盐酸二甲双胍

盐酸二甲双胍名称

中文名：盐酸二甲双胍
英文名：MetforminHydrochloride
中文别名：1,1-二甲基双胍盐酸盐|二甲双胍|二甲双胍盐酸盐
英文别名：更多

盐酸二甲双胍生物活性

描述：Metformin(hydrochloride)是FDA批准的用于治疗2型糖尿病的一线药物。二甲双胍主要是通过对线粒体呼吸链复合物1的轻度和短暂抑制降低肝脏葡萄糖的产生。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>AMPK信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AMPK信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>癌症
靶点：

AMPK

Autophagy

Mitophagy

体外研究：二甲双胍以浓度依赖性方式抑制ESC的增殖。A-ESC的IC50为2.45mM,N-ESC的IC50为7.87mM。二甲双胍对分泌期A-ESC中AMPK信号激活的激活作用显着高于增殖期细胞[3]。二甲双胍(0-500μM)以剂量依赖性方式降低糖原合成,在培养的大鼠肝细胞中IC50值为196.5μM[4]。二甲双胍显示细胞活力和对PC-3细胞的细胞毒性作用,IC50为5mM[5]。
体内研究：单独使用二甲双胍(100mg/kg,口服)和使用异丙肾上腺素基团的二甲双胍(25,50,100mg/kg)通过组织病理学分析减轻肌细胞坏死[1]。二甲双胍(>900mg/kg/天,口服)导致Crl：CD(SD)大鼠的濒死/死亡和临床毒性迹象[2]。
细胞实验：将ESC以1×103个细胞/孔的浓度接种在96孔板中。附着后，用不同剂量的二甲双胍/化合物C处理细胞0分钟，15分钟，1小时和24小时。如前所述进行MTT测定。简言之，将MTT（5mg/mL）以10μL/孔的体积加入96孔板中，并将板孵育4小时。通过除去含有MTT的培养基终止MTT反应，并且每孔加入100μLDMSO并在室温下在振荡器上孵育10分钟以确保晶体充分溶解。吸光度值在595nm处测量。细胞增殖（对照的百分比）计算如下：吸光度（实验组）/吸光度（对照组）。如下计算细胞增殖抑制（对照的百分比）：100％细胞增殖（对照的百分比）。每个实验一式两份进行并重复六次以评估结果一致性。
动物实验：将动物随机分成6组，每组6只大鼠。组1（对照）的大鼠接受皮下注射生理盐水（0.5mL）并在整个实验期间不进行治疗。组2中的大鼠口服给予二甲双胍（100mg/kg;每天两次）2天，并以24小时的间隔皮下注射盐水连续2天。组3（MI对照）的大鼠口服盐水（每天两次）2天，每天皮下注射异丙肾上腺素（100mg/kg）连续2天，间隔24小时。第4组至第6组的大鼠用25,50和100mg/kg的二甲双胍处理。将二甲双胍溶解在盐水中，并以12小时的间隔每天两次以0.25-0.5mL的体积强饲，在异丙肾上腺素注射之前立即开始。
参考文献：

[1].SorayaH,etal.Acutetreatmentwithmetforminimprovescardiacfunctionfollowingisoproterenolinducedmyocardialinfarctioninrats.PharmacolRep.2012;64(6):1476-84.

[2].QuaileMP,etal.Toxicityandtoxicokineticsofmetformininrats.ToxicolApplPharmacol.2010Mar15;243(3):340-7.

[3].XueJ,etal.MetformininhibitsgrowthofeutopicstromalcellsfromadenomyoticendometriumviaAMPKactivationandsubsequentinhibitionofAKTphosphorylation:apossibleroleinthetreatmentofadenomyosis.Reproduction.2013Aug21;146(4):397-406.

[4].OttoM,etal.Metformininhibitsglycogensynthesisandgluconeogenesisinculturedrathepatocytes.DiabetesObesMetab.2003May;5(3):189-94.

