水苏碱
水苏碱
常用名：水苏碱
CAS号：471-87-4
英文名：Stachydrine
中文别名：(2S)-1,1-二甲基吡咯烷-2-甲酸
水苏碱名称
中文名：水苏碱
英文名：L-prolinebetaine
中文别名：(2S)-1,1-二甲基吡咯烷-2-甲酸
英文别名：更多
水苏碱生物活性
描述：Stachydrine是中国草本植物益母草的主要成分,用于促进血液循环和消除血瘀。Stachydrine可抑制NF-κB信号通路。
相关类别：研究领域>>心血管疾病天然产物>>其他
靶点：
p65
HumanEndogenousMetabolite
体外研究：水苏碱可以抑制NF-κB信号通路,这可能与抗肥大的机制有关。水苏碱的干预显着抑制细胞质中p-IκB蛋白的水平和细胞核中的NF-κB蛋白[1]。水苏碱处理的人脐静脉内皮细胞中组织因子mRNA降低。水苏碱减弱了人脐静脉内皮细胞活力的下降和缺氧-复氧诱导的LDH活性的增加[2]。在水苏碱处理的人前列腺癌细胞(PC-3和LNcaP)中观察到mRNA表达和蛋白质水平的剂量依赖性降低[3]。
体内研究：水苏碱减弱去甲肾上腺素诱导的心肌细胞肥大,并具有对β-肾上腺素能受体诱导的Ca2+错误处理的潜在保护作用[4]。水苏碱处理降低了内质网应激相关凋亡途径中PERK,CHOP和caspase-3的表达[5]。
细胞实验：通过比色MTT切割测定法测定细胞毒性。简而言之，将人脐静脉内皮细胞（HUVEC）在96孔培养板中一式三份铺板，并分别用不同的终浓度（0.01,0.1,1,10,100μM）的水苏碱处理24小时。温育后，弃去培养基，加入含有0.5mg/mLMTT的新培养基。将板进一步在37℃下孵育4小时。温育后，弃去培养基，向各孔中加入0.1mL二甲基亚砜（DMSO），使石菁晶体溶解。使用酶标仪在540nm处测量吸光度（OD）[3]。
动物实验：大鼠：分离来自1日龄Wistar大鼠的心室肌细胞，并在存在或不存在10μM水苏碱的情况下在含有1μM去甲肾上腺素的DMEM/F12中培养72小时。通过细胞表面积，总蛋白质/DNA含量，β/α-MHCmRNA比率评估心肌细胞肥大。而钙处理功能通过Ca2+-瞬时振幅和衰减，SERCA2a活性和表达，PLN表达和磷酸化来评估。β1-肾上腺素能受体系统的激活通过cAMP的含量和PKA的激活来评估[5]。
参考文献：
[1].GuoW,etal.EffectofLeonurusstachydrineonmyocardialcellhypertrophy.ZhongYaoCai.2012Jun;35(6):940-3.
[2].YinJ,etal.Stachydrine,amajorconstituentoftheChineseherbleonurusheterophyllussweet,ameliorateshumanumbilicalveinendothelialcellsinjuryinducedbyanoxia-reoxygenation.AmJChinMed.2010;38(1):157-71.
[3].RatheeP,etal.InvitroanticanceractivityofstachydrineisolatedfromCapparisdeciduaonprostatecancercelllines.NatProdRes.2012;26(18):1737-40.
[4].ZhangC,etal.Effectsofstachydrineonnorepinephrine-inducedneonatalratcardiacmyocyteshypertrophyandintracellularcalciumtransients.BMCComplementAlternMed.2014Dec8;14:474.
[5].ZhangC,etal.Effectofstachydrineonendoplasmicreticulumstress-inducedapoptosisinratkidneyafterunilateralureteralobstruction.JAsianNatProdRes.2013;15(4):373-81.
水苏碱物理化学性质
密度：1.1095(roughestimate)
沸点：261.28°C(roughestimate)
熔点：235°C
分子式：C7H13NO2
分子量：143.18
PSA：37.30000
LogP：-2.97
外观性状：白色粉末
折射率：1.4150(estimate)
储存条件：-20°C
水苏碱安全信息
海关编码：29214980
水苏碱海关
海关编码：29214980
水苏碱英文别名
：prolinebetaine
：stachydrine
：N,N-Dimethyl-L-proline
：Stachydrinehydrochloride
：Methylhygratebetaine
：L-Prolinebetaine
：(S)-2-Carboxy-1,1-dimethylpyrrolidiniumHydroxideInnerSalt
：1-Methylprolinemethylbetaine
：Pyrrolidinium,2-carboxy-1,1-dimethyl-,innersalt,(2S)-
：Cadabine
：methylhygrateβine
：HygricAcidMethylbetaine
：(2S)-1,1-Dimethyl-2-pyrrolidiniumcarboxylate
：1,1-dimethylpyrrolidinium-2-carboxylate
：(S)-1,1-Dimethylpyrrolidin-1-ium-2-carboxylate
：(2S)-1,1-Dimethylpyrrolidinium-2-carboxylate
水苏碱重点介绍
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醌类代表一类有机化合物，它们通过将偶数个-CH =基团转化为-C（= O） – 基团而形式上“衍生自芳族化合物[如苯或萘]，具有任何必要的双键重排 “，产生”完全共轭的环状二酮结构“。 该类包括一些杂环化合物。
ShuiSuJian
水蘇堿
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
