屈洛昔芬
屈洛昔芬
常用名：屈洛昔芬
CAS号：82413-20-5
英文名：Droloxifene
中文别名：3-[1-[4-(2-二甲基氨基乙氧基)苯基]-2-苯基丁-1-烯基]苯酚|屈洛昔酚
屈洛昔芬名称
中文名：屈洛昔芬
英文名：3-[(E)-1-[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenylbut-1-enyl]phenol
中文别名：3-[1-[4-(2-二甲基氨基乙氧基)苯基]-2-苯基丁-1-烯基]苯酚|屈洛昔酚
英文别名：更多
屈洛昔芬生物活性
描述：Droloxifene,Tamoxifen衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体(estrogenreceptor)调节剂。Droloxifene具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene诱导MCF-7细胞p53表达及凋亡。Droloxifene预防去卵巢大鼠骨丢失。
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>癌症
体外研究：Droloxifene(10nm；16-18h)诱导MCF-7细胞凋亡[1]。细胞活力测定[2]细胞株：MCF-7细胞浓度：10nm培养时间：16-18h结果：诱导细胞凋亡
体内研究：屈洛昔芬(5-20mg/kg；p.o.；每日4周)以10mg/kg的剂量增加DFM的骨密度,并完全防止20mg/kg/天的剂量降低去卵巢(OVX)引起的DFM的骨密度和骨密度[3]。动物模型：5月龄假手术大鼠[3]剂量：5、10、20mg/kg口服；每日4周结果：10mg/kg时DFM的骨密度显著增加；20mg/kg/d时完全阻止OVX所致DFM的骨密度和骨密度下降。
参考文献：
[1].HerringtonDM,etal.Cardiovasculareffectsofdroloxifene,anewselectiveestrogenreceptormodulator,inhealthypostmenopausalwomen.ArteriosclerThrombVascBiol.2000Jun;20(6):1606-12.
[2].GrasserWA,etal.Commonmechanismfortheestrogenagonistandantagonistactivitiesofdroloxifene.JCellBiochem.1997May;65(2):159-71.
[3].KeHZ,etal.Droloxifene,anewestrogenantagonist/agonist,preventsbonelossinovariectomizedrats.ndocrinology.1995Jun;136(6):2435-41.
[4].HuangY,etal.Anti-implantationeffectofdroloxifeneinratsanditsrelationshipwithanti-estrogenicactivity.ActaPharmacolSin.2005Oct;26(10):1243-7.
屈洛昔芬物理化学性质
密度：1.092g/cm3
沸点：526.6ºCat760mmHg
熔点：127-129ºC
分子式：C26H29NO2
分子量：579.63700
精确质量：579.24700
PSA：164.83000
LogP：4.45320
外观性状：灰白色至灰白的-米色固体
折射率：1.596
储存条件：AmberVial,-20°CFreezer
屈洛昔芬毒性和生态
：
屈洛昔芬毒性英文版
屈洛昔芬安全信息
危害码(欧洲)：Xi
屈洛昔芬英文别名
：(E)-1-(4'-(2-dimethylaminoethoxy)phenyl)-1-(3-hydroxyphenyl)-2-phenylbut-1-ene
：Droloxifenum[Latin]
：Droloxifene
：K060
：K060E
：MFCD00468089
：FK-435
：E-1-[4'-(2-dimethylaminoethoxy)-phenyl]-1-(3'-hydroxyphenyl)-2-phenyl-1-butene
：E-Droloxifene
：Droloxifeno[Spanish]
：3-Hydroxytamoxifen
屈洛昔芬重点介绍
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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。
QuLuoXiFen
屈洛昔芬
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
