奥曲肽

奥曲肽名称

中文名：奥曲肽
英文名：aceticacid,10-(4-aminobutyl)-19-[(2-amino-3-phenylpropanoyl)amino]-16-benzyl-N-(1,3-dihydroxybutan-2-yl)-7-(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
英文别名：更多

奥曲肽生物活性

描述：Octreotideacetate是长效的天然生长抑素合成类似物,是比生长抑素更有效的生长激素,胰高血糖素和胰岛素的抑制剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>生长抑素受体多肽产品研究领域>>心血管疾病研究领域>>炎症/免疫多肽产品
体内研究：与盐水组相比,奥曲肽治疗组显示肿瘤体积显着减少。奥曲肽-PPSG(1.4mg/kg,ip)显示出比奥曲肽溶液(100μg/kg,ip)更强的抗肿瘤效果。与盐水组相比,奥曲肽处理对携带原代HCC的大鼠中SSTR2和SSTR5的表达水平具有显着的抑制作用。与Octreotide-soln治疗组相比,奥曲肽-PPSG似乎更能抑制SSTR2和SSTR5的表达[1]。醋酸奥曲肽的测试剂量在2小时内将血清胃泌素水平显着降低至基线的约三分之一,并且效果持续约6小时。在第21天,开始用缓释制剂醋酸奥曲肽(5mg肌内,q4周)治疗[2]。
动物实验：小鼠[1]将30只HCC异种移植物小鼠随机分成三组：（A）奥曲肽-溶质组，（B）奥曲肽-PPSG组和（C）对照组。奥曲肽-溶质组每天一次腹膜内注射100μg/kg奥曲肽-溶液，连续14天。奥曲肽-PPSG组单次皮下注射1.4mg/kg奥曲肽-PPSG，注射量约为0.2mL。对照组每天一次腹腔注射盐水，连续14天。在注射H22肝细胞瘤细胞悬液后第二天开始治疗并维持14天。通过在接种后第7天和第14天的定期测径器测量来监测肿瘤生长。肿瘤体积（V）基于肿瘤的长度和宽度通过等式计算。大鼠[1]将12只雄性SD大鼠分成两组，并置于25℃的标准笼中，在实验前自由获取食物和水一周。给大鼠皮下注射奥曲肽-戊二酸溶液（奥曲肽-溶液）或奥曲肽-PPSG，剂量相当于20mg/kg。剂量基于人体中奥曲肽-soln的临床剂量确定。在给药前将大鼠禁食12小时，并在给药后约2小时返回食物。使用肝素化的Eppendorf管在预定时间点收集血液样品。收集后立即将血液样品置于冰上，直至在1小时内以3000g离心10分钟。收集血浆并储存在-20℃直至分析。
参考文献：

[1].WangM,etal.Pharmacokineticandpharmacodynamicstudyofaphospholipid-basedphaseseparationgelforonceamonthadministrationofoctreotide.JControlRelease.2016May28;230:45-56.

[2].KimS,etal.TreatmentofGastrin-SecretingTumorWithSustained-ReleaseOctreotideAcetateinaDog.JAmAnimHospAssoc.2015Nov-Dec;51(6):407-12.

奥曲肽物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：1447.2±65.0°Cat760mmHg
熔点：153-156ºC
分子式：C51H70N10O12S2
分子量：1079.29
闪点：829.1±34.3°C
PSA：382.82000
LogP：0.77
外观性状：无色至灰白色冻干的固体
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.673
储存条件：库房低温,通风,干燥,与食品原料分开存放
稳定性：

是迄今惟一成功地应用于治疗的胃肠激素类似物，是一个含有环状结构的合成八肽，部分氨基酸序列与生长抑素类似，具备生长抑素的几乎全部生物作用，如抑制多种垂体和胃肠胰激素释放，抑制胃酸、胰液和胆汁分泌，抑制胃肠道运动和分泌等，但半衰期为生长抑素的30倍。

奥曲肽毒性和生态

：

奥曲肽毒性英文版

奥曲肽安全信息

危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3

奥曲肽英文别名

：Sandostatin(TN)
：Octreotideacetate(USAN)
：1,2-Dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloeicosane-4-carboxamide,10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-7-(1-hydroxyethyl)-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-16-(phenylmethyl)-,(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-,acetate(1:1)(salt)
：Octreotide(acetate)
：(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-Aminobutyl)-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxy-2-butanyl]-7-(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamideacetate(1:1)
：Octreotide
：OctreotideAcetate
：SMS201-995
：1,2-Dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloeicosane-4-carboxamide,10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-16-(phenylmethyl)-,(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-
：SandostatinLAR
：(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-Aminobutyl)-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxy-2-butanyl]-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide
：Sandostatin
：(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxybutan-2-yl]-7-(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamideacetate(1:1)
：zacycloicosane-4-carboxamideacetate

奥曲肽重点介绍

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肽通常用于功能分析，抗体研究，疫苗研究，尤其是药物研究和开发领域。肽具有多种生物学功能，例如抗血栓形成，抗高血压，抗菌，抗病毒，抗癌和抗氧化，免疫调节和降低胆固醇的作用。

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