丁双胍盐酸盐
丁双胍盐酸盐
常用名:丁双胍盐酸盐
CAS号:1190-53-0
英文名:Buformin hydrochloride
中文别名:盐酸丁二胍
丁双胍盐酸盐名称
中文名:盐酸丁福明
英文名:BuforminHydrochloride
中文别名:盐酸丁二胍
英文别名:更多
丁双胍盐酸盐生物活性
描述:Buforminhydrochloride(1-Butylbiguanidehydrochloride)是一种有效的,具有口服活性的降血糖试剂(antidiabeticagent),是一种AMPK活化剂。Buformin降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。
相关类别:信号通路>>表观遗传学>>AMPK研究领域>>癌症信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AMPK
体外研究:盐酸二甲双胍(0-10mM;5天)以浓度依赖的方式抑制SKBR3和BT474细胞生长,对erbB-2过度表达的SKBR3和BT474细胞的IC50值分别为246.7μM和 98.6μM[1]。盐酸二甲双胍(0-3mm;48h)增加G0/G1期细胞百分率,降低S期细胞百分率,尤其是SKBR3细胞[1]。盐酸二甲双胍(0-3mM;24小时)抑制RTK激活,包括下游的erbB-2和IGF1R信号传导,并且SKBR3和BT474细胞中的Akt激活/磷酸化受到抑制[1]。细胞活力测定[1]细胞系:ErbB-2-过度表达SKBR3和BT474细胞浓度:0μM、1μM、3μM、10μM、30μM、100μM、300μM、1、3或10mM孵育时间:5天结果:ErbB-2-过度表达乳腺细胞的细胞活力降低。细胞周期分析[1]细胞系:ErbB-2-过度表达的SKBR3和BT474细胞浓度:0.5毫米;1毫米;3毫米孵育时间:48小时结果:细胞数增加,停滞在G0/G1期。WesternBlot分析[1]细胞系:ErbB-2-过度表达的SKBR3和BT474细胞浓度:0mM、0.1mM、0.3mM、1mM或3mM孵育时间:24小时结果:p-AMPK、p-p706S、p-ERK1/2的表达呈浓度依赖性降低。
体内研究:盐酸二甲双胍(口服;7.6mmol/kgchow;7天)在MMTV-erbB-2转基因小鼠中显示出显著减少的肿瘤体积和重量,并阻碍乳腺的形态发生和增殖[1]。动物模型:雌性MMTV-erbB-2转基因小鼠[1]剂量:7.6mmol/kg给药:口服;7天结果:抑制MMTV-erbB-2转基因小鼠乳腺同基因肿瘤生长。
参考文献:
[1].AmandaBParris,etal.BuforminhydrochlorideInhibitstheStemnessoferbB-2-overexpressingBreastCancerCellsandPremalignantMammaryTissuesofMMTV-erbB-2TransgenicMice.JExpClinCancerRes
[2].JingLi,etal.BuforminhydrochlorideSuppressesProliferationandInvasionviaAMPK/S6PathwayinCervicalCancerandSynergizesWithPaclitaxel.CancerBiolTher.2018Jun3;19(6):507-517.
丁双胍盐酸盐物理化学性质
沸点:322.7ºCat760mmHg
熔点:174-177ºC
分子式:C6H16ClN5
分子量:193.67800
闪点:148.9ºC
精确质量:193.10900
PSA:97.78000
LogP:2.27750
蒸汽压:0.000275mmHgat25°C
储存条件:
1.库房通风低温干燥;与食品原料类分开存放。
稳定性:
1.高毒,热分解排出有毒氮氧化物和氯化氢烟雾。
分子结构:
1、摩尔折射率:41.86
2、摩尔体积(cm3/mol):127.9
3、等张比容(90.2K):339.4
4、表面张力(dyne/cm):49.5
5、极化率(10-24cm3):16.59
丁双胍盐酸盐毒性和生态
:
丁双胍盐酸盐毒理学数据:
口服-大鼠LD50:320毫克/公斤;口服-小鼠LD50:380毫克/公斤
丁双胍盐酸盐毒性英文版
丁双胍盐酸盐安全信息
符号:
GHS05,GHS07
信号词:Danger
危害声明:H302-H315-H318-H335
警示性声明:P280-P301+P312+P330-P305+P351+P338+P310
危害码(欧洲):Xi
风险声明(欧洲):22-43-36
安全声明(欧洲):36/39-46
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
海关编码:2925290090
丁双胍盐酸盐海关
海关编码:2925290090
中文概述:2925290090其他亚胺及其衍生物,以及它们的盐。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2925290090otheriminesandtheirderivatives;saltsthereof。Supervisionconditions:None。VAT:17.0%。Taxrebaterate:9.0%。MFNtariff:6.5%。Generaltariff:30.0%
丁双胍盐酸盐英文别名
:EINECS214-723-6
:butyl-biguanidehydrochloride
丁双胍盐酸盐重点介绍
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原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素),如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等;有机合成药主要是由基本有机化工原料,经一系列有机化学反应而制得的药物(如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等)
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丁雙胍鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: