盐酸拓扑替康

盐酸拓扑替康名称

中文名：拓普替康
英文名：TopotecanHCl
中文别名：盐酸拓扑替康
英文别名：更多

盐酸拓扑替康生物活性

描述：TopotecanHydrochloride(SKF104864A;NSC609669)是具有抗癌活性的拓扑异构酶I抑制剂。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶研究领域>>癌症
靶点：

TopoisomeraseI

体外研究：拓扑替康(SKF104864A)不仅以剂量和时间依赖的方式明显抑制人胶质瘤细胞和胶质瘤干细胞(GSCs)的增殖。根据24小时的IC50值,选择3μM托泊替康(SKF104864A)作为最佳给药浓度。此外,拓扑替康(SKF104864A)诱导G0/G1期和S期细胞周期停滞并促进细胞凋亡。结果显示拓扑替康(SKF104864A)以剂量依赖性方式抑制细胞活力。与对照组相比,2,20和40μM托泊替康(SKF104864A)明显抑制细胞活力。拓扑替康(SKF104864A)24小时的IC50值为2.73±0.25μM的U251细胞,2.95±0.23μM的U87细胞,5.46±0.41μM的GSCs-U251和5.95±0.24μM的GSC-U87。因此,在随后的实验中选择3μM托泊替康(SKF104864A)作为最佳给药浓度[1]。
体内研究：NUB-7转移模型,处理14天后处死属于所有4组的动物。与对照相比,TP+PZ处理的动物与PZ相比,低剂量节拍(LDM)托泊替康(SKF104864A)和TP+帕唑帕尼(PZ)肝重显着降低。除了TP+PZ之外,在属于所有组的小鼠的肝脏中可见微观肿瘤,证实拓扑替康(SKF104864A)+PZ控制肝转移的能力。在先前的剂量反应研究中,与每周最大耐受剂量方案相比,口服节拍托泊替康(SKF104864A)(0.5,1.0和1.5mg/kg)的日剂量导致微血管密度降低更多(7.5和15mg/在卵巢癌模型中,但每天用1.5mg/kg口服托泊替康(SKF104864A)治疗的小鼠显示食物摄入减少,抗肿瘤作用较小[2]。
细胞实验：将U251，U87，GSCs-U251和GSCs-U87细胞分别以每孔2×104个细胞的密度接种在96孔板中，并孵育24小时。用紫草素和拓扑替康（SKF104864A）（0.02,0.2,2,20,40μM）给予细胞。处理后，将10μL细胞计数试剂盒-8（CCK-8）加入各孔中，在37℃下再孵育1小时。用酶标仪在450nm处读取光密度（OD）[1]。
动物实验：小鼠[2]对于皮下异种移植研究，我们使用SK-N-BE，SH-SY5Y，KHOS和RH30。将1×106个细胞皮下植入每只非肥胖糖尿病/严重联合免疫缺陷（NOD/SCID）小鼠的腹股沟脂肪垫中。当肿瘤直径达到0.5cm时，将动物随机分成4组，每天通过口服强饲法治疗。动物分为：对照组，LDM托泊替康组或LDMTP（1mg/kg托泊替康），帕唑帕尼组或PZ（150mg/kg帕唑帕尼）和联合用药组或TP+PZ（1mg/kg托泊替康（SKF104864A））+150mg/kgPazopanib）。为了在KHOS骨肉瘤模型中比较脉冲托泊替康与LDMTP，用每周口服剂量的脉冲托泊替康或脉冲TP（15mg/kg拓扑替康）代替PZ。终点的标准是直径超过2.0cm的肿瘤大小或显示出发病迹象的动物。每天测量肿瘤大小直至终点或处死。用卡尺测量长（D）和短直径（d）。肿瘤体积（cm3）计算为V=0.5×D×d2。当达到终点或治疗结束时，通过颈椎脱位处死动物。
参考文献：

[1].ZhangFL,etal.PLoSOne.2013Nov26;8(11):e81815.TopoisomeraseIinhibitors,ShikoninandTopotecan,inhibitgrowthandinduceapoptosisofgliomacellsandgliomastemcells.

[2].KumarS,etal.Metronomicoraltopotecanwithpazopanibisanactiveantiangiogenicregimeninmousemodelsofaggressivepediatricsolidtumor.ClinCancerRes.2011Sep1;17(17):5656-67.

盐酸拓扑替康物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：782.9±60.0°Cat760mmHg
熔点：213-218ºC
分子式：C23H24ClN3O5
分子量：421.446
闪点：427.3±32.9°C
精确质量：421.163757
PSA：104.89000
LogP：1.08
外观性状：白色结晶固体
蒸汽压：0.0±2.8mmHgat25°C
折射率：1.734
储存条件：Refrigerator

盐酸拓扑替康安全信息

危害码(欧洲)：T:Toxic;
风险声明(欧洲)：R25
安全声明(欧洲)：26-36/37/39-45
海关编码：2942000000

盐酸拓扑替康海关

海关编码：2942000000

盐酸拓扑替康英文别名

：Topotecanhydrochloride
：MFCD00866235
：1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione,10-[(dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-,(4S)-
：9-[(Dimethylamino)methyl]-10-hydroxy-(20S)-camptothecin
：(S)-10-[(Dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]-quinoline-3,14(4H,12H)-dione
：Topotecan
：(4S)-10-[(Dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione
：Topotecan(Hydrochloride)

盐酸拓扑替康重点介绍

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变态反应是机体受抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱，属于异常的或病理性的免疫反应。用于防治变态反应性疾病的药物为抗变态反应药，亦称抗过敏药。

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