PACAP(1-27)(人类

PACAP(1-27)(人类名称

中文名：神经垂体素
英文名：L-Histidyl-L-seryl-L-α-aspartylglycyl-L-isoleucyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-α-aspartyl-L-seryl-L-tyrosyl-L-seryl-L-arginyl-L-tyrosyl-L-arginyl-L-lysyl-L-glutaminyl-L-methionyl-L-alanyl-L-valyl-L-lysyl-L-lysyl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-alanyl-L-alanyl-L-valyl-L-leucinamide
中文别名：垂体后叶粉|垂体腺苷酸环化酶激活肽-27
英文别名：更多

PACAP(1-27)(人类生物活性

描述：PACAP(1-27),human,ovine,rat是PACAP-38的N-末端片段,是一种有效的PACAP受体拮抗剂,对大鼠PAC1,大鼠VPAC1和人VPAC2的IC50值分别为3,2和5nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病研究领域>>神经疾病多肽产品
靶点：

IC50:3nM(ratPAC1),2nM(ratVPAC1),5nM(humanVPAC2)[1]

体外研究：PACAPI型和II型受体以相同的高亲和力识别PACAP-27和PACAP-38[1]。与PACAP(1-38)相比,PACAP(1-27)对VIP-氨基酸取代具有明显且更高的易感性。位置4和5似乎对PACAP的受体结合最重要(1-27),而位置13被鉴定为对PACAP(1-38)的最大亲和力至关重要[2]。
体内研究：PACAP(1-27)产生显着的支气管扩张和持续作用的快速起效,并且没有明显的心血管副作用。该肽可能具有作为支气管扩张剂的治疗潜力[3]。PACAP(1-27)(0.005-5μg)以剂量依赖性方式将基础胰岛素分泌增加约15倍。局部输注葡萄糖(5％)或PACAP(1-27)(0.05μg)导致基础胰岛素输出显着增加至约300μUx/min/g。PACAP(1-27)直接增强麻醉狗内分泌胰腺中葡萄糖诱发的胰岛素分泌。该研究表明,PACAP可能在胰岛素分泌中起到促进葡萄糖负荷的局部促进作用[4]。
动物实验：豚鼠[3]PACAP-27（0.045至4.5nmol/kg/min），沙丁胺醇（0.045至4.5nmol/kg/min）或无菌生理盐水通过输液泵静脉注射（1.0mL），开始于5分钟前气道激发后持续10分钟[3]。狗[4]四只狗（28.4±1.8kg）接受PACAP（1-27），其中四种不同浓度分别为0.01,0.1,1.0和10μg/mL，或0.00318,0.0318,0.318和3.18μM。每种溶液以0.5mL/min的速率局部注入，精确1分钟。因此，在每次输注期间递送至胰腺的总剂量为0.005,0.05,0.5和5μg。关于输注速率考虑胰腺动脉导管的死体积（0.5mL）。在从SPD静脉和主动脉同时取出初始对照样品后，输注盐水1分钟并在输注开始后1,3和5分钟获得样品。对于PACAP（1-27）的剂量，每15分钟重复该过程。在每次输注开始后15分钟获得的样品用作随后干预的对照[4]。
参考文献：

[1].GourletP,etal.FragmentsofpituitaryadenylatecyclaseactivatingpolypeptidediscriminatebetweentypeIandIIrecombinantreceptors.EurJPharmacol.1995Dec4;287(1):7-11.

[2].SchäferH,etal.Structuralmotifsofpituitaryadenylatecyclase-activatingpolypeptide(PACAP)definingPAC1-receptorselectivity.RegulPept.1999Feb5;79(2-3):83-92.

[3].LindénA,etal.Inhibitionofbronchoconstrictionbypituitaryadenylatecyclaseactivatingpolypeptide(PACAP1-27)inguinea-pigsinvivo.

[4].YamaguchiN,etal.Pituitaryadenylatecyclaseactivatingpolypeptideenhancesglucose-evokedinsulinsecretioninthecaninepancreasinvivo.JOP.2001Sep;2(5):306-16.

PACAP(1-27)(人类物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C142H224N40O39S
分子量：3147.608
精确质量：3145.649414
PSA：1340.85000
LogP：-3.65
外观性状：solid|white
折射率：1.657
储存条件：

密封、在-20ºC下保存

稳定性：

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

分子结构：

1、摩尔折射率：793.32

2、摩尔体积（cm3/mol）：2156.3

3、等张比容（90.2K）：6085.4

4、表面张力（dyne/cm）：63.4

5、介电常数：无可用的

6、极化率（10-24cm3）：314.5

7、单一同位素质量：3145.649508Da

8、标称质量：3144Da

9、平均质量：3147.6076Da

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-10.3

2.氢键供体数量:48

3.氢键受体数量:47

4.可旋转化学键数量:107

5.互变异构体数量:1001

6.拓扑分子极性表面积1340

7.重原子数量:222

8.表面电荷:0

9.复杂度:7000

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:28

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：有特臭的淡黄色或淡灰色无晶形粉末

2.密度（g/mL,20℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,KPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（Pa,20ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（KPa,20ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：水：10mg/ml

