酚妥拉明
酚妥拉明
常用名:酚妥拉明
CAS号:50-60-2
英文名:Phentolamine
中文别名:3-[[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚
酚妥拉明名称
中文名:酚妥拉明
英文名:phentolamine
中文别名:3-[[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚
英文别名:更多
酚妥拉明生物活性
描述:酚妥拉明是一种有效、选择性和口服活性的α1肾上腺素能和α2肾上腺素能受体拮抗剂。酚妥拉明可用于治疗勃起功能障碍[1][2][3]。
相关类别:研究领域>>内分泌信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体
体内研究:酚妥拉明(5-20mg/kg;i.p.)有效抑制士的宁(2mg/kg,i.p.),并减弱DOP(4mg/kg,i.p.)对小鼠的惊厥增强作用[2]。酚妥拉明(1mg/kg;i.p.)通过抑制小鼠b细胞a2A肾上腺素受体增加胰岛素分泌[3]。动物模型:WT小鼠[3]剂量:1mg/kg给药:IP结果:血糖降低,胰岛素水平升高。
参考文献:
[1].GoldsteinII.Oralphentolamine:analpha-1,alpha-2adrenergicantagonistforthetreatmentoferectiledysfunction.IntJImpotRes.2000Mar;12(S1):S75-S80
[2].AmabeokuG,etal.Strychnine-inducedseizuresinmice:theroleofnoradrenaline.ProgNeuropsychopharmacolBiolPsychiatry.1994Jul;18(4):753-63.
[3].FagerholmV,etal.alpha2A-adrenoceptorantagonismincreasesinsulinsecretionandsynergisticallyaugmentstheinsulinotropiceffectofglibenclamideinmice.BrJPharmacol.2008Jul;154(6):1287-96.
酚妥拉明物理化学性质
密度:1.2±0.1g/cm3
沸点:551.0±45.0°Cat760mmHg
熔点:177-178ºC
分子式:C17H19N3O
分子量:281.352
闪点:287.0±28.7°C
精确质量:281.152802
PSA:47.86000
LogP:3.60
外观性状:白色结晶粉末
蒸汽压:0.0±1.5mmHgat25°C
折射率:1.626
储存条件:-20°C
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.6
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:3
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:3
6.拓扑分子极性表面积47.9
7.重原子数量:21
8.表面电荷:0
9.复杂度:363
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
酚妥拉明毒性和生态
:
酚妥拉明毒性英文版
酚妥拉明安全信息
安全声明(欧洲):S26-S36/37/39-S45-S8-S25
危险品运输编码:UN32648/PG2
WGK德国:3
包装等级:II
危险类别:8
海关编码:2933290090
酚妥拉明海关
海关编码:2933290090
中文概述:2933290090.其他结构含非稠合咪唑环的化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6-己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary:2933290090.othercompoundscontaininganunfusedimidazolering(whetherornothydrogenated)inthestructure.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
酚妥拉明英文别名
:Fentolamin
:EINECS200-053-1
:MFCD00242985
:Phenol,3-(((4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)methyl)(4-methylphenyl)amino)-
:2-(N-[m-Hydroxyphenyl]-p-toluidinomethyl)imidazoline
:Phenol,3-[[(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)methyl](4-methylphenyl)amino]-
:Phentalamine
:Regitin
:Phenotolamine
:3-[(4,5-Dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)(4-methylphenyl)amino]phenol
:Dibasin
:Fentolamina
:Regitine
:Phentolaminum
:Phentolamine
:3-[N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)-4-methylanilino]phenol
:Rogitine
酚妥拉明重点介绍
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原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素),如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等;有机合成药主要是由基本有机化工原料,经一系列有机化学反应而制得的药物(如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等)
FenTuoLaMing
酚妥拉明
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: