依来曲普坦
依来曲普坦
常用名：依来曲普坦
CAS号：143322-58-1
英文名：Eletriptan
中文别名：氢溴酸依利曲坦|3-苄基-5-(1-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-3-基)-1,2,4-恶二唑|3-[(1-甲基吡咯烷-2-基)甲基]-5-(2-苯基磺酰乙基)-1H-吲哚
依来曲普坦名称
中文名：依来曲普坦
英文名：eletriptan
中文别名：氢溴酸依利曲坦|3-苄基-5-(1-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)-1H-吲哚-3-基)-1,2,4-恶二唑|3-[(1-甲基吡咯烷-2-基)甲基]-5-(2-苯基磺酰乙基)-1H-吲哚
英文别名：更多
依来曲普坦生物活性
描述：Eletriptan(UK-116044)是一种具有高度选择性和口服活性的5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,pKi值分别为8.0和8.9。Eletriptan对大鼠神经源性炎症标志物具有抑制作用。Eletriptan可用于研究偏头痛[1]。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
5-HT1BReceptor:8.0(pKi)
5-HT1DReceptor:8.9(pKi)
体内研究：Eletriptan(10、30、100、300和1000µg/kg；静脉注射)通过选择性减少颈动脉动静脉吻合血流量和增加颈动脉血管床内的营养血流量来减少麻醉猪的总颈动脉血流量[2]。
参考文献：
[1].McCormackPL,KeatingGM.Eletriptan:areviewofitsuseintheacutetreatmentofmigraine.Drugs.2006;66(8):1129-49.
[2].WillemsE,etal.Porcinecarotidvasculareffectsofeletriptan(UK-116,044):anew5-HT1B/1Dreceptoragonistwithanti-migraineactivity.NaunynSchmiedebergsArchPharmacol.1998Aug;358(2):212-9.
依来曲普坦物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：613.4±55.0°Cat760mmHg
分子式：C22H26N2O2S
分子量：382.519
闪点：324.8±31.5°C
精确质量：382.171509
PSA：61.55000
LogP：3.08
外观性状：黄色泡沫
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.634
储存条件：Hygroscopic,Refrigerator,UnderInertAtmosphere
依来曲普坦合成线路
依来曲普坦英文别名
：3-{[(2R)-1-Methylpyrrolidin-2-yl]methyl}-5-[2-(phenylsulfonyl)ethyl]-1H-indole
：3-{[(2R)-1-Methyl-2-pyrrolidinyl]methyl}-5-[2-(phenylsulfonyl)ethyl]-1H-indole
：Eletriptan
：MFCD00943792
：1H-Indole,3-[[(2R)-1-methyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-5-[2-(phenylsulfonyl)ethyl]-
：5-[2-(benzenesulfonyl)ethyl]-3-[[(2R)-1-methylpyrrolidin-2-yl]methyl]-1H-indole
依来曲普坦重点介绍
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解热镇痛药是一类具有解热、镇痛而且大多数又具有抗炎、抗风湿作用的药物。主要是通过抑制中枢神经系统和外周组织前列腺素的合成而产生解热、镇痛和抗炎作用，对镇痛作用只能解除弱到中等度的疼痛。
YiLaiQuPuTan
依來曲普坦
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
