埃格列净
埃格列净
常用名：埃格列净
CAS号：1210344-57-2
英文名：Ertugliflozin
中文别名：N/A
埃格列净名称
中文名：埃格列净
英文名：(1S,2S,3S,4R,5S)-5-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-1-(hydroxymethyl)-6,8-dioxabicyclo[3.2.1]octane-2,3,4-triol
英文别名：更多
埃格列净生物活性
描述：Ertugliflozin(PF-04971729)是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)的抑制剂。其对h-SGLT2的IC50值为0.877nM[1][2]。是一种治疗2型糖尿病的临床药物[3]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>SGLT研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:0.877nM(h-SGLT2)[1].
体外研究：Ertugliflozin(PF-04971729)在体外对SGLT2抑制(相对于SGLT1)的选择性>2000倍[3]。
体内研究：Ertugliflozin(PF-04971729)显示口服给予大鼠后浓度依赖性糖尿[3]。
参考文献：
[1].MascittiV,etal.Discoveryofaclinicalcandidatefromthestructurallyuniquedioxa-bicyclo[3.2.1]octaneclassofsodium-dependentglucosecotransporter2inhibitors.JMedChem.2011Apr28;54(8):2952-60.
[2].MiaoZ,etal.Pharmacokinetics,metabolism,andexcretionoftheantidiabeticagentertugliflozin(PF-04971729)inhealthymalesubjects.DrugMetabDispos.2013Feb;41(2):445-56.
[3].KalgutkarAS,etal.PreclinicalspeciesandhumandispositionofPF-04971729,aselectiveinhibitorofthesodium-dependentglucosecotransporter2andclinicalcandidateforthetreatmentoftype2diabetesmellitus.DrugMetabDispos.2011Sep;39(9):1609-19.
埃格列净物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：630.5±55.0°Cat760mmHg
分子式：C22H25ClO7
分子量：436.883
闪点：335.1±31.5°C
精确质量：436.128876
PSA：108.61000
LogP：6.49
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.652
储存条件：-20℃
埃格列净合成线路
：
{(2S,3S)-3,4,5-…
1210763-25-9
~28%
埃格列净
1210344-57-2
(1S,2S,3S,4S,5S…
1210344-58-3
：文献：WO2010/23594A1,;Page/Pagecolumn64-66;
：
(1R,2R)-1-((S)-…
1233482-00-2
~%
埃格列净
1210344-57-2
：文献：OrganicLetters,,vol.12,#13p.2940-2943
埃格列净英文别名
：(1S,2S,3S,4R,5S)-5-[4-Chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-1-(hydroxymethyl)-6,8-dioxabicyclo[3.2.1]octane-2,3,4-triol
：Ertugliflozin
：PF-04971729
：Ertugliflozin(USAN/INN)
：PF-04971729-00
：MK-8835
：cc-212
：(1S,2S,3S,4R,5S)-5-[4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-1-hydroxymethyl-6,8-dioxabicyclo[3.2.1]octane-2,3,4-triol
埃格列净重点介绍
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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。
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埃格列凈
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
