盐酸苯乙双胍

盐酸苯乙双胍名称

中文名：盐酸苯乙福明
英文名：Phenforminhydrochloride
中文别名：苯乙双胍盐酸盐|降糖灵|苯乙双胍盐酸盐|盐酸苯乙双胍|盐酸苯乙双胍|1-(2-苯乙基)双胍盐酸盐|酸苯乙双胍
英文别名：更多

盐酸苯乙双胍生物活性

描述：Phenforminhydrochloride是一种双胍类的抗糖尿病药,能够使AMPK活化。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>AMPK信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AMPK研究领域>>癌症
靶点：

AMPK

体外研究：苯乙双胍刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和活化而不改变LKB1活性[1]。苯乙双胍增加分离心脏的AMPK活性和磷酸化,AMPK活性的增加总是先于细胞溶质[AMP]增加并与其相关[2]。苯乙双胍是一种比二甲双胍更有效的线粒体复合物I抑制剂50倍。苯乙双胍在LKB1缺陷的NSCLC细胞系中强烈诱导细胞凋亡。2mM的苯乙双胍类似地诱导AMPK信号传导,如P-AMPK和P-Raptor水平增加所示。苯乙双胍诱导较高水平的细胞应激,引发P-Ser51eIF2α及其下游靶CHOP的诱导,以及后期细胞凋亡的标志物。在长期治疗后,苯乙双胍诱导KLluc小鼠的存活率和治疗反应显着增加[3]。苯乙双胍和AICAR以剂量依赖的方式增加H441细胞中的AMPK活性,分别在5-10mm和2mm处刺激激酶。与对照组相比,苯乙双胍显着降低H441单层的基础离子转运(以短路电流测量)约50％。与对照相比,苯乙双胍和AICAR显着降低阿米洛利敏感的跨上皮Na+转运。苯乙双胍和AICAR通过一种途径抑制阿米洛利敏感的Na+转运穿过H441细胞,该途径包括激活AMPK和通过ENaC抑制顶端Na+进入和通过Na+,K+-ATP酶抑制基底外Na+挤压[4]。苯乙双胍治疗的大鼠显示出血胰岛素水平降低的趋势(放射免疫测定)[5]。
体内研究：苯乙双胍增加正常肺以及小鼠肺肿瘤中P-eIF2α及其靶BiP/Grp78的水平[3]。
激酶实验：使用Dagher等人的方法测量总AMPK活性。在重悬的沉淀中定量AMPK活性，如将来自[γ-32P]ATP（10GBq/mmol）的32P掺入具有AMPK特异性靶序列SAMS肽的合成肽中。使用液体闪烁计数器测量放射性。使用Bradford方法测定含有重悬的（NH4）2SO4沉淀的溶液中的蛋白质含量。
参考文献：

[1].SakamotoK,etal.ActivityofLKB1andAMPK-relatedkinasesinskeletalmuscle:effectsofcontraction,phenformin,andAICAR.AmJPhysiolEndocrinolMetab.?2004Aug;287(2):E310-7.

[2].ZhangL,etal.MetforminandphenforminactivateAMP-activatedproteinkinaseintheheartbyincreasingcytosolicAMPconcentration.AmJPhysiolHeartCircPhysiol.2007Jul;293(1):H457-66.

[3].MoreiraAL,etal.ThalidomideexertsitsinhibitoryactionontumornecrosisfactoralphabyenhancingmRNAdegradation.JExpMed.1993Jun1;177(6):1675-80.

[4].WoollheadAM,etal.Phenforminand5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-beta-D-ribofuranoside(AICAR)activationofAMP-activatedproteinkinaseinhibitstransepithelialNa+transportacrossH441lungcells.JPhysiol.2005Aug1;566(Pt3):781-92.Epub2005

[5].DilmanVM,etal.InhibitionofDMBA-inducedcarcinogenesisbyphenformininthemammaryglandofrats.ArchGeschwulstforsch.1978;48(1):1-8.

盐酸苯乙双胍物理化学性质

密度：1.24g/cm3
沸点：413.7ºCat760mmHg
熔点：175-178ºC
分子式：C10H16ClN5
分子量：241.721
闪点：204ºC
精确质量：241.109421
PSA：97.78000
LogP：2.72010
外观性状：白色粉末
储存条件：-20°CFreezer
水溶解性：>=10g/100mLat21ºC

盐酸苯乙双胍毒性和生态

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盐酸苯乙双胍毒性英文版

盐酸苯乙双胍安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xn:Harmful
风险声明(欧洲)：R22
安全声明(欧洲)：S36
危险品运输编码：2811.0
WGK德国：3
RTECS号：DU2200000
危险类别：6.1
海关编码：2942000000

盐酸苯乙双胍海关

海关编码：2942000000

盐酸苯乙双胍文献2

更多文献：HydrogensulfidemitigateshyperglycemicremodelingvialiverkinaseB1-adenosinemonophosphate-activatedproteinkinasesignaling.

Biochim.Biophys.Acta1843(12),2816-26,(2014)

Hyperglycemia(HG)reducesAMPKactivationleadingtoimpairedautophagyandmatrixaccumulation.Hydrogensulfide(H2S)treatmentimprovesHG-inducedrenovascularremodelinghowever,itsmechanismre…

：
：Lacticacidosistreatmentbynanomolelevelofspermidineinananimalmodel.

RegulToxicolPharmacol70(2),514-8,(2014)

Lacticacidosisoccursinanumberofclinicalconditions,e.g.insurgeries,orthotopiclivertransplant,andanestheticagentadministration,whichhasdeleteriouseffectsonthepatient’ssurvival….

：

盐酸苯乙双胍英文别名

：Phenforminhydrochloride
：PhenforminiHydrochloride
：Insora
：meltrol
：phenforminhclno.9113
：Imidodicarbonimidicdiamide,N-(2-phenylethyl)-,hydrochloride(1:1)
：Glucopostin
：PhenformineHCL
：dbi-td
：β-PEBGHCl
：DBImonohydrochloride
：usafvi-6
：MFCD00035039
：PhenforminHCl
：PhenforMinHClAPI
：UNII-91XC93EU03
：EINECS212-637-3
：Insoral
：N-(2-Phenylethyl)imidodicarbonimidicdiamidehydrochloride(1:1)
：N-Phenethylbiguanidehydrochloride
：1-(2-Phenylethyl)biguanidehydrochloride
：N'-b-PhenethylformamidinyliminoureaHydrochloride
：Phenformin(hydrochloride)
：1,1-Benzylmethylbiguanidehydrochloride

盐酸苯乙双胍重点介绍

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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。

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