雨蛙素

雨蛙素名称

中文名：硫酸化蓝肽
英文名：ceruletide
中文别名：蓝肽|雨蛙素
英文别名：更多

雨蛙素生物活性

描述：Ceruletide(Caerulein)是从澳大利亚青蛙皮肤中分离的生物活性十肽,一种有效的胆囊收缩剂,为缩胆囊素受体(cholecystokininreceptor)激动剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>胆囊收缩素受体多肽产品研究领域>>心血管疾病研究领域>>代谢疾病天然产物>>其他多肽产品
靶点：

Cholecystokininreceptor[4]

体外研究：Ceruletide在化学和生物学上与人类胃肠激素胆囊收缩素-胰酶(CCK)和胃泌素II相似。Ceruletide刺激远端十二指肠,空肠,回肠和结肠的胆囊收缩,胰腺外分泌,胃分泌和运动,同时延迟胃排空和抑制近端十二指肠的运动[1]。超大但不是生理剂量的Ceruletide在体外激活NF-κB/Rel。这种激活可能在细胞损伤发作前诱导自我防御的遗传程序,这可能会预防促分泌素过度刺激后胰腺腺泡细胞的更高程度的损伤[2]。
体内研究：Ceruletide(0.4-0.5mcg/kg,静脉注射;3-4mcg/kg,sc)导致完整清醒犬的肠道呕吐和排空,静脉注射后15-30分钟恢复完成,2-4小时sc管理后。Ceruletide(5-15ng/kg,iv)显示出对大鼠幽门的显着的痉挛作用。Ceruletide还能降低麻醉犬的血压[1]。Ceruletide血清胆汁酸(SBA)刺激避免了与餐后(PP)SBA刺激相关的外源和内源性影响。CeruletideSBA刺激可能与门体系统分流(PSS)犬的PPSBA刺激一样,并且对于检测上呼吸道疾病(URD)犬的肝功能障碍更敏感[3]。
动物实验：狗[3]所有狗连续几天分别用食物（5kgBW2汤匙）或0.3μg/kgBWCeruletideIM进行血清胆汁酸（SBA）刺激。选择中等蛋白质含量和增加纤维浓度的饮食以最小化代谢并发症，例如肝性脑病。在每次测试之前，狗禁食12小时。在基线，喂食后60和120分钟以及注射后20,30和40分钟抽取血样。将血样收集在普通管中并留下凝块;然后将它们以6,500×g离心1分钟，并通过比色测试和终点测定将血清用于测量SBA[3]。
参考文献：

[1].VincentME,etal.Pharmacology,clinicaluses,andadverseeffectsofceruletide,acholecystokineticagent.Pharmacotherapy.1982Jul-Aug;2(4):223-34.

[2].SteinleAU,etal.NF-kappaB/Relactivationinceruleinpancreatitis.Gastroenterology.1999Feb;116(2):420-30.

[3].BridgerN,etal.Comparisonofpostprandialandceruletideserumbileacidstimulationindogs.JVetInternMed.2008Jul-Aug;22(4):873-8.

[4].ZarrindastMR,etal.Effectsofcholecystokininreceptoragonistandantagonistsonmorphinedependenceinmice.PharmacolToxicol.1995Dec;77(6):360-4.

雨蛙素物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
熔点：224-226°(dec)
分子式：C58H73N13O21S2
分子量：980.051
精确质量：979.374573
PSA：585.08000
LogP：2.46
折射率：1.632
储存条件：-20°C
分子结构：

1、摩尔折射率：331.47

2、摩尔体积（m3/mol）：923.3

3、等张比容（90.2K）：2723.6

4、表面张力（dyne/cm）：75.7

5、极化率（10-24cm3）：131.40

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-3

2.氢键供体数量:17

3.氢键受体数量:22

4.可旋转化学键数量:38

5.互变异构体数量:1000

6.拓扑分子极性表面积585

7.重原子数量:94

8.表面电荷:0

9.复杂度:2840

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:10

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：不确定

2.密度（g/mL,25/4℃）：不确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不确定

4.熔点（ºC）：不确定

5.沸点（ºC,常压）：不确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：不确定

7.折射率：不确定

8.闪点（ºC）：不确定

9.比旋光度（º）：不确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：不确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：不确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：不确定

13.燃烧热（KJ/mol）：不确定

14.临界温度（ºC）：不确定

15.临界压力（KPa）：不确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不确定

17.爆炸上限（%,V/V）：不确定

18.爆炸下限（%,V/V）：不确定

19.溶解性：0.05Mammoniumhydroxide:1mg/mL,clear,colorless

雨蛙素安全信息

个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3

雨蛙素文献58

更多文献：p21(WAF1)(/Cip1)limitssenescenceandacinar-to-ductalmetaplasiaformationduringpancreatitis.

J.Pathol.235(3),502-14,(2015)

Trans-differentiationofpancreaticacinarcellsintoductal-likelesions,aprocessdefinedasacinar-to-ductalmetaplasia(ADM),isobservedinthecourseoforganregenerationfollowingpancreatiti…

：
：OverexpressionofFasandFasLisassociatedwithinfectiouscomplicationsandseverityofexperimentalsevereacutepancreatitisbypromotingapoptosisoflymphocytes.

Inflammation37(4),1202-12,(2014)

ThisstudyinvestigatedtherelationshipofFasandFasligand(FasL)expressionandapoptosisoflymphocytesinrelationtothepathogenicimmuneresponseandinfectiouscomplicationsobservedinexp…

：
：Anovel2-stepculturemodelforlong-terminvitromaintenanceofhumanpancreaticacinarcells.

Pancreas43(5),762-7,(2014)

Becauseofrapidlossoffunctionaldifferentiationthatregularlyoccursinvitro,culturesystemspermittinglong-termstudiesonpancreaticacinarcellsposeamajortechnicalchallenge.Werecentl…

：

雨蛙素英文别名

：L-Phenylalaninamide,O-sulfo-L-tyrosyl-L-threonylglycyl-L-tryptophyl-D-norleucyl-L-α-aspartyl-
：caerulein1.1
：CERULETIDE
：FI-6934
：CERULEIN
：EINECS17650-98-5
：Caerulein
：MFCD00076478
：sulfatedcaerulein
：O-Sulfo-L-tyrosyl-L-threonylglycyl-L-tryptophyl-D-norleucyl-L-α-aspartyl-L-phenylalaninamide
：Ceosunin
：Ceruletide,Cerulein

雨蛙素重点介绍

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β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。

YuWaSu

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