Anticancer agent 98
Anticancer agent 98
常用名：Anticancer agent 98
CAS号：2857070-72-3
英文名：Anticancer agent 98
中文别名：N/A
Anticanceragent98名称
英文名：Anticanceragent98
Anticanceragent98生物活性
描述：抗癌剂98(化合物12k)是一种微管/微管蛋白聚合抑制剂(Kd=16.9μM)。抗癌剂98对肿瘤细胞具有抗增殖效力,在体外表现出抗血管生成作用。抗癌剂98在t1/2>300分钟时表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白
体外研究：抗癌剂98抑制黑色素瘤、乳腺癌和胰腺癌的癌症增殖,IC50型范围为0.6-3纳米[1]抗癌剂98(300nM、1μM或3微米2.小时)剂量依赖性地增加第3页细胞中的β-微管蛋白加合物[1]。抗癌剂98(3.125、6.25、12.5、25和50微米)对微管蛋白具有高结合亲和力,存储过程光谱分析的千克值为16.9微米[1]抗癌剂98(10μM、50μM；0-60分钟)在60分钟内强烈抑制微管蛋白聚合[1]。抗癌剂98(100nM；4小时)在体外对COS-7型细胞具有抗增殖和抗血管生成作用[1]。体外代谢稳定性[1]人微粒体-小鼠微粒体t1/2(min)CLint(μL/min/mg)t1/2(minCLint)(μL/min/mg)>300300<2.31
体内研究：抗癌剂98(2.5mg/kg静脉注射；每周两次,持续2.周)耐受性良好,在雄性国家安全局小鼠的PC3/TxR异种移植肿瘤中没有显着的体重减轻。相对于紫杉醇(HY-B0015；10mg/kg每周一次)和对照组,抗癌剂98还显着减缓了前列腺癌肿瘤的进展[1]。国家安全局小鼠中的药代动力学分析[1]途径剂量(mg/kg)Cmax(ng/mL)tmax(min)AUC(ng·min/mL)t1/2(min)F(%)静脉注射412475.0173476238/p.o.1078.310.081613582.02动物模型：NSG小鼠中的PC3/TxR异种移植物模型[1]剂量：2.5mg/kg给药：静脉注射；结果：与对照组相比,抑制肿瘤体积生长约85.6%,抑制血管生成44%。在体内以低、安全但有效的剂量过度耐受紫杉烷。
参考文献：
[1].PochampallyS,etal.Design,Synthesis,andBiologicalEvaluationofPyrimidineDihydroquinoxalinoneDerivativesasTubulinColchicineSite-BindingAgentsThatDisplayedPotentAnticancerActivityBothInVitroandInVivo[J].ACSPharmacology&TranslationalScience,2023.
Anticanceragent98物理化学性质
分子式：C17H19N5O2
分子量：325.37
Anticancer agent 98重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
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Anticancer agent 98
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
