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米托蒽醌

米托蒽醌

米托蒽醌

常用名:米托蒽醌

CAS号:65271-80-9

英文名:Mitoxantrone

中文别名:1,4-二羟基-5,8-双[[2-[(2-羟乙基)氨基]乙基]氨基]-9,10-蒽醌|米拖蒽醌

米托蒽醌名称

中文名:米托蒽醌
英文名:mitoxantrone
中文别名:1,4-二羟基-5,8-双[[2-[(2-羟乙基)氨基]乙基]氨基]-9,10-蒽醌|米拖蒽醌
英文别名:更多

米托蒽醌生物活性

描述:Mitoxantrone是拓扑异构酶II(topoisomeraseII)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C(PKC),IC50值为8.5μM。
相关类别:信号通路>>表观遗传学>>PKC信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>PKC信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶研究领域>>癌症
靶点:

PKC:8.5μM(IC50)

TopoisomeraseII

体外研究:米托蒽醌以相对于组蛋白H1的竞争性方式抑制PKC,并且其Ki值为6.3μM并且以非竞争性方式相对于磷脂酰丝氨酸和ATP[1]。用米托蒽醌(0.5μg/mL)处理B-CLL细胞48小时诱导细胞活力降低。米托蒽醌诱导DNA片段化和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的蛋白水解切割,证明米托蒽醌的细胞毒性作用是由于诱导细胞凋亡[2]。米托蒽醌显示对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7的细胞毒性,IC50值分别为18和196nM[3]。
体内研究:米托蒽醌以最佳剂量(1.6mg/kg/天;作为游离碱)给予IP,在IP植入L1210白血病的小鼠中产生统计学上显着数量的60天存活者(疗效)。在SC植入Lewis肺癌中,米托蒽醌和静脉注射ADM也显示出有效的抗肿瘤活性,分别产生60%和45%的ILS[4]。
细胞实验:将人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7接种在标准96孔板中。接种后一天,更换培养基,并在7天内用含有或不含DHA(30μM)的不同浓度的米托蒽醌(10-5至5μM)的培养基替换。通过四唑盐测定[3]整体测量细胞活力。
动物实验:小鼠:测试米托蒽醌对小鼠中实验性肿瘤的抗肿瘤活性,并将结果与七种抗肿瘤抗生素的结果进行比较。通常在肿瘤接种后第1,5和9天给予IP或IV的药物。米托蒽醌以最佳剂量(1.6mg/kg/天;作为游离碱)给予IP[4]。
参考文献:

[1].TakeuchiN,etal.InhibitoryeffectofmitoxantroneonactivityofproteinkinaseCandgrowthofHL60cells.JBiochem.1992Dec;112(6):762-7.

[2].BellosilloB,etal.Mitoxantrone,atopoisomeraseIIinhibitor,inducesapoptosisofB-chroniclymphocyticleukaemiacells.BrJHaematol.1998Jan;100(1):142-6.

[3].VibetS,etal.Differentialsubcellulardistributionofmitoxantroneinrelationtochemosensitizationintwohumanbreastcancercelllines.DrugMetabDispos.2007May;35(5):822-8.

[4].FujimotoS,etal.Antitumoractivityofmitoxantroneagainstmurineexperimentaltumors:comparativeanalysisagainstvariousantitumorantibiotics.CancerChemotherPharmacol.1982;8(2):157-62.

米托蒽醌物理化学性质

密度:1.5±0.1g/cm3
沸点:805.7±65.0°Cat760mmHg
熔点:170-174ºC
分子式:C22H28N4O6
分子量:444.481
闪点:441.1±34.3°C
精确质量:444.200897
PSA:163.18000
LogP:0.45
外观性状:蓝色粉末
蒸汽压:0.0±3.0mmHgat25°C
折射率:1.709
储存条件:-20°CFreezer
水溶解性:水溶性:实际上不溶;微溶:甲醇;不溶:丙酮,氯仿

米托蒽醌毒性和生态

米托蒽醌毒性英文版

米托蒽醌安全信息

危害码(欧洲):T,T+
风险声明(欧洲):R46
安全声明(欧洲):53-36/37/39-45-22
危险品运输编码:3077.0
WGK德国:3
RTECS号:CB5748500
危险类别:9.0

米托蒽醌英文别名

:1,4-Dihydroxy-5,8-bis({2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl}amino)-9,10-anthraquinone
:mitoxanthrone
:1,4-Dihydroxy-5,8-bis({2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl}amino)anthracen-9,10-dion
:UNII-BZ114NVM5P
:MFCD00242942
:PharmasubstanceEP4
:1,4-dihydroxy-5,8-bis({2-[(2-hydroxyéthyl)amino]éthyl}amino)anthracène-9,10-dione
:DHAQ
:1,4-dihydroxy-5,8-bis[[2-(2-hydroxy-ethylamino)ethyl]amino]anthraquinone
:9,10-Anthracenedione,1,4-dihydroxy-5,8-bis((2-((2-hydroxyethyl)amino)ethyl)amino)-
:dihydroxyanthraquinone
:1,4-dehydroxy-5,8-bis[[[2-(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-9,19-antracenedion
:9,10-Anthracenedione,1,4-dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-
:MITOXANTRONUMANDTHEINTERMEDIATES
:1,4-Dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-9,10-anthracenedione
:1,4-Dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-9,10-anthraquinone
:1,4-bis-[2-(2-hydroxyethylamino)ethylamino]-5,8-dihydroxy-9,10-anthracenedione
:1,4-bis[2-(2-hydroxyethylamino)ethylamino]-5,8-dihydroxyanthraquinone
:Mitoxantrone
:[3H]-Mitoxantrone
:MITOXANTRONUM

米托蒽醌重点介绍

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变态反应是机体受抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱,属于异常的或病理性的免疫反应。用于防治变态反应性疾病的药物为抗变态反应药,亦称抗过敏药。

MiTuoEnKun

米托蒽醌

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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