占诺美林
占诺美林
常用名：占诺美林
CAS号：131986-45-3
英文名：Xanomeline
中文别名：呫诺美林|5-(4-己氧基-[1,2,5]噻二唑-3-yl)-1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶|3-[4-(己基氧)-1,2,5-噻二唑-3-基]-1,2,5,6-四氢-1-甲基吡啶
占诺美林名称
中文名：占诺美林
英文名：xanomeline
中文别名：呫诺美林|5-(4-己氧基-[1,2,5]噻二唑-3-yl)-1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶|3-[4-(己基氧)-1,2,5-噻二唑-3-基]-1,2,5,6-四氢-1-甲基吡啶
英文别名：更多
占诺美林生物活性
描述：沙诺美林作为一种有效和选择性的毒蕈碱1型和4型(M1/M4)受体激动剂,可增加神经元的兴奋性。Xanomeline可用于神经系统疾病的研究,如精神分裂症[1][2]。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>mAChR信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR研究领域>>神经疾病
靶点：
M1/M4[1][2]
体外研究：沙诺美林(0.1~10μM；CNS4U)显示平均点火率总体增加。Xanomeline显示M1受体在hiPSC衍生的神经元中起作用。沙诺美林(＞1μM)与受体的结合时间延长,并产生持续的受体激活,导致M-电流的持续抑制[1]。
体内研究：沙诺美林(0.5~3mg/kg；s、c。；1~3小时)会导致一些猴子流涎和呕吐[3]。Xanomeline具有功能性多巴胺拮抗作用和抗精神病药样特征。Xanomeline抑制D-苯丙胺和(−)-阿扑吗啡诱导行为,不会引起锥体外系副作用[3]。动物模型：雄性无尾猿剂量：0.5~3mg/kg给药：皮下注射。；1~3小时结果：在一些猴子中引起流涎和呕吐。
参考文献：
[1].KreirM,etal.RoleofKv7.2/Kv7.3andM1muscarinicreceptorsintheregulationofneuronalexcitabilityinhiPSC-derivedneurons.EurJPharmacol.2019;858:172474
[2].ShekharA,etal.Selectivemuscarinicreceptoragonistxanomelineasanoveltreatmentapproachforschizophrenia.AmJPsychiatry.2008;165(8):1033-1039.
[3].AndersenMB,etal.ThemuscarinicM1/M4receptoragonistxanomelineexhibitsantipsychotic-likeactivityinCebusapellamonkeys.Neuropsychopharmacology.2003;28(6):1168-1175.
占诺美林物理化学性质
密度：1.101g/cm3
沸点：397ºCat760mmHg
分子式：C14H23N3OS
分子量：281.41700
闪点：193.9ºC
精确质量：281.15600
PSA：66.49000
LogP：3.15400
外观性状：off-white
蒸汽压：1.64E-06mmHgat25°C
折射率：1.537
储存条件：2-8°C
水溶解性：H2O:soluble10mg/mL,clear(warmed)
占诺美林安全信息
海关编码：2934999090
占诺美林海关
海关编码：2934999090
中文概述：2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
占诺美林英文别名
：3-hexoxy-4-(1-methyl-3,6-dihydro-2H-pyridin-5-yl)-1,2,5-thiadiazole
：3-(Hexyloxy)-4-(1-methyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-3-yl)-1,2,5-thiadiazole
占诺美林重点介绍
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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。
ZhanNuoMeiLin
占諾美林
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
