RD 162

RD162名称

中文名：N-甲基-4-[7-(4-氰基-3-三氟甲基苯基)-8-氧代-6-硫酮-5,7-二氮杂螺[3.4]辛烷-5-基]-2-氟苯甲酰胺
英文名：4-[7-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-8-oxo-6-sulfanylidene-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide
英文别名：更多

RD162生物活性

描述：RD162是一种二芳基硫代乙内酰脲,是一种口服活性非甾体抗雄激素(NSAA)。RD162特异性结合雄激素受体(AR)。RD162在去势耐受的人类前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>雄激素受体
体外研究：RD162(1-10μM；4天)抑制具有内源性AR基因扩增的人前列腺癌细胞系VCaP的生长并诱导凋亡[1]。在体外荧光偏振分析中,RD162很少或没有与孕酮、雌激素或糖皮质激素受体结合[1]。细胞活力测定[1]细胞系：VCaP细胞浓度：1,10μM培养时间：4天结果：抑制细胞生长。
体内研究：RD162(10mg/kg；口服灌胃；每日；持续28天)导致所有肿瘤消退[1]。RD162(0.1,1,10mg/kg；口服灌胃；每天；持续5天)持续降低去势雄性小鼠体内10mg/kg/天人LNCaP/AR异种移植物的荧光素酶活性,而低剂量0.1和1.0mg/kg/天的效果最小。RD162可显著减少5天后的细胞增殖[1]。RD162(20mg/kg；灌胃)为∼口服后50%的生物利用度,血清半衰期约为30小时[1]。动物模型：携带LNCaP/AR异种移植物的去势雄性小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：灌胃；每日的28天结果：所有肿瘤均消退。动物模型：雄性小鼠[1]剂量：20mg/kg(药代动力学分析)给药：口服灌胃(0.5%羟甲基丙基纤维素)结果：Had∼口服后50%的生物利用度,血清半衰期约为30小时。
参考文献：

[1].ChrisTran,etal.Developmentofasecond-generationantiandrogenfortreatmentofadvancedprostatecancer.Science.2009May8;324(5928):787-90.

RD162物理化学性质

密度：1.55
分子式：C22H16F4N4O2S
分子量：476.45
精确质量：476.09300
PSA：112.02000
LogP：4.84138
储存条件：-20°C，密闭，干燥

RD162英文别名

：4-[7-(4-cyano-3-trifluoromethyl-phenyl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diaza-spiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-n-methyl-benzamide
：rd162
：N-Methyl-4-[7-(4-cyano-3-trifluoromethylphenyl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluorobenzamide

RD 162重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

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