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卡奈替尼

卡奈替尼

卡奈替尼

常用名:卡奈替尼

CAS号:267243-28-7

英文名:Canertinib (CI-1033)

中文别名:卡纽替尼

卡奈替尼名称

中文名:卡奈替尼
英文名:canertinib
中文别名:卡纽替尼
英文别名:更多

卡奈替尼生物活性

描述:Canertinib(CI-1033;PD-183805)是有效地,不可逆的EGFR抑制剂;抑制细胞EGFR和ErbB2自身磷酸化的IC50值分别为7.4和9nM。
相关类别:研究领域>>癌症
靶点:

EGFR:7.4nM(IC50)

ErbB2:9nM(IC50)

体外研究:Canertinib以剂量依赖性方式显着抑制培养的黑素瘤细胞RaH3和RaH5的生长。IC50约为0.8μM,并且5μM两种细胞系在治疗72小时内完全生长停滞。用1μMCanertinib孵育指数生长的RaH3和RaH5在处理24小时内将细胞积聚在细胞周期的G1期而不诱导细胞凋亡。1μMCanertinib抑制ErbB1-3受体磷酸化,伴随着两种细胞系中Akt-,Erk1/2-和Stat3活性的降低[2]。
体内研究:Canertinib显示出优异的体内抗肿瘤活性,使口服给药后A431异种移植物的生长延迟超过50天[1]。通过ip注射40mg/kg/天的canertinib显着抑制裸鼠中人恶性黑素瘤异种移植物RaH3和RaH5的生长(图4)。对黑素瘤异种移植物的抗增殖作用在治疗后4天内已经可见,并且在整个治疗期间进一步增加,如通过肿瘤体积的差异所观察到的,在治疗的18天内达到统计学显着性[2]。
激酶实验:用于IC50测定的酶测定在96孔滤板中进行。总体积为0.1mL,含有20mMHepes,pH7.4,50mM钒酸钠,40mM氯化镁,10μM含有0.5mCi[32P]ATP的三磷酸腺苷(ATP),20mg聚谷氨酸/酪氨酸,10ngEGFR酪氨酸激酶和适当稀释的抑制剂(Canertinib)。将除ATP外的所有组分加入孔中,并将板在25℃下振荡孵育10分钟。通过添加[32P]ATP开始反应,并将板在25℃下孵育10分钟。加入0.1mL20%三氯乙酸(TCA)终止反应。将板在4℃下保持至少15分钟以使底物沉淀。然后用0.2mL10%TCA洗涤孔5次,用平板计数器[1]测定32P掺入。
细胞实验:用递增浓度(0-10μM)的Canertinib处理RaH3和RaH5细胞72小时。将细胞悬浮在缓冲液中并计数[2]。
动物实验:小鼠:当肿瘤显示可靠的生长时,Canertinib治疗开始。将小鼠随机分为对照组和治疗组。在canertinib处理的RaH3组(n=4)和RaH5组(n=7)中,每只小鼠每周5天在0.1ml0.15MNaCl中腹膜内注射1.2mg卡培替尼(40mg/kg/天)。对照RaH3(n=3)和RaH5(n=7)小鼠仅根据相同的方案接受ip注射载体。在治疗期结束时,通过颈椎脱位处死小鼠,然后取出肿瘤并称重[2]。
参考文献:

[1].SmaillJB,etal.Tyrosinekinaseinhibitors.17.Irreversibleinhibitorsoftheepidermalgrowthfactorreceptor:4-(phenylamino)quinazoline-and4-(phenylamino)pyrido[3,2-d]pyrimidine-6-acrylamidesbearingadditionalsolubilizingfunctions.JMedChem.2000Apr6;43(7):1380-97.

[2].DjerfSeverinssonEA,etal.Thepan-ErbBreceptortyrosinekinaseinhibitorcanertinibpromotesapoptosisofmalignantmelanomainvitroanddisplaysanti-tumoractivityinvivo.BiochemBiophysResCommun.2011Oct28;414(3):563-8.

卡奈替尼物理化学性质

密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:691.0±55.0°Cat760mmHg
熔点:188-190°
分子式:C24H25ClFN5O3
分子量:485.938
闪点:371.7±31.5°C
精确质量:485.162994
PSA:88.61000
LogP:3.65
外观性状:白色或类似至白色结晶粉末
蒸汽压:0.0±2.2mmHgat25°C
折射率:1.650
储存条件:-20°C

卡奈替尼英文别名

:N-{4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[3-(morpholin-4-yl)propoxy]quinazolin-6-yl}prop-2-enamide
:Canertinib(CI-1033)
:UNII-C78W1K5ASF
:N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-6-yl)acrylamide
:N-{4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-6-quinazolinyl}acrylamide
:Canertinib
:2-propenamide,N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-6-quinazolinyl]-
:S1019_Selleck
:N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide
:N-{4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[3-(morpholin-4-yl)propoxy]quinazolin-6-yl}acrylamide
:CI-1033

卡奈替尼重点介绍

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抗肿瘤药是对体内肿瘤细胞有抑制或杀灭作用的药物。在肿瘤综合治疗中具有重要地位,特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用抗肿瘤药,大多通过抑制 DNA或RNA合成,甚至破坏DNA结构而发 挥作用。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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