周Teriparatide给药相比,4周Teriparatide给药+8周载体给药降低了孔隙比,数量和密度以及皮质面积和厚度,但孔隙率,皮质面积和厚度是与12周的载体给药相比仍然更高。与4周特立帕肽给药+8周相比,4周Teriparatide给药+8周高剂量IBN给药增加皮质面积,厚度,BMC和体积BMD并降低孔隙率,但不降低孔数或密度车辆管理[2]。
动物实验：大鼠[1]特立帕肽每天给予4周龄雄性大鼠1,2和4周，不同浓度（10,40μg/kg）。在每个时间点，表达为最大股骨长度的纵向生长在治疗大鼠和对照大鼠之间或两个不同治疗组之间没有统计学差异。Midfemur干骺端宽度在各组间也没有差异[1]。兔[2]在整个研究中使用42只雌性新西兰白兔（17-21周龄）。在适应新环境10天后，将兔子（18-22周龄）随机分成6组，每组7只，每组使用分层重量法，如下：4周载体给药组（4W-Veh），4-weekTeriparatide（TPTD）给药组（4W-特立帕肽：20μg/kg，皮下[sc]，每日），12周载体给药组（12W-Veh），4周Teriparatide给药+8周载体给药组（4W-特立帕肽+8W-Veh），4周特立帕肽给药+8周低剂量IBN给药组（4W-特立帕肽+8W-IBN（L）：20μg/kgIBN，sc，每4周一次）和4周特立帕肽给药+8周高剂量IBN给药组（4W-特立帕肽+8W-IBN（H）：100μg/kgIBN，sc，每4周一次）[2]。
参考文献：
[1].FrolikCA,etal.ComparisonofrecombinanthumanPTH(1-34)(LY333334)withaC-terminallysubstitutedanalogofhumanPTH-relatedprotein(1-34)(RS-66271):Invitroactivityandinvivopharmacologicaleffectsinrats.JBoneMinerRes.1999Feb;14(2):163-72.
[2].IwamotoJ,etal.InfluenceofTeriparatideandIbandronateonCorticalBoneinNewZealandWhiteRabbits:AHR-QCTStudy.CalcifTissueInt.2016Nov;99(5):535-542.
醋酸特立帕肽物理化学性质
分子式：C181H291N55O51S2
分子量：4177.77000
外观性状：powder
储存条件：
密封、在-20ºC下保存
稳定性：
如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-18.7
2.氢键供体数量:60
3.氢键受体数量:62
4.可旋转化学键数量:146
5.互变异构体数量:1000
6.拓扑分子极性表面积1800
7.重原子数量:289
8.表面电荷:0
9.复杂度:9740
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:34
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多：
1.性状：粉末
2.密度（g/mL,25ºC）：未确定
3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定
4.熔点（ºC）：未确定
5.沸点（ºC）：未确定
6.沸点（ºC，0.3mmhg）：未确定
7.折射率：未确定
8.闪点（°C）：未确定
9.比旋光度（ºC）：未确定
10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定
11.蒸气压（kPa,20ºC）：未确定
12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定
13.燃烧热（KJ/mol）：未确定
14.临界温度（ºC）：未确定
15.临界压力（KPa）：未确定
16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定
17.爆炸上限（%,V/V）：未确定
18.爆炸下限（%,V/V）：未确定
19.溶解性：未确定
醋酸特立帕肽毒性和生态
：
醋酸特立帕肽生态学数据:
对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。
醋酸特立帕肽毒性英文版
醋酸特立帕肽安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：SQ7770000
醋酸特立帕肽文献42
更多文献：EffectofantiresorptiveandanabolicbonetherapyondevelopmentofosteoarthritisinaposttraumaticratmodelofOA.
Arthritis.Res.Ther.17,315,(2015)
Osteoarthritis(OA)isaleadingcauseofdisability,butdespitethehighunmetclinicalneedandextensiveresearchseekingdependabletherapeuticinterventions,noprovendisease-modifyingtreatmen…
：
：Proteinchemicalsynthesisbyserineandthreonineligation.
Proc.Natl.Acad.Sci.U.S.A.110(17),6657-62,(2013)
Anefficientmethodhasbeendevelopedforthesalicylaldehydeester-mediatedligationofunprotectedpeptidesatserine(Ser)orthreonine(Thr)residues.Theutilityofthispeptideligationapproac…
：
：Doubleandquadrupletetracyclinelabelingofbone:impactofthelabelitself.
J.BoneMinerRes.28(1),222-3,(2013)
：
醋酸特立帕肽英文别名
：MFCD00149013
：Forteo
：Teriparatide
醋酸特立帕肽重点介绍
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β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。
CuSuanTeLiPaTai
醋酸特立帕肽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
