汉防己甲素； 粉防己碱
汉防己甲素； 粉防己碱
常用名：汉防己甲素； 粉防己碱
CAS号：518-34-3
英文名：Tetrandrine
中文别名：(S,S)-(+)-粉防已碱|粉防己碱|汉防己碱
汉防己甲素；粉防己碱名称
中文名：汉防己甲素
英文名：D-Tetrandrine
中文别名：(S,S)-(+)-粉防已碱|粉防己碱|汉防己碱
英文别名：更多
汉防己甲素；粉防己碱生物活性
描述：Tetrandrine是一种双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道(ICa)和Ca2+激活的钾离子通道。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钙通道信号通路>>跨膜转运>>钾通道研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫
靶点：
Ca2+current[1]K+current[1]
体外研究：使用贴剂研究了双苄基-异喹啉生物碱粉防己碱对电压门控Ca2+电流(ICa)和Ca2+激活的K+电流(IK(Ca))和大鼠神经垂体的分离神经末梢的通道的影响。钳位技术。外部粉防己碱以电压和剂量依赖性方式抑制ICa的非灭活成分,IC50=10.1μM。粉防己碱在爆发期间降低通道开放概率,IC50=0.21μM[1]。为了评价粉防己碱对HCC细胞的作用,用0(DMSO),0.5,1,2或4μM粉防己碱处理Huh7,HCCLM9和Hep3B细胞24小时。细胞增殖试验表明粉防己碱对0.5-2μM的HCC细胞增殖的抑制几乎没有影响。然而,粉防己碱以剂量依赖性方式抑制HCC细胞迁移。此外,伤口愈合和transwell测定显示2μM粉防己碱显着抑制HCC细胞迁移和侵袭[2]。
体内研究：为了评价粉防己碱对体内肿瘤转移的抑制作用,用无胸腺裸鼠建立HCCLM9皮下肿瘤异种移植模型。当肿瘤体积达到约50mm3时,每隔一天口服给予裸鼠载体或粉防己碱(30mg/kg),持续37天。粉防己碱治疗通过减少肿瘤体积和体重来抑制肿瘤生长[2]。
细胞实验：将Huh7，HCCLM9和Hep3B细胞以5×103细胞/孔的细胞密度接种在96孔板中。用指定浓度（0-4μM）的粉防己碱处理细胞24小时。随后将细胞用20μLMTS染色1-2小时，并在BioTekELx800上在490nm处读取平板[2]。
动物实验：小鼠[2]使用四周龄雄性无胸腺BALB/cnu/nuSPF小鼠（体重范围为18g至20g）。将重悬于0.2mLPBS中的HCCLM9WT和HCCLM9ATG7KO细胞（5百万）皮下植入每只小鼠的右胁腹。当肿瘤体积达到约50mm3时，将荷瘤小鼠随机分成对照组和治疗组（n=6）。对照组和治疗组每隔一天口服注射载体（0.5％甲基纤维素）和粉防己碱30mg/kg体重，持续37天。在治疗期间，每天测量肿瘤体积并计算。
参考文献：
[1].WangG,etal.Tetrandrineblocksaslow,large-conductance,Ca(2+)-activatedpotassiumchannelbesidesinhibitinganon-inactivatingCa2+currentinisolatednerveterminalsoftheratneurohypophysis.PflugersArch.1992Sep;421(6):558-65.
[2].ZhangZ,etal.Theplantalkaloidtetrandrineinhibitsmetastasisviaautophagy-dependentWnt/β-cateninandmetastatictumorantigen1signalinginhumanlivercancercells.JExpClinCancerRes.2018Jan15;37(1):7.
汉防己甲素；粉防己碱物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：710.5±60.0°Cat760mmHg
熔点：219-222ºC
分子式：C38H42N2O6
分子量：622.750
闪点：175.8±30.1°C
精确质量：622.304260
PSA：61.86000
LogP：3.55
外观性状：白色固体
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.586
储存条件：室温
水溶解性：水溶性：不溶；可溶于：乙醚
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:6.4
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:8
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积61.9
7.重原子数量:46
8.表面电荷:0
9.复杂度:979
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:2
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
汉防己甲素；粉防己碱毒性和生态
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汉防己甲素；粉防己碱毒性英文版
汉防己甲素；粉防己碱安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：S22-S24/25
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：XE9350000
海关编码：2942000000
汉防己甲素；粉防己碱海关
海关编码：2942000000
汉防己甲素；粉防己碱文献55
更多文献：Cheminformaticsanalysisofassertionsminedfromliteraturethatdescribedrug-inducedliverinjuryindifferentspecies.
Chem.Res.Toxicol.23,171-83,(2010)
Drug-inducedliverinjuryisoneofthemaincausesofdrugattrition.Theabilitytopredictthelivereffectsofdrugcandidatesfromtheirchemicalstructuresiscriticaltohelpguideexperimental…
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：[Anti-tumoreffectoftanshinoneIIA,tetrandrine,honokiol,curcumin,oridoninandpaeonolonleukemiacelllines].
SichuanDaXueXueBao.YiXueBan43(3),362-6,(2012)
Tostudytheanti-tumoreffectoftanshinonIIA,tetrandrine,honokiol,curcumin,oridoninandpaeonolonleukemiacelllinesSUP-B15,K562,CEM,HL-60andNB4.Tostudytheanti-tumoreffectoftansh…
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Toxicol.Appl.Pharmacol.274(2),328-38,(2014)
Inductionoffibrosisduringprolongedcultureofprecision-cutliverslices(PCLS)wasreported.Inthisstudy,theuseofratPCLSwasinvestigatedtofurthercharacterizethemechanismofearlyons…
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汉防己甲素；粉防己碱英文别名
：(1S,14S)-9,20,21,25-Tetramethoxy-15,30-dimethyl-7,23-dioxa-15,30-diazaheptacyclo[22.6.2.2.1.1.0.0]hexatriaconta-3,5,8(34),9,11,18(33),19,21,24,26,31,35-dodecaene
：Tetrandrine
：(1S,14S)-9,20,21,25-Tetramethoxy-15,30-dimethyl-7,23-dioxa-15,30-diazaheptacyclo[22.6.2.2.1.1.0.0]hexatriaconta-3,5,8(34),9,11,18(33),19,21,24,26,31,35-dodecaen
：Trandrine
：Conba
：MFCD08689909
：(1β)-6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman
：sinomeninea
：6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman
：hanfangchinA
：TETRANDRIN
：fanchinine
：Jinake
：6,6',7,12-tetramethoxy-2,2'-dimethyl-berbaman
：(1S,14S)-9,20,21,25-Tétraméthoxy-15,30-diméthyl-7,23-dioxa-15,30-diazaheptacyclo[22.6.2.2.1.1.0.0]hexatriaconta-3,5,8(34),9,11,18(33),19,21,24,26,31,35-dodécaène
：(1b)-6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman
：(S,S)-(+)-Tetrandrine
：iso-tetrandrine
：(1β,1'β)-6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman
汉防己甲素； 粉防己碱重点介绍
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抗应激药应激又称逆境反应，是指机体对各种非常刺激所产生的非特异性应答反应的总和，是下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的综合反应。
HanFangJiJiaSu；FenFangJiJian
漢防己甲素； 粉防己堿
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