[5].AvciCB,etal.Therapeuticpotentialofananti-diabeticdrug,metformin:alterationofmiRNAexpressioninprostatecancercells.AsianPacJCancerPrev.2013;14(2):765-8.

[6].NieL,etal.TheLandscapeofHistoneModificationsinaHigh-FatDiet-InducedObese(DIO)MouseModel.MolCellProteomics.2017Jul;16(7):1324-1334.

[7].ZhangD,etal.MetforminamelioratesBSCBdisruptionbyinhibitingneutrophilinfiltrationandMMP-9expressionbutnotdirectTJproteinsexpressionregulation.JCellMolMed.2017Jul12.

盐酸二甲双胍物理化学性质

沸点：224.1ºCat760mmHg
熔点：223-226 °C(lit.)
分子式：C4H12ClN5
分子量：165.625
闪点：89.3ºC
精确质量：165.078125
PSA：88.99000
LogP：1.05850
外观性状：结晶固体
蒸汽压：0.0929mmHgat25°C
储存条件：

储存在阴凉，干燥的地方

稳定性：

常温常压下稳定，避免强氧化物接触

水溶解性：水溶性：完全溶解；极微溶：乙醇
分子结构：

1、摩尔折射率：无可用的

2、摩尔体积（cm3/mol）：无可用的

3、等张比容（90.2K）：无可用的

4、表面张力（dyne/cm）：无可用的

5、介电常数：无可用的

6、极化率（10-24cm3）：无可用的

7、单一同位素质量：165.078123Da

8、标称质量：165Da

9、平均质量：165.6246Da

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:4

3.氢键受体数量:1

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积91.5

7.重原子数量:10

8.表面电荷:0

9.复杂度:132

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:2

更多：

1.性状：白色结晶或结晶性粉末，无臭、味苦。

2.密度（g/cm3,25℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：223-226

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,2mm）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（mmHg,20ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：易溶于水，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，不溶于乙醚和氯仿。

盐酸二甲双胍MSDS

：二甲双胍盐酸盐修改号码：4

模块1.化学品
产品名称：MetforminHydrochloride
修改号码：4

模块2.危险性概述
GHS分类
　物理性危害未分类
　健康危害
急性毒性（经口）第4级
皮肤腐蚀/刺激第3级
严重损伤/刺激眼睛2B类
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志
　信号词警告
　危险描述吞咽有害。
造成轻微皮肤刺激
造成眼刺激
　防范说明
[预防]使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
[急救措施]食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续冲洗。
眼睛接触：求医/就诊
若皮肤刺激：求医/就诊。
[废弃处置]根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

模块3.成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：二甲双胍盐酸盐
百分比：>98.0%(LC)(T)
CAS编码：1115-70-4
俗名：1,1-DimethylbiguanideHydrochloride
二甲双胍盐酸盐修改号码：4

模块3.成分/组成信息
分子式：
C4H11N5·HCl

模块4.急救措施
吸入：将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5.消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块6.泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具，使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7.操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
存放于惰性气体环境中。
防湿。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
易湿
包装材料：依据法律。

模块8.接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。
　手部防护：防护手套。
　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。
二甲双胍盐酸盐修改号码：4

模块9.理化特性
固体
外形（20°C）：
外观：晶体-粉末
颜色：白色类白色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：221°C
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：易溶于：水
极微溶于：乙醇
log水分配系数=-2.64

模块10.稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳,二氧化碳,氮氧化物(NOx),氯化氢

模块11.毒理学信息
急性毒性：orl-ratLD50:1g/kg
ipr-ratLD50:500mg/kg
scu-ratLD50:300mg/kg
ivn-musLD50:180mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激：skn-rbt500mgMLD
对眼睛严重损害或刺激：eye-rbt100mgMLD
生殖细胞变异原性：无资料
致癌性：
IARC=无资料
NTP=无资料
生殖毒性：无资料
RTECS号码:DU1800000

模块12.生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性/降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):3.2
土壤中移动性
　log水分配系数：-2.64
　土壤吸收系数（Koc）：110
　亨利定律7.7×10-11
constant(PaM3/mol):
二甲双胍盐酸盐修改号码：4

模块13.废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14.运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

模块15.法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）:针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

模块16-其他信息
N/A

盐酸二甲双胍毒性和生态

：

盐酸二甲双胍毒理学数据:

1、急性毒性：大鼠口经LD50：1gm/kg大鼠植入皮下LD50：300mg/kg小鼠植入皮下LD50：225mg/kg

小鼠口经LD50：1450mg/kg

盐酸二甲双胍毒性英文版

盐酸二甲双胍安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302-H315-H319
警示性声明：P305+P351+P338
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：R22;R36/38
安全声明(欧洲)：S26-S36
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：DU1800000
海关编码：2925290090

盐酸二甲双胍制备

由二甲胺成盐后与双氰胺反应而得。

盐酸二甲双胍海关

海关编码：2925290090
中文概述：2925290090其他亚胺及其衍生物，以及它们的盐。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2925290090otheriminesandtheirderivatives;saltsthereof。Supervisionconditions:None。VAT:17.0%。Taxrebaterate:9.0%。MFNtariff:6.5%。Generaltariff:30.0%

盐酸二甲双胍文献81

更多文献：DifferentialeffectsofAMPKagonistsoncellgrowthandmetabolism.

Oncogene34,3627-39,(2015)

Asasensorofcellularenergystatus,theAMP-activatedproteinkinase(AMPK)isbelievedtoactinoppositiontothemetabolicphenotypesfavoredbyproliferatingtumorcells.Consequently,compound…

：
：FermentationofGreenTeawith2%AquilariaelignumIncreasestheAnti-DiabeticActivityofGreenTeaAqueousExtractsintheHighFat-FedMouse.

Nutrients7,9046-78,(2015)

Anti-diabeticeffectsonthemetabolomicdifferencesbetweengreentea(GT)andAquilariaelignum-fermentedgreentea(fGT)wereinvestigatedinthehighfat-fedmouse.Toprovethedifferences,hypog…

：
：PhosphorylationofULK1byAMPKregulatestranslocationofULK1tomitochondriaandmitophagy.

FEBSLett.589,1847-54,(2015)

UNC-51likekinase(ULK1)translocatestodysfunctionalmitochondriaandisinvolvedinmitophagy,butthemechanismsresponsibleforULK1activationandtranslocationremainunclear.Here,wefoundt…

：

盐酸二甲双胍英文别名

：MetforminHCl
：1,1-Dimethylbiguanidehydrochloride,Metformin
：3-(diaminomethylidene)-1,1-dimethylguanidine,hydrochloride
：Imidodicarbonimidicdiamide,N,N-dimethyl-,hydrochloride(1:1)
：1,1-Dimethylbiguanidehydrochloride
：MFCD00012582
：N,N-Dimethylimidodicarbonimidicdiamidehydrochloride(1:1)
：N1,N1-Dimethylbiguanidehydrochloride
：Metforminhydrochloride
：EINECS214-230-6
：Metformin(hydrochloride)

盐酸二甲双胍重点介绍

【盐酸二甲双胍】凯途网盐酸二甲双胍CAS号：1115-70-4，盐酸二甲双胍MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询盐酸二甲双胍。

消化系统疾病很多，用药复杂多样，对于反流性食管炎等食管疾病，应用制酸药，尤其是甲氰咪胍(泰胃美)等。H2受体阻滞剂具有中和胃酸抑制胃酸分泌，减少刺激的效果，近年来，胃复安(吗丁啉)对增强食管下括约肌(LES)张力作用的发现，对其选择应用已使本病预后改观。 消化性溃疡、慢性胃炎系消化系统的常见病、多发病，治疗药物很多，迄今尚缺乏特效治疗，制酸药中和胃酸的治疗至今仍在广泛应用。

YanSuanErJiaShuangGua

鹽酸二甲雙胍