盐酸博来霉素
盐酸博来霉素
常用名:盐酸博来霉素
CAS号:67763-87-5
英文名:Bleomycin hydrochloride
中文别名:N/A
盐酸博来霉素名称
中文名:盐酸博来霉素
英文名:(3-{[(2'-{(5S,8S,9S,10R,13S)-15-{6-Amino-2-[(1S)-3-amino-1-{[(2S)-2,3-diamino-3-oxopropyl]amino}-3-oxopropyl]-5-methyl-4-pyrimidinyl}-13-[(R)-{[(2R,3S,4S,5S,6S)-3-{[(2R,3S,4S,5R,6R)-4-(carbamoyloxy)-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}(1H-imidazol-4-yl)methyl]-9-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8,10-dimethyl-4,7,12,15-tetraoxo-3,6,11,14-tetraazapentadec-1-yl
英文别名:更多
盐酸博来霉素生物活性
描述:Bleomycinhydrochloride是一种DNA损伤剂,抑制DNA合成。Bleomycinhydrochloride是一种抗肿瘤抗生素(antibiotic)。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成
体外研究:博莱霉素是目前研究最多的具有不同遗传毒性机制的人淋巴细胞微核诱导剂。博来霉素诱导的DNA损伤最常见的是单链和双链断裂以及单无嘧啶/无嘧啶位点。同时,博莱霉素是真正的放射模拟化合物,几乎完全类似于电离辐射的遗传效应[1]。博莱霉素对UT-SCC-19A细胞株的IC50值为4.0±1.3nm。UT-SCC-12A和UT-SCC-12B对博莱霉素的抗性更强,IC50值分别为14.2±2.8nm和13.0±1.1nm[2]。
体内研究:博莱霉素治疗(3.5-4.0mg/kg;气管内)在第0天,体重在第4天下降,然后在第7天增加到研究结束[3]。博莱霉素(3.5-4.0mg/kg;气管内)使肺羟脯氨酸水平显著增加,并增加右尾端肺叶质量[3]。动物模型:雄性Fischer344大鼠,8-10周龄,体重150-250 g[3]剂量:3.5-4mg/kg给药:气管内给药结果:体重在研究结束后第4天下降,第7天增加。
参考文献:
[1].HovhannisyanG,etal.Comparativeanalysisofindividualchromosomeinvolvementinmicronucleiinducedbybleomycininhumanleukocytes.MolCytogenet.2016Jun21;9:49.
[2].Jaaskela-SaariHA,etal.Squamouscellcancercelllines:sensitivitytobleomycinandsuitabilityforanimalxenograftstudies.ActaOtolaryngolSuppl.1997;529:241-4.
[3].CorbozMR,etal.TherapeuticadministrationofinhaledINS1009,atreprostinilprodrugformulation,inhibitsbleomycin-inducedpulmonaryfibrosisinrats.PulmPharmacolTher.2018Apr;49:95-103.
盐酸博来霉素物理化学性质
分子式:C55H84ClN17O21S3
分子量:1451.005
精确质量:1449.487793
储存条件:
存放在密封容器内,并放在阴凉,干燥处。储存的地方必须远离氧化剂,避光,2-10ºC保存。
稳定性:
远离氧化物,光,热。
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:20
3.氢键受体数量:32
4.可旋转化学键数量:36
5.互变异构体数量:1000
6.拓扑分子极性表面积685
7.重原子数量:97
8.表面电荷:0
9.复杂度:2580
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:16
12.不确定原子立构中心数量:3
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:2
更多:
1.性状:白色或者浅黄色粉末。
2.密度(g/mL,25/4℃):未确定
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4.熔点(ºC):未确定
5.沸点(ºC,常压):未确定
6.沸点(ºC,5.2kPa):未确定
7.折射率:未确定
8.闪点(ºC):未确定
9.比旋光度(º):未确定
10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11.蒸气压(kPa,25ºC):未确定
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定
13.燃烧热(KJ/mol):未确定
14.临界温度(ºC):未确定
15.临界压力(KPa):未确定
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17.爆炸上限(%,V/V):未确定
18.爆炸下限(%,V/V):未确定
19.溶解性:易溶于水,溶于乙醇。
盐酸博来霉素毒性和生态
:
盐酸博来霉素毒理学数据:
1、急性毒性:大鼠(腹膜)LD50:143mg/kg大鼠(皮下)LD50:252mg/kg小鼠(腹膜)LD50:190mg/kg小鼠(皮下)LD50:282mg/kg小鼠(静脉)LD50:281mg/kg
由于食盐的LD50是3,000mg/kg,BPA的急性毒性程度与食盐同。
盐酸博来霉素毒性英文版
盐酸博来霉素安全信息
危害码(欧洲):Xi
盐酸博来霉素英文别名
:(3-{[(2'-{(5S,8S,9S,10R,13S)-15-{6-Amino-2-[(1S)-3-amino-1-{[(2S)-2,3-diamino-3-oxopropyl]amino}-3-oxopropyl]-5-methyl-4-pyrimidinyl}-13-[(R)-{[(2R,3S,4S,5S,6S)-3-{[(2R,3S,4S,5R,6R)-4-(carbamoyloxy)-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}(1H-imidazol-4-yl)methyl]-9-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8,10-dimethyl-4,7,12,15-tetraoxo-3,6,11,14-tetraazapentadec-1-yl
盐酸博来霉素重点介绍
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原料药,通俗点讲就是药品的原材料,原料药只有加工成为药物制剂,才能成为可供临床应用的医药,所以我们平时所吃的药品都是经过加工后的成品药。
YanSuanBoLaiMeiSu
鹽酸博來黴素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: