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珠氯噻醇

珠氯噻醇

珠氯噻醇

常用名:珠氯噻醇

CAS号:53772-83-1

英文名:Zuclopenthixol

中文别名:N/A

珠氯噻醇名称

中文名:珠氯噻醇
英文名:zuclopenthixol
英文别名:更多

珠氯噻醇生物活性

描述:Zuclopenthixol是一种噻吨衍生物,它是多巴胺D1/D2受体(dopamineD1/D2receptor)的拮抗剂。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
靶点:

D1/D2receptor[1].

体内研究:急性处理后,Zuclopenthixol(0.2和0.4mg/kg)处理的动物表现出药理学特征,其特征是进攻行为减少而运动活动受损(0.2mg/kg)。相反,使用的最高剂量(0.4mg/kg)的抗攻击作用伴随着不动性的显着增加。亚慢性治疗后,未观察到对Zuclopenthixol抗攻击或运动活动的耐受性[1]。与各对照相比,施用Zuclopenthixol(0.7和1.4mg/kg)显着提高MDA水平。尽管如此,两种剂量水平之间在对大鼠脑MDA水平的影响方面没有差异。接受不同剂量水平的Zuclopenthixol的组(n=12)之间的事后成对比较显示,与载体处理的和Zuclopenthixol(0.7mg/kg)处理相比,施用1.4mg/kg的Zuclopenthixol显着降低GSH水平。动物(P<0.001)。然而,较低剂量的药物不会影响大鼠脑GSH水平。接受0.7或1.4mg/kg的Zuclopenthixol的动物表现出比SCO处理的动物显着更高的GSH水平。与溶媒处理的动物相比,施用0.7mg/kg的Zuclopenthixol显着提高了GSHPx活性[2]。
动物实验:小鼠[1]Zuclopenthixol(0.025-0.4mg/kg)在雄性小鼠中通过分离引发的激动行为急性或间歇给药10天。在给药后30分钟,单独饲养的小鼠暴露于嗅觉“标准对手”,并且使用基于行为学的分析对遭遇进行录像和评估[1]。大鼠[2]使用重量为200-250g的Wistar菌株的雄性白化病大鼠。它们保持在23-25°C的温度下,交替进行12小时的光照和黑暗循环,并允许自由获取食物和水。将动物分成六组(n=6)。两组在斩首前30分钟接受两个剂量水平的Zuclopenthixol(0.7和1.4mg/kgip)60分钟和SCO(1.4mg/kgip)。第三组大鼠注射生理盐水,测试溶液中含有相同含量的乙醇(20%v/v)和植物油(2.8%v/v),60分钟,然后SCO(1.4mg/kgip)斩首前30分钟。第四组和第五组大鼠在斩首前接受两个剂量水平的Zuclopenthixol(0.7和1.4mg/kgip)60分钟和盐水30分钟。对照组给予6只动物生理盐水,在测试溶液中含有相同含量的乙醇(20%v/v)和植物油(2.8%v/v),60分钟,然后在斩首前30分钟生理盐水并运行与药物治疗组同时进行[2]。
参考文献:

[1].ManzanequeJM,etal.Anethopharmacologicalassessmentoftheeffectsofzuclopenthixolonagonisticinteractionsinmalemice.MethodsFindExpClinPharmacol.1999Jan-Feb;21(1):11-5.

[2].KhalifaAE,etal.Pro-oxidantactivityofzuclopenthixolinvivo:differentialeffectofthedrugonbrainoxidativestatusofscopolamine-treatedrats.HumExpToxicol.2004Aug;23(9):439-45.

珠氯噻醇物理化学性质

密度:1.289g/cm3
沸点:577.4ºCat760mmHg
熔点:56-60ºC
分子式:C22H25ClN2OS
分子量:400.96500
闪点:303ºC
精确质量:400.13800
PSA:52.01000
LogP:4.11210
外观性状:淡黄色至黄色固体
折射率:1.675
储存条件:-20°CFreezer,UnderInertAtmosphere

珠氯噻醇英文别名

:Zuclopenthixol

珠氯噻醇重点介绍

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泌尿系统感染是由细菌(少数由真菌、病毒、衣原体、原虫等)直接侵入尿路而引起的炎症。感染可累及尿道、膀胱、肾盂及肾实质。

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珠氯噻醇

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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