盐酸埃罗替尼

盐酸埃罗替尼名称

中文名：盐酸埃罗替尼
英文名：erlotinibhydrochloride
中文别名：埃罗替尼盐酸盐
英文别名：更多

盐酸埃罗替尼生物活性

描述：Erlotinib抑制EGFR激酶的IC50为2nM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR研究领域>>癌症
靶点：

EGFR:2nM(IC50)

体外研究：厄洛替尼(CP-358,774)盐酸盐也是EGFR重组细胞内(激酶)结构域的有效抑制剂,IC50为1nM。厄洛替尼强烈抑制DiFi细胞的增殖,对于8天的增殖试验,IC50为100nM[1]。与单独的任一种药剂相比,B-DIM和厄洛替尼(2μM)的组合导致BxPC-3细胞中集落形成的显着抑制。与单独使用任一种药物的细胞凋亡作用相比,B-DIM和厄洛替尼(2μM)的组合仅在BxPC-3细胞中导致显着的细胞凋亡诱导[2]。
体内研究：厄洛替尼(5mg/kg)比较Bcrp1/Mdr1a/1b-/-与WT小鼠(分别为7,419±1,720和4,957±1,735ng*h/mL)后,AUC0-inf之间的差异有1.49倍有统计学意义。,P=0.01)[3]。给博来霉素(BLM)治疗的大鼠施用厄洛替尼(10mg/kg/天,或20mg/kg/天)显示在宏观发现,肺重量,组织病理学评分(肺病变密度)等指标中没有肺损伤的恶化。和肺纤维化评分)和肺羟脯氨酸(HyP)水平。结果表明,厄洛替尼对大鼠BLM诱导的肺损伤没有任何加剧作用[4]。
激酶实验：激酶反应在50μL50mMHEPES（pH7.3）中进行，含有125mMNaCl，24mMMgCl2,0.1mMNa3VO4,20μMATP，1.6μg/mLEGF和15ngEGFR，从A431中亲和纯化细胞膜。加入DMSO中的化合物，使DMSO的最终浓度为2.5％。通过添加ATP引发磷酸化，并在室温下继续进行8mm，持续摇动。通过抽吸反应混合物终止激酶反应，并用洗涤缓冲液洗涤4次。通过用50μL每孔HRP-缀合的PY54抗磷酸酪氨酸抗体孵育25mim来测量磷酸化PGT，在封闭缓冲液（3％BSA和0.05％Tween20的PBS溶液）中稀释至0.2μg/mL。通过抽吸除去抗体，并用洗涤缓冲液洗涤板4次。通过添加每孔50μL的TMB微孔过氧化物酶底物来培养结肠信号，并通过添加0.09M硫酸（每孔50μL）来终止。通过测量450nm处的吸光度来估计磷酸酪氨酸。对照的信号通常为0.6-1.2吸光度单位，在没有AlP，EGFR或POT的孔中基本上没有背景，并且与孵育10毫米的时间成比例[1]。
细胞实验：为了测试用B-DIM，厄洛替尼或其组合处理的细胞的活力，将BxPC-3和MIAPaCa细胞接种（每孔3,000-5,000）在96孔板中并在37℃温育过夜。最初测试B-DIM（10-50μM）和厄洛替尼（1-5μM）的浓度范围。基于初始结果，选择B-DIM（20μM）和厄洛替尼（2μM）的浓度用于所有测定。B-DIM（20μM），厄洛替尼（2μM）和组合对BxPC-3和MIAPaCa细胞的作用在72小时后通过标准MTT测定法测定并重复三次。通过Tecan微孔板荧光计在595nm处测量颜色强度。DMSO处理的细胞被认为是未处理的对照并且被指定为100％的值。除上述检测外，我们还进行了克隆形成试验，以评估治疗效果[2]。
动物实验：用5mg/kg厄洛替尼对小鼠[3]Bcrp1/Mdr1a/1b-/-和WT小鼠进行po或ip处理。假设药物吸收良好且生物利用度完全，选择ip给药。从侧尾静脉的尖端以三个系列进行取样。在第一系列期间，在注射后15分钟和0.5,1.5,5和10小时收集全血样品。基于该初始组的结果，两个后续系列的采样时间适应于注射后5和15分钟以及0.5,1.5,4和8小时。收集后，立即将血液样品离心，并将血浆储存在-20°C，直至进行高效液相色谱分析。大鼠[4]使用7周龄雄性Crl：CD（SD）大鼠（244-297g）。通过管饲法口服厄洛替尼盐酸盐（10mg/kg和20mg/kg）处理动物。
参考文献：

[1].MoyerJD,etal.InductionofapoptosisandcellcyclearrestbyCP-358,774,aninhibitorofepidermalgrowthfactorreceptortyrosinekinase.CancerRes.1997Nov1;57(21):4838-48.

[2].AliS,etal.Apoptosis-inducingeffectoferlotinibispotentiatedby3,3′-diindolylmethaneinvitroandinvivousinganorthotopicmodelofpancreaticcancer.MolCancerTher,2008,7(6),1708-1719.

[3].MarchettiS,etal.EffectoftheATP-bindingcassettedrugtransportersABCB1,ABCG2,andABCC2onerlotinibhydrochloride(Tarceva)dispositionininvitroandinvivopharmacokineticstudiesemployingBcrp1-/-/Mdr1a/1b-/-(triple-knockout)andwild-typ

[4].AdachiK,etal.Effectsoferlotinibonlunginjuryinducedbyintratrachealadministrationofbleomycin(BLM)inrats.JToxicolSci.2010Aug;35(4):503-14.

盐酸埃罗替尼物理化学性质

沸点：553.6ºCat760mmHg
熔点：223-225ºC
分子式：C22H24ClN3O4
分子量：429.897
闪点：288.6ºC
精确质量：429.145538
PSA：74.73000
LogP：4.28010
外观性状：固体;WhitetoLightyellowpowdertocrystal
蒸汽压：4.52E-12mmHgat25°C
储存条件：-20°CFreezer

盐酸埃罗替尼安全信息

危害码(欧洲)：Xi
海关编码：2933990090

盐酸埃罗替尼海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

盐酸埃罗替尼英文别名

：ErlotonidHCl
：Erlotinibhydrochloride
：Erlotinib-d6HCl
：ERLOTINIBHCLSALT
：CP-358774-01
：ErlotinibHydrochlorideSalt
：N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-aminehydrochloride
：4-Quinazolinamine,N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-,hydrochloride(1:1)
：MFCD07781272
：Hydrogenchloride-N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine(1:1:1)
：Tarceva
：N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-aminehydrochloride(1:1)
：N-(3-Ethinylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)chinazolin-4-aminhydrochlorid
：OSI774
：Erlotinib,OS-774
：Erlotinib(Hydrochloride)
：ErlotinibHCl

盐酸埃罗替尼重点介绍

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解热镇痛药是一类具有解热、镇痛而且大多数又具有抗炎、抗风湿作用的药物。主要是通过抑制中枢神经系统和外周组织前列腺素的合成而产生解热、镇痛和抗炎作用，对镇痛作用只能解除弱到中等度的疼痛。

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鹽酸埃羅替尼