VPS34-IN-2
VPS34-IN-2
常用名：VPS34-IN-2
CAS号：1523404-29-6
英文名：Vps34-IN-2
中文别名：N/A
VPS34-IN-2名称
中文名：VPS34-IN-2
英文名：Vps34-IN-2
英文别名：更多
VPS34-IN-2生物活性
描述：Vps34-IN-2是一种新型的,有效且有选择性的Vps34抑制剂,在Vps34酶促测定和GFP-FYVE细胞测定中的IC50值分别为2和82nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
Vps34:2nM(IC50)
体外研究：Vps34-IN-2(化合物31)分别在Vps34酶测定和GFP-FYVE细胞测定中显示2和82nM的IC50。Vps34-IN-2表现出对mTOR(IC50>10μM)和I类PI3K的选择性(分别对PI3Kα,β,δ,γ同种型的IC50值分别为2.7,4.5,2.5和>10μM)[1]。
体内研究：在通过静脉内(iv)途径施用后,取决于动物,Vps34-IN-2(化合物31)浓度可定量至6,8和24小时(最后取样时间)。口服给药(po)后,Vps34-IN-2迅速被吸收,在0.5小时观察到最大血浆浓度,生物利用度为85％。在口服给药后4和8小时观察到轻微的浓度反弹,没有明显的解释。静脉注射3mg/kg的Vps34-IN-2后,血浆清除率中等(即2.3L/h/kg),相当于该物种中44％的肝血流量,稳态时的分布容积为中度,终末消除半衰期短[1]。
细胞实验：将细胞在含有10％胎牛血清的RPMI-1640培养基中培养。通过在含有裂解缓冲液的洗涤剂中超声处理裂解细胞，并通过离心澄清，收集所得上清液用于化合物处理。裂解物的最终蛋白质浓度为4mg/mL。将5μL的Vps34-IN-2（化合物31）的量从DMSO中的100×储备溶液一式两份加入到445μL裂解物中。将一定量的5μLDMSO加入到445μL裂解物中，一式四份用于对照。孵育15分钟后，向每个样品中加入5μL100X的ATP探针I水溶液（ATP探针I的最终浓度为0.5μM）。5分钟后，向每个样品中加入50μL的10XATP探针II水溶液（ATP探针II的最终浓度为20μM）。然后将所有样品再孵育10分钟[1]。
动物实验：对于PK/PD研究，将具有50％基质胶的3×106H1299-GFP-FYVE肿瘤细胞皮下注射到SCID小鼠的背侧，每只小鼠一个肿瘤。当异种移植肿瘤达到~200至400mm3的范围时，用载体（98％PEG200/2％PS80）或单剂量的Vps34-IN-2（化合物31）以100和50mg/kg通过口服处理小鼠。灌胃。在每个时间点处死用单独的载体处理的三只小鼠和用Vps34-IN-2处理的三只小鼠;收集肿瘤组织进行免疫组织化学（IHC）分析，收集血浆样品以确定Vps34-IN-2的浓度[1]。
参考文献：
[1].PasquierB,etal.Discoveryof(2S)-8-[(3R)-3-methylmorpholin-4-yl]-1-(3-methyl-2-oxobutyl)-2-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-6-one:anovelpotentandselectiveinhibitorofVps34forthetreatmentofsolidtumors.JMedChem.2015Jan8;58(1):376-400.
VPS34-IN-2物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：466.4±55.0°Cat760mmHg
分子式：C18H25F3N4O3
分子量：402.411
闪点：235.9±31.5°C
精确质量：402.187866
LogP：1.73
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.581
储存条件：2-8℃
VPS34-IN-2英文别名
：4H-Pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one,6,7,8,9-tetrahydro-2-[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]-9-(3-methyl-2-oxobutyl)-8-(trifluoromethyl)-,(8S)-
：(8s)-2-[(3r)-3-Methylmorpholin-4-Yl]-9-(3-Methyl-2-Oxobutyl)-8-(Trifluoromethyl)-6,7,8,9-Tetrahydro-4h-Pyrimido[1,2-A]pyrimidin-4-One
：(8S)-2-[(3R)-3-Methyl-4-morpholinyl]-9-(3-methyl-2-oxobutyl)-8-(trifluoromethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one
VPS34-IN-2重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
VPS34-IN-2
VPS34-IN-2
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
