Telomestatin
Telomestatin
常用名：Telomestatin
CAS号：265114-54-3
英文名：Telomestatin
中文别名：N/A
Telomestatin名称
英文名：(±)-Telomestatin
英文别名：更多
Telomestatin生物活性
描述：Telomestatin是一种非常有效的端粒酶(telomerase)抑制剂,可从Streptomycesanulatus 3533-SV4中分离得到。Telomestatin选择性地促进分子内G-quadruplexes的形成,特别是人类端粒序列d[T2AG3]4的形成。Telomestatin是一种ADC细胞毒素,可用于癌症研究。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>端粒酶
靶点：
TraditionalCytotoxicAgents
体外研究：Telomestatin(0-50μM)促进或稳定分子内G-四链体的形成。在0.005和0.2µM的DNA浓度下,发现telomestatin的EC50值分别为0.03µM和0.53µM。在用突变寡核苷酸d[t2agg]4进行的平行实验中,telomestatin没有将突变序列转化为G-四联体结构[1]。Telomestatin(2-10μM)对DN-hTERT的表达影响端粒酶活性和端粒长度,在10μM时,DN-hTERT的表达显著降低。在终端细胞(U935μM)的限制下,进一步缩短(U935μM)的细胞片段(U92m)。Telomestatin(2-5μM；短时间或长时间)对正常人二倍体成纤维细胞和ALT阳性细胞影响较小[2]。Telomestatin(5μM；短时3天)暴露对正常人成纤维细胞BJ或IMR-90的活性没有影响；但是,5μMTelomestatin会降低GM847细胞的活性[2]。Telomestatin(2μM；长期10-50天)对BJ或IMR-90细胞的增殖率或生存率没有显著改变,也不会改变GM847细胞的增殖率[2]。
体内研究：Telomestatin(腹腔注射；3-15mg/kg；每周2次；4周)可降低肿瘤端粒酶活性并抑制U937异种移植瘤的生长。与对照组相比,全身给药3 mg/kg或9 mg/kg或15 mg/kg,肿瘤端粒酶活性分别降低60.2%、74%和92.5%[2]。动物模型：小鼠U937异种移植瘤模型[2]剂量：3-15mg/kg给药：腹腔注射；3-15mg/kg；每周2次；4周结果：PBS治疗21d,平均肿瘤体积1395 mm3,telomestatin治疗肿瘤平均体积291 mm3。无不良反应(体重减轻、临床症状或存活率)。小鼠骨髓中U937细胞减少,造血功能恢复正常。
参考文献：
[1].Mu-YongKim,etal.Telomestatin,apotenttelomeraseinhibitorthatinteractsquitespecificallywiththehumantelomericintramolecularg-quadruplex.JAmChemSoc.2002Mar13;124(10):2098-9.
[2].KeitaAmagai,etal.Identificationofageneclusterfortelomestatinbiosynthesisandheterologousexpressionusingaspecificpromoterinacleanhost.SciRep.2017Jun13;7(1):3382.
[3].TTauchi,etal.TelomeraseinhibitionwithanovelG-quadruplex-interactiveagent,telomestatin:invitroandinvivostudiesinacuteleukemia.Oncogene.2006Sep21;25(42):5719-25.
Telomestatin物理化学性质
密度：2.0±0.1g/cm3
分子式：C26H14N8O7S
分子量：582.504
精确质量：582.070618
PSA：219.87000
LogP：0.67
折射率：1.962
储存条件：-20°C，密封，干燥
Telomestatin英文别名
：4,8-Dimethyl-3,7,11,15,19,23,27-heptaoxa-31-thia-33,34,35,36,37,38,39,40-octaazanonacyclo[28.2.1.1.1.1.1.1.1.1]tetraconta-2(40),4,6(39),8,10(38),12,14(37),16,18(36),20,22(35),24,26(34),28,30(33)-pentadecaene
：(12Z,22Z,32Z,42Z,52Z,62Z,72Z,82Z)-65,75-dimethyl-84,85-dihydro-1(2,4),2,3,4,5,6,7(4,2)-heptaoxazola-8(2,4)-thiazolacyclooctaphane
：3,7,11,15,19,23,27-Heptaoxa-31-thia-33,34,35,36,37,38,39,40-octaazanonacyclo[28.2.1.1.1.1.1.1.1.1]tetraconta-2(40),4,6(39),8,10(38),12,14(37),16,18(36),20,22(35),24,26(34),28,30(33)-pentadecaene,4,8-dimethyl-
：Telomestatin
Telomestatin重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
Telomestatin
Telomestatin
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
