他达那非
他达那非
常用名：他达那非
CAS号：171596-29-5
英文名：Cialis
中文别名：他达那非|他达拉非|他地那非|(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二噁茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮
他达那非名称
中文名：西力士
英文名：tadalafil
中文别名：他达那非|他达拉非|他地那非|(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二噁茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮
英文别名：更多
他达那非生物活性
描述：Tadalafil是PDE5抑制剂,IC50为1.8nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)研究领域>>心血管疾病
参考文献：
[1].BlountMA,etal.Bindingoftritiatedsildenafil,tadalafil,orvardenafiltothephosphodiesterase-5catalyticsitedisplayspotency,specificity,heterogeneity,andcGMPstimulation.MolPharmacol.2004Jul;66(1):144-52.
[2].YangY,etal.Effectofacutetadalafilonspermmotilityandacrosomereaction:invitroandinvivostudies.Andrologia.2013Apr14.[Epubaheadofprint]
[3].MostafaME,etal.EffectofChronicLow-doseTadalafilonPenileCavernousTissuesinDiabeticRats.Urology.2013Jun;81(6):1253-60.
他达那非物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：679.1±55.0°Cat760mmHg
熔点：298-300ºC
分子式：C22H19N3O4
分子量：389.404
闪点：364.5±31.5°C
精确质量：389.137543
PSA：74.87000
LogP：1.43
外观性状：灰白色水晶般的固体
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.758
储存条件：Hygroscopic,-20?CFreezer,UnderInertAtmosphere
水溶解性：水溶性：不溶；可溶于：二甲基甲酰胺；极微溶：乙醇,二氯甲烷
他达那非安全信息
符号：
GHS02,GHS07
信号词：Danger
危害声明：H225-H302+H312+H332-H319
警示性声明：P210-P261-P302+P352+P312-P304+P340+P312-P337+P313-P403+P235
危害码(欧洲)：F,Xn
风险声明(欧洲)：11-20/21/22-36
安全声明(欧洲)：16-36/37
危险品运输编码：UN16483/PGII
他达那非制备
D-色氨酸甲酯和3，4-亚甲二氧基苯甲醛溶于二氯甲烷，在0℃滴加三氟乙酸，在室温反应4天。加入二氯甲烷，用饱和碳酸氯钠溶液、水洗，干燥，过滤。滤液减压浓缩，剩余物柱层析，用97：3的二氯甲烷-乙酸乙酯洗脱，得(1R，3R)-1，2，3，4-四氢-1-(3，4-亚甲二氧基苯基)-9H-吡啶并[3-，4-b]吲哚-3-羧酸甲酯。该化合物和碳酸氢钠溶于氯仿，在0℃滴加氯乙酰氯，搅拌1h。加入氯仿，在搅拌下滴加水和饱和碳酸氢钠溶液。分出有机层，用水洗至中性，干燥。过滤，滤液减压浓缩，剩余物用乙醚重结晶，得到的固体悬浮于甲醇，在室温加入33%甲胺的乙醇溶液，在50℃和氮气保护下反应16h。减压蒸出溶剂，剩余物溶于二氯甲烷，水洗，干燥，过滤。滤液浓缩至干，剩余物柱层析，再用异丙醇重结晶，得产物。
他达那非英文别名
：IC-351
：TADALAFIL
：MFCD07771966
：(6R,12aR)-6-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,12,12atetrahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4b]indole1,4(6H,7H)-dione
：Tadalafei
：Cialis
：Tildenafil
：(6R,12aR)-2,3,6,7,12,12a-Hexahydro-2-methyl-6-(3,4-methylenedioxyphenyl)pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
：IC351
：(6R-trans)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
：GF-196960X
：IC351
：Adcirca
：Pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione,6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-,(6R,12aR)-
：Tadanafil
：(6R,12aR)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
：EINECS200-835-2
他达那非重点介绍
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解热镇痛药是一类具有解热、镇痛而且大多数又具有抗炎、抗风湿作用的药物。主要是通过抑制中枢神经系统和外周组织前列腺素的合成而产生解热、镇痛和抗炎作用，对镇痛作用只能解除弱到中等度的疼痛。
TaDaNaFei
他達那非
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
