替尼泊苷

替尼泊苷名称

中文名：替尼泊苷
英文名：teniposide
中文别名：鬼臼噻吩甙|4'-去甲基表鬼臼毒素-BETA-D-噻吩亚甲基吡喃葡萄糖甙
英文别名：更多

替尼泊苷生物活性

描述：Teniposide是一种足叶草毒素衍生物,是拓扑异构酶II(topoisomeraseII)的抑制剂,同时为一种化疗剂。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶研究领域>>癌症
靶点：

TopoisomeraseII

体外研究：替尼泊苷是拓扑异构酶II抑制剂。替尼泊苷(VM-26,0.15-45mg/L)以剂量依赖性方式抑制Tca8113细胞的增殖,IC50为0.35mg/L.替尼泊苷(5mg/L)诱导Tca8113细胞凋亡。替尼泊苷(5.0mg/L)导致细胞在Tca8113细胞中停滞于G2/M期[2]。当细胞中miR-181b水平较高时,替尼泊苷对患者原代培养的胶质瘤细胞具有活性,IC50为1.3±0.34μg/mL。与对照细胞相比,用具有低MDM2的替尼泊苷处理的细胞具有降低的活力,并且在MDM2抑制时IC50从5.86±0.36μg/mL降低至2.90±0.35μg/mL。替尼泊苷还通过MDM2的介导抑制具有高水平miR-181b的神经胶质瘤细胞的活力[3]。
体内研究：替尼泊苷(0.5mg/kg,ip)显着增加微核多色红细胞(MNPCE)频率,其与骨髓毒性直接相关,因为注意到显着的骨髓抑制。替尼泊苷(24mg/kg,ip)显着降低BrdU标记的精子的频率。替尼泊苷(12,24mg/kg,ip)也可显着诱导雄性小鼠生殖细胞中的二体精子[1]。
细胞实验：将对数生长的Tca8113细胞用胰蛋白酶消化并制成单细胞悬浮液，然后以5×104细胞/孔的浓度接种于96孔培养板中，对于替尼泊苷8个柱，在每个板中用于CDDP的7个柱，每个柱中3个孔。培养24小时后，每个培养皿中3个孔的培养基更换为含有0.15mg/L，0.5mg/L，1.5mg/L，5.0mg/L，15mg/L和45mg/的替尼泊苷的培养基。L或CDDP分别为0.1mg/L，0.3mg/L，1.0mg/L，3.0mg/L和9.0mg/L.空白对照孔加入不含药物的培养基。然后将细胞再培养24小时，48小时，72小时，96小时和120小时。除去上清液，在每个孔中加入20μLMTT溶液，然后再培养4小时。小心弃去上清液，加入200μL二甲基亚砜（DMSO）并剧烈摇动以溶解紫色沉淀形成。使用波长为450nm的分光光度计测试每个孔的光密度（OD）。该实验一式三份重复[2]。
动物实验：用0.5mg/kg替尼泊苷处理动物（小鼠），并在处理后24小时取样骨髓。秋水仙碱和丝裂霉素C分别以2mg/kg的剂量用作阳性对照aneugen和clastogen。制备骨髓涂片并用May-Gruenwald/Giemsa溶液染色。为每只动物制备至少四个载玻片并使其干燥过夜。每只动物的一个载玻片用May-Gruenwald/Giemsa溶液染色，用于常规评估多色红细胞（PCE）和正常红细胞（NCE）中的微核（MN）频率。将剩余的未染色载玻片储存在-20℃，通过用小鼠DNA探针鉴定MN的来源，区分致裂和气动作用。对于每只动物，对1000个编码载玻片的PCE评分是否存在MN。此外，记录每只动物1000NCE中PCE的数量以评估骨髓抑制，并且有丝分裂活性计算为％PCE=[PCE/（PCE+NCE）]×100[1]。
参考文献：

[1].AttiaSM,etal.Molecularcytogeneticevaluationoftheaneugeniceffectsofteniposideinsomaticandgerminalcellsofmalemice.Mutagenesis.2012Jan;27(1):31-9.

[2].LiJ,etal.TopoisomeraseIItrappingagentteniposideinducesapoptosisandG2/MorSphasearrestoforalsquamouscellcarcinoma.WorldJSurgOncol.2006Jul6;4:41.

[3].SunYC,etal.MiR-181bsensitizesgliomacellstoteniposidebytargetingMDM2.BMCCancer.2014Aug25;14:611.

替尼泊苷物理化学性质

密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：864.3±65.0°Cat760mmHg
熔点：274-277ºC
分子式：C32H32O13S
分子量：656.654
闪点：476.5±34.3°C
精确质量：656.156372
PSA：189.07000
LogP：1.71
外观性状：固体;WhitetoAlmostwhitepowdertocrystaline
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.697
储存条件：

保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置

稳定性：

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

水溶解性：水溶性：不溶；水溶解度：5.9mg/l 25°C
计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：1.2

2、氢键供体数量：3

3、氢键受体数量：13

4、可旋转化学键数量：6

5、互变异构体数量：4

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：161

7、重原子数量：46

8、表面电荷：0

9、复杂度：1090

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：10

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：未确定

2.密度（g/mL,20℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,KPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（Pa,20ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（KPa,25ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定

替尼泊苷MSDS

：替尼泊苷

模块1.化学品
产品名称：Teniposide
5.3

模块2.危险性概述
GHS分类
　物理性危害未分类
　健康危害
生殖细胞敏感性第2级
致癌性1B类
生殖毒性第2级
特异性靶器官毒性骨髓
-单一接触[第2级]
特异性靶器官毒性骨髓,消化道
-单一接触[第1级]
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志
　信号词危险
　危险描述怀疑会造成遗传缺陷
可能致癌
怀疑会损害生育能力或胎儿
可能对器官产生损害：骨髓
可能因延长或接触对器官产生损害：骨髓消化道
　防范说明
[预防]使用前获取特定手册。
处理前必须阅读并理解所有安全措施。
切勿吸入。
使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
使用个人所需的防护用具。
[急救措施]如接触到或相关接触：求医/就诊。
替尼泊苷

模块2.危险性概述
[储存]存放处须加锁。
[废弃处置]根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

模块3.成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：替尼泊苷
百分比：>98.0%(HPLC)
CAS编码：29767-20-2
分子式：
C32H32O13S

模块4.急救措施
吸入：将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。求医/就诊。
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。
求医/就诊。
食入：求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5.消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块6.泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具，使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露
紧急措施：处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7.操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免所有部位的接触！
贮存
储存条件：保持容器密闭。冷冻储存。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏
包装材料：依据法律。
替尼泊苷

模块8.接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
　手部防护：防渗手套。
　眼睛防护：护目镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

模块9.理化特性
外形（20°C）：固体
外观：晶体-粉末
颜色：白色类白色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：247°C(分解)
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：
[水]不溶于(5.9mg/L,25°C)
[其他溶剂]无资料
log水分配系数=1.76

模块10.稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳,二氧化碳,硫氧化物

模块11.毒理学信息
急性毒性：ipr-musLD50:29570ug/kg
scu-musLD50:31560ug/kg
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：cyt-hmn-lym5mg/L
msc-mus-lym500ug/L
msc-ham-ovr40ug/L
mmo-sat100ug/plate(+S9)
致癌性：
IARC=2A（对人类可能致癌）。
NTP=无资料
生殖毒性：无资料
RTECS号码:KC0180000

模块12.生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
替尼泊苷

模块12.生态学信息
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性/降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：1.76
　土壤吸收系数（Koc）：无资料
5.9×10-27
　亨利定律
constant(PaM3/mol):

模块13.废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14.运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

模块15.法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）:针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

模块16-其他信息
N/A

替尼泊苷毒性和生态

：

替尼泊苷生态学数据:

若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

替尼泊苷毒性英文版

替尼泊苷安全信息

符号：
GHS08
信号词：Danger
危害声明：H350
警示性声明：P201-P308+P313
危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：S36
危险品运输编码：3276
WGK德国：3
RTECS号：KC0180000

替尼泊苷文献42

更多文献：Pathologicrisk-basedadjuvantchemotherapyforunilateralretinoblastomafollowingenucleation.

J.Pediatr.Hematol.Oncol.36(6),e335-40,(2014)

Therearenostandardizeddiagnosticortreatmentguidelinesforpatientswithadvancedunilateralretinoblastoma.Patientswithadvancedunilateralretinoblastomawereprospectivelytreatedafterenuc…

：
：Actionofdb-cAMPonthebystandereffectandchemosensitivitythroughconnexin43andBcl-2-mediatedpathwaysinmedulloblastomacells.

Oncol.Rep.28(3),969-76,(2012)

Medulloblastoma(MB)isoneofthemostcommonmalignantbraintumorsofchildhoodandisassociatedwithapoorprognosis.Gap-junctionalintercellularcommunication(GJIC)isanimportantmodeforc…

：
：Doseintensificationofmethotrexateandcytarabineduringintensifiedcontinuationchemotherapyforhigh-riskB-precursoracutelymphoblasticleukemia:POG9406:areportfromtheChildren’sOncologyGroup.

J.Pediatr.Hematol.Oncol.36(5),353-61,(2014)

Todeterminetheefficacyandtoxicityofhigherdoseversusstandarddoseintravenousmethotrexate(MTX)andpulsesofhigh-dosecytosinearabinosidewithasparaginaseversusstandarddosecytosinea…

：

替尼泊苷英文别名

：etp
：PipodophyllotoxinVM26
：Teniposide/VM-26
：vm-26
：(5S,5aR,8aR,9R)-9-(4-Hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-8-oxo-5,5a,6,8,8a,9-hexahydrofuro[3',4':6,7]naphtho[2,3-d][1,3]dioxol-5-yl4,6-O-(2-thienylmethylene)-β-D-glucopyranoside
：vehem
：Furo(3',4':6,7)naphtho(2,3-d)-1,3-dioxol-6(5aH)-one,5,8,8a,9-tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-((4,6-O-((R)-2-thienylmethylene)-β-D-glucopyranosyl)oxy)-,(5R,5aR,8aR,9S)-
：Furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one,5,8,8a,9-tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-[[4,6-O-[(R)-2-thienylmethylene]-β-D-glucopyranosyl]oxy]-,(5R,5aR,8aR,9S)-
：Teniposide
：Furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one,5,8,8a,9-tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-[[4,6-O-(2-thienylmethylene)-β-D-glucopyranosyl]oxy]-,(5R,5aR,8aR,9S)-
：Teniposide(VuMon)
：EINECS249-831-2
：MFCD00866516
：Vumon

替尼泊苷重点介绍

【替尼泊苷】凯途网替尼泊苷CAS号：29767-20-2，替尼泊苷MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询替尼泊苷。

解热镇痛药是一类具有解热、镇痛而且大多数又具有抗炎、抗风湿作用的药物。主要是通过抑制中枢神经系统和外周组织前列腺素的合成而产生解热、镇痛和抗炎作用，对镇痛作用只能解除弱到中等度的疼痛。

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替尼泊苷