BKT140
BKT140
常用名：BKT140
CAS号：664334-36-5
英文名：BKT140 acetate salt
中文别名：N/A
BKT140名称
中文名：BKT1404-氟苯甲酰基
英文名：BKT1404-fluorobenzoyl
英文别名：更多
BKT140生物活性
描述：BKT1404-fluorobenzoyl是一种新型的CXCR4拮抗剂,IC50约为1nM.
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CXCR信号通路>>免疫及炎症>>CXCR研究领域>>癌症多肽产品
靶点：
CXCR4:∼1nM(IC50)
体外研究：BKT140对AmL和MM细胞显示出选择性毒性。用BKT140治疗可以克服IL-6依赖性增殖和ARH77MM细胞的存活。BKT140特异性地触发白血病和MM细胞中CXCR4依赖性细胞死亡。BKT140刺激白血病和MM细胞中的凋亡细胞死亡[2]。
体内研究：皮下注射BKT140以剂量依赖性方式显着降低人急性髓性白血病和多发性骨髓瘤异种移植物的生长。用BKT140治疗的动物肿瘤体积和重量较小,坏死区域较大,凋亡评分较高[2]。
细胞实验：将造血细胞癌细胞与不同浓度的BKT140或AMD3100一起温育24小时。用1M盐酸（HCL）处理BKT140以在室温下达到2.7至3的pH30分钟，并使用浓NaOH将pH调节至7。将蛋白酶K以100mg/mL的终浓度添加至BKT140，在37℃下孵育1小时，并通过热处理（65℃，30分钟）灭活。孵育后，用碘化丙锭染色细胞，测定培养物中存活PI阴性细胞的百分比[2]。
动物实验：小鼠：在该研究中使用严重联合免疫缺陷（SCID）/米色小鼠（CB-17/IcrHsd-SCID-bg）。将重悬于PBS中的NB4细胞皮下注射到小鼠的侧腹（每只小鼠200mL，含有5×106个细胞）。每天监测肿瘤生长，当肿瘤大小（宽度×长度）达到0.04cm2时，将小鼠随机分配到药物处理组或对照PBS处理组（每组10只小鼠）。BKT140以每只小鼠200mg的剂量皮下给药，持续5天[2]。
参考文献：
[1].PeledA,etal.Thehigh-affinityCXCR4antagonistBKT140issafeandinducesarobustmobilizationofhumanCD34+cellsinpatientswithmultiplemyeloma.ClinCancerRes.2014Jan15;20(2):469-79.
[2].BeiderK,etal.CXCR4antagonist4F-benzoyl-TN14003inhibitsleukemiaandmultiplemyelomatumorgrowth.ExpHematol.2011Mar;39(3):282-92.
BKT140物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C97H144FN33O19S2
分子量：2159.519
精确质量：2158.074219
LogP：-5.95
折射率：1.703
储存条件：-20°C
BKT140英文别名
：DA9G065962
：BKT140(4-fluorobenzoyl)
BKT140重点介绍
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Leuprolide acetate是一种有效的促性腺激素释放激素 (GNRH)受体激动剂,用于治疗前列腺癌,子宫内膜异位症,子宫肌瘤。
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BKT140
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