PACAP(1-27)(人类安全信息

个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3

PACAP(1-27)(人类制备

1、垂体后叶粉的提取将后叶置于五氧化二磷真空干燥器中干燥(水分达3%以下)，用球磨机磨成粉状，得粗后叶粉。然后加入90%的丙酮(3-6倍)，于25℃搅拌4h，放置过夜。如此反复处理2-3次，取少量丙酮液加少量蒸馏水不再显浑浊为止。再用乙醚(3倍量)处理1次，过滤，乙醚自然挥发至干燥，得后叶粉。
丙酮、乙醚处理是为了除去低分子物质和脂类，保证澄明度。
2.猪神经垂体[P2O5]→粗后叶粉[丙酮、乙醚]→[25℃,4h]垂体后叶粉
垂体后叶粉的精制将垂体后叶粉加入0.25%的乙酸分别提取两次，第1次加入5倍量，第2次加入2倍量，各于50℃搅拌提取15min，过滤。两次提取完毕，合并滤液，将滤液迅速加热至100℃，保持15min，趁热加入0.5%三氯叔丁醇(体积比为1:1，必要时加活性炭处理)，速冷至30℃以下，冷藏过夜后，反复过滤至澄清。乙酸浸出液含无效蛋白质与自解酶，加热可使其凝固和破坏(注意：缩宫素的催产效价在碱性或强酸下易失效。在弱酸如pH3-4时稳定，且100℃流通蒸气灭菌30min或热压灭菌亦稳定)。
垂体后叶粉[0.25%乙酸]→[50℃,15min]滤液[0.5%三氯叔丁醇]→[冷藏，过滤]精制后叶粉液
后叶粉注射液制剂的制备测定后叶粉液的效价后，加注射用水使其达到10.5U/ml，并加适量三氯叔丁醇达到0.5%，用冰醋酸调pH为3.5，用垂熔漏斗过滤，灌封，100℃流通蒸气灭菌半小时，即得垂体后叶注射液成品。
后叶粉液[测效价]→[pH3.5]后叶注射液[过滤，灭菌]→后叶注射液成品。

PACAP(1-27)(人类文献6

更多文献：PACAPsystemevolutionanditsroleinmelanophorefunctioninteleostfishskin.

Mol.Cell.Endocrinol.411,130-45,(2015)

Pituitaryadenylatecyclase-activatingpolypeptide(PACAP)administeredtotilapiamelanophoresex-vivocausessignificantpigmentaggregationandthisisanewlyidentifiedfunctionforthispeptide…

：
：Pituitaryadenylatecyclaseactivatingpolypeptideisanextraordinarilypotentintra-pancreaticregulatorofinsulinsecretionfromisletbeta-cells.

J.Biol.Chem.269,1290-1293,(1994)

Insulinsecretionfrompancreaticisletsiscontrolledbypeptidesaswellasbynutrients.Wereporthereanovel,extraordinarilypotentpeptidergicregulationofinsulinsecretion.A27-residuefor…

：
：Pituitaryadenylatecyclase-activatingpolypeptideincreases[Ca2]iinratgonadotrophsthroughaninositoltrisphosphate-dependentmechanism.

J.Biol.Chem.269,5680,(1994)

Pituitaryadenylatecyclase-activatingpolypeptide(PACAP)increasescAMPproductionandstimulateshormonereleasefromavarietyofanteriorpituitarycells.However,inanteriorpituitarygonadotro…

：

PACAP(1-27)(人类英文别名

：MFCD00167418
：L-Leucinamide,L-histidyl-L-seryl-L-α-aspartylglycyl-L-isoleucyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-α-aspartyl-L-seryl-L-tyrosyl-L-seryl-L-arginyl-L-tyrosyl-L-arginyl-L-lysyl-L-glutaminyl-L-methionyl-L-alanyl-L-valyl-L-lysyl-L-lysyl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-alanyl-L-alanyl-L-valyl-
：ADENYLATECYCLASEACTIVATINGPEPTIDE-27
：L-Histidyl-L-seryl-L-α-aspartylglycyl-L-isoleucyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-α-aspartyl-L-seryl-L-tyrosyl-L-seryl-L-arginyl-L-tyrosyl-L-arginyl-L-lysyl-L-glutaminyl-L-methionyl-L-alanyl-L-valyl-L-lysyl-L-lysyl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-alanyl-L-alanyl-L-valyl-L-leucinamide
：Talopramhydrochloride
：PACAP(1-27),human,ovine,rat

PACAP(1-27)(人类重点介绍

【PACAP(1-27)(人类】凯途网PACAP(1-27)(人类CAS号：127317-03-7，PACAP(1-27)(人类MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询PACAP(1-27)(人类。

β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。

PACAP(1-27)(RenLei

PACAP(1-27)(人類