苯噻啶
苯噻啶
常用名:苯噻啶
CAS号:15574-96-6
英文名:Pizotifen
中文别名:4-(9,10-二氢-4H-苯并[4,5]环庚烷并[1,2-b]噻吩-4-亚基)-1-甲基哌啶|新度美安
苯噻啶名称
中文名:苯噻啶
英文名:pizotifen
中文别名:4-(9,10-二氢-4H-苯并[4,5]环庚烷并[1,2-b]噻吩-4-亚基)-1-甲基哌啶|新度美安
英文别名:更多
苯噻啶生物活性
描述:Pizotifen是5-HT2受体的有效拮抗剂,并对5-HT1C有高亲和力。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体研究领域>>神经疾病
靶点:
5-HT2AReceptor
5-HT1CReceptor
体外研究:Pizotifen是一种有效的5-HT2受体拮抗剂,对5-HT1C结合位点具有高亲和力[1]。Pizotifen是一种抗过敏的5-HT2A受体拮抗剂,具有抑制5-羟色胺增强的ADP诱导的血小板聚集的能力[2]。
体内研究:所有给药剂量的Pipethiadene和Pizotifen都显着降低了胎儿的体重;在0.6和1.2mg/kgPipethiadene之后,并且仅在中等剂量的Pizotifen之后,胎盘的重量显着减少。植入,活体,死胎,再吸收以及外部,骨骼和内脏异常的发生方式与对照组没有差异。处理小鼠的骨髓细胞中的染色体畸变数与阴性对照组没有显着差异。与对照组相比,微核试验显示微核的频率没有升高。在两种较高剂量的Pipethiadene和Pizotifen马来酸盐后,有丝分裂指数低于对照组[3]。
参考文献:
[1].MylecharaneEJ,etal.5-HT2receptorantagonistsandmigrainetherapy.JNeurol.1991;238Suppl1:S45-52.
[2].LinOA,etal.Theantidepressant5-HT2Areceptorantagonistspizotifenandcyproheptadineinhibitserotonin-enhancedplateletfunction.PLoSOne.2014Jan23;9(1):e87026.
[3].UjházyE,etal.Teratologicalandcytogeneticalevaluationoftwoantihistamines(pipethiadeneandpizotifenmaleate)inmice.AgentsActions.1988Apr;23(3-4):376-8.
苯噻啶物理化学性质
密度:1.2±0.1g/cm3
沸点:436.7±45.0°Cat760mmHg
熔点:140-142°C
分子式:C19H21NS
分子量:295.442
闪点:217.9±28.7°C
精确质量:295.139465
PSA:31.48000
LogP:6.13
外观性状:固体;WhitetoAlmostwhitepowdertocrystal
蒸汽压:0.0±1.0mmHgat25°C
折射率:1.631
储存条件:Refrigerator
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):3.8
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:2
4.可旋转化学键数量:0
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积:31.5
7.重原子数量:21
8.表面电荷:0
9.复杂度:406
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
苯噻啶MSDS
:苯噻啶MSDS英文版
苯噻啶毒性和生态
:
苯噻啶毒性英文版
苯噻啶安全信息
符号:
GHS07,GHS08
信号词:Warning
危害声明:H302-H361
警示性声明:P281
危害码(欧洲):Xi
风险声明(欧洲):36/37/38
安全声明(欧洲):26-37/39
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
RTECS号:TM7165000
苯噻啶文献27
更多文献:MethoddevelopmentforimpurityprofilinginSFC:Theselectionofadissimilarsetofstationaryphases.
J.Pharm.Biomed.Anal.111,333-43,(2015)
Supercriticalfluidchromatography(SFC)isdrawingconsiderableinterestasseparationtechniqueinthepharmaceuticalindustry.Thetechniqueisalreadywellestablishedinchiralseparationsbotha…
:
:Efficacyofamitriptyline,pizotifenandpropranololinthepreventionofmigraine.
MymensinghMed.J.22(1),93-100,(2013)
ThisinterventionstudyconductedintheNeurologyoutpatientDepartmentofMymensinghMedicalCollegeHospital(MMCH)fromJanuary2006toDecember2007tocompareefficacyofamitriptyline,pizotife…
:
:Potentialvascularalpha1-adrenoceptorblockingpropertiesofanarrayof5-HTreceptorligandsintherat.
Eur.J.Pharmacol.535(1-3),234-42,(2006)
Thisstudysetouttoanalysethepotentialabilityofsome5-hydroxytryptamine(5-HT)receptorligandswidelyusedincardiovascularexperimentalmodelstointeractwithvascularalpha1-adrenoceptors…
:
苯噻啶英文别名
:4-(1-Methyl-4-piperidylidene)-9,10-dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophene
:4-(9,10-Dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-4-ylidene)-1-methylpiperidine
:UNII:0BY8440V3N
:Piperidine,4-(9,10-dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thien-4-ylidene)-1-methyl-
:Pizotyline
:EINECS239-632-9
:Piperidine,4-(9,10-dihydro-4H-benzo(4,5)cyclohepta(1,2-b)thien-4-ylidene)-1-methyl-
:Pizotifen
:Sandomigran
:4-(4,5-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[3,4-b]thiophen-10-ylidene)-1-methylpiperidine
:4-(9,10-Dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thien-4-ylidene)-1-methylpiperidine
:MFCD00864192
苯噻啶重点介绍
【苯噻啶】凯途网苯噻啶CAS号:15574-96-6,苯噻啶MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询苯噻啶。
抗肿瘤药是对体内肿瘤细胞有抑制或杀灭作用的药物。在肿瘤综合治疗中具有重要地位,特别对不能用手术治疗的白血病、播散型肿瘤的治疗尤为重要。目前应用抗肿瘤药,大多通过抑制 DNA或RNA合成,甚至破坏DNA结构而发 挥作用。
BenSaiDing
苯噻啶
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: