PBI-4050钠盐
PBI-4050钠盐
常用名：PBI-4050钠盐
CAS号：1254472-97-3
英文名：PBI-4050 sodium salt
中文别名：N/A
PBI-4050钠盐名称
中文名：PBI-4050钠盐
英文名：PBI-4050
英文别名：更多
PBI-4050钠盐生物活性
描述：PBI-4050用作GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GPR40信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GPR84研究领域>>炎症/免疫
靶点：
GPR40,GPR84[1]
体内研究：PBI-4050是中链长度脂肪酸的合成类似物,与FFA受体1(FFAR1/GPR40)和GPR84结合。为了确定PBI-4050对糖尿病肾病的潜在作用,使用了2型糖尿病肾病的加速模型eNOS-/-db/db小鼠。用8-20周龄的每日管饲法用载体或PBI-4050(100mg/kg)处理小鼠。eNOS-/-db/db小鼠是中度高血压,PBI-4050对血压没有影响。此外,与载体处理的小鼠相比,其表现出8-20周的肾小球滤过率(GFR)降低,PBI-4050保留了GFR。在载体治疗的小鼠中,每个肾小球切片的足细胞数从8-20周显着降低,而PBI-4050治疗显着减缓了这种损失[1]。
动物实验：小鼠[1]使用BKS背景上的2型糖尿病eNOS-/-db/db小鼠。通过PCR进行基因分型。将eNOS-/-db/db雄性小鼠（8周龄）的子集随机分成2组。一组用PBI-4050（100mg/kg/天，n=10）治疗，另一组用载体（水，n=12）治疗。PBI-4050和水均通过每日强饲法给药8-20周。在20周龄时对小鼠实施安乐死。第二组eNOS-/-db/db雄性小鼠分为4组（每组8只小鼠）：载体（水），PBI-4050（100mg/kg/天），卡托普利（0.75mg/mLin饮用水）和PBI-4050加卡托普利。治疗在16周开始，在24周结束。将第三组eNOS-/-db/db雄性小鼠分成2组（每组8只小鼠）：载体（水）和PBI-4050（100mg/kg/天）。治疗开始于16周，持续至30周或直至死亡[1]。
参考文献：
[1].LiY,etal.FattyacidreceptormodulatorPBI-4050inhibitskidneyfibrosisandimprovesglycemiccontrol.JCIInsight.2018May17;3(10).pii:120365.
PBI-4050钠盐物理化学性质
分子式：C13H17NaO2
分子量：228.263
精确质量：228.112625
储存条件：-20°C，密闭，干燥
PBI-4050钠盐英文别名
：Benzeneaceticacid,3-pentyl-,sodiumsalt(1:1)
：R05571KE07
：Sodium(3-pentylphenyl)acetate
PBI-4050钠盐重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
PBI-4050NaYan
PBI-4050鈉鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
